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CITALOPRAM


CITALOPRAM

RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1)
DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE:
----------------------------
CITALOPRAM HEXAL
40 mg compresse rivestite con film
2)
COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA:
---------------------------------------
Ogni compressa rivestita con film contiene: 40 mg di citalopram
(come citalopram bromidrato).
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
3)
FORMA FARMACEUTICA:
------------------
Compresse rivestite con film.
Compressa rivestita con film oblunga e biconvessa, di colore
bianco, con inciso C40 in rilievo su un unico lato.
4)
INFORMAZIONI CLINICHE:
---------------------
4.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Trattamento degli episodi di depressione maggiore.
4.2)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
CITALOPRAM deve essere somministrato in un`unica dose orale
giornaliera, la mattina o la sera e puo` essere assunto
indifferentemente durante o lontano dai pasti, purche` con del
liquido.
L`effetto antidepressivo si manifesta dopo almeno 2 settimane
dall`inizio del trattamento. Il trattamento deve essere proseguito
fino a quando il paziente non avverte piu` i sintomi, per un
periodo di 4-6 mesi.
Nel caso in cui si prevede di interrompere il trattamento, e`
consigliabile ridurre il dosaggio in maniera graduale per un
periodo di 1-2 settimane.
ADULTI
La dose iniziale raccomandata e` di 20 mg al giorno. Se
necessario, sulla base della risposta clinica individuale del
paziente, la dose puo` essere aumentata fino a 40 mg/die. La dose
massima e` di 60 mg al giorno.
ANZIANI (ETA` SUPERIORE A 65 ANNI)
Ai pazienti anziani, deve essere somministrata meta` della dose
consigliata, vale a dire 10-20 mg/die. In base alla risposta
clinica individuale del paziente, la dose potra` essere aumentata
successivamente.
BAMBINI E ADOLESCENTI DI ETA` INFERIORE A 18 ANNI
La somministrazione di CITALOPRAM e` da evitare in questa
categoria di pazienti considerato che in questa popolazione la
sicurezza e l`efficacia d`impiego non sono state sufficientemente
studiate.
INSUFFICIENZA RENALE
Nei pazienti affetti da insufficienza renale, di entita` da lieve
a moderata, non e` necessario un aggiustamento del dosaggio.
Mancano ancora dati sufficienti sul trattamento di pazienti
affetti da insufficienza renale grave (clearance della creatinina
inferiore a 20 ml/min).
INSUFFICIENZA EPATICA
I pazienti affetti da insufficienza epatica, devono iniziare il
trattamento con una dose di 10 mg al giorno. Il dosaggio non deve
essere superiore a 30 mg/die. Tali pazienti devono essere
clinicamente monitorati.
Per diversi regimi di posologia, devono essere prescritti dosaggi
idonei.
4.3)
CONTROINDICAZIONI:
- Ipersensibilita` al principio attivo o ad uno qualsiasi degli
eccipienti.
- CITALOPRAM non deve essere somministrato a pazienti in corso di
trattamento con inibitori delle monoaminossidasi (MAO-Is), inclusa
la selegilina in dosi che superano i 10 mg/die. CITALOPRAM non
deve essere somministrato, nel caso di terapia con inibitori
irreversibili delle Monoamminossidasi (MAOI), nei 14 giorni
successivi alla sospensione del trattamento o, nel caso di
inibitori reversibili delle Monoamminossidasi (RIMA), per un
periodo di tempo diverso in accordo con quanto previsto dalle
relative monografie. La somministrazione di MAO-inibitori non deve
avvenire prima che siano trascorsi almeno sette giorni
dall`interruzione del trattamento con CITALOPRAM.
- Sono state descritte reazioni gravi e talvolta fatali in
pazienti che hanno assunto contemporaneamente inibitori selettivi
della ricaptazione della serotonina (SSRI) e MAO-inibitori,
inclusa la selegilina, inibitore selettivo delle monoaminossidasi
e la moclobemide, inibitore reversibile delle MAO (RIMA) nonche`
in pazienti che avevano da poco interrotto il trattamento con SSRI
e iniziato il trattamento con MAO-inibitori.
- In alcuni casi sono state riscontrate manifestazioni simili alla
sindrome da serotonina. I sintomi dell`interazione di una sostanza
attiva con MAO-inibitori includono: ipertermia, rigidita`,
mioclono, instabilita` del sistema nervoso autonomo con possibili
rapide variazioni dei segni vitali, alterazioni dello stato
mentale che includono confusione, irritabilita`, agitazione
estrema e possono portare progressivamente al delirio e al coma.
4.4)
AVVERTENZE SPECIALI E OPPORTUNE PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Poiche` durante le prime settimane di trattamento potrebbe non
verificarsi subito un miglioramento, i pazienti devono essere
tenuti sotto stretto monitoraggio durante questo primo periodo. La
possibilita` di un tentativo di suicidio e` connessa con la
depressione e puo` persistere fino a quando non si realizza un
significativo effetto terapeutico e l`esperienza clinica generale
con tutti gli inibitori selettivi della ricaptazione della
serotonina (SSRIs) e` che il rischio di suicidio puo` aumentare
nelle prime fasi di trattamento.
CITALOPRAM deve essere prescritto nei dosaggi piu` bassi al fine
di ridurre il rischio di sovradosaggio.
CITALOPRAM non deve essere somministrato contemporaneamente ad
altri medicinali con effetti serotonergici quali sumatriptan e
altri triptani, tramadolo, oxitriptano e triptofano.
Nei pazienti diabetici, il trattamento con un SSRI puo` alterare
il controllo glicemico. Di conseguenza potrebbe rendersi
necessario l`aggiustamento del dosaggio dell`insulina e/o degli
ipoglicemizzanti orali.
Il trattamento con CITALOPRAM deve essere interrotto nei pazienti
nei quali si manifestano attacchi epilettici. Il CITALOPRAM non
deve essere somministrato nei pazienti con epilessia instabile
mentre i pazienti con epilessia stabile devono essere strettamente
monitorati. Il trattamento con CITALOPRAM deve essere interrotto
se gli attacchi epilettici si verificano con maggiore frequenza.
Dato che non esiste ancora una sufficiente esperienza clinica, si
consiglia cautela nel caso di concomitante terapia
elettroconvulsivamente in corso di trattamento con CITALOPRAM.
CITALOPRAM deve essere somministrato con cautela nei pazienti con
storia maniacale/ipomaniacale. Il trattamento con citalopram deve
essere interrotto se il paziente entra nella fase maniacale.
Durante il trattamento con SSRIs, sono stati riportati casi di
allungamento del tempo di emorragia e/o anomalie quali ecchimosi,
emorragie ginecologiche, emorragie gastrointestinali ed altre
forme emorragiche cutanee e delle mucose (si veda il paragrafo
4.8. "Effetti indesiderati"). Si deve prestare particolare
attenzione ai pazienti trattati contemporaneamente con SSRIs e
farmaci noti per i loro effetti sull`aggregazione piastrinica o
con sostanze che possono aumentare il rischio di emorragie, cosi`
come con i pazienti con una storia di sanguinamenti (si veda il
paragrafo 4.5. "Interazioni con altri medicinali ed altre forme di
interazione").
In pazienti, cui venivano somministrati gli SSRI, in rari casi, e`
stata riferita una sindrome da serotonina. Una combinazione di
sintomi quali agitazione, tremore, mioclono, ipertermia, puo`
indicare lo sviluppo di questa sindrome. Se cio` si verifica, il
trattamento con citalopram deve essere interrotto immediatamente.
Il CITALOPRAM nei pazienti psicotici con episodi depressivi puo`
accrescere i sintomi psicotici.
Non esistono informazioni sufficienti circa la sicurezza e
l`efficacia dell`impiego di CITALOPRAM nei bambini e negli
adolescenti sotto i 18 anni, pertanto la somministrazione in
questa fascia di eta` deve essere evitata.
La somministrazione di CITALOPRAM in pazienti affetti da
insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a
20 ml/min.), e` da evitare, poiche` non sono disponibili
informazioni sufficienti su questo tipo di pazienti (si veda il
paragrafo 4.2 "Posologia e modo di somministrazione").
In caso di insufficienza epatica, il dosaggio deve essere ridotto
(si veda il paragrafo 4.2 "Posologia e modo di somministrazione")
e la funzionalita` epatica deve essere strettamente monitorata.
In rari casi sono stati riferiti episodi di iponatriemia e di
sindrome da insufficiente secrezione di ormone anti-diuretico
(SIADH), soprattutto in persone anziane. Generalmente, tali
sintomi cessano quando viene interrotta la terapia.
Gli effetti indesiderati possono essere piu` frequenti in caso di
somministrazione contemporanea di CITALOPRAM e preparati
erboristici che contengono "Erba di San Giovanni" (Hypericum
perforatum). Di conseguenza, il CITALOPRAM e i preparati
erboristici che contengono "Erba di San Giovanni" non devono
essere assunti contemporaneamente (si veda il paragrafo 4.5
"Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione").
All`inizio del trattamento, possono verificarsi episodi di
insonnia ed agitazione e, in tal caso, puo` rivelarsi utile un
aggiustamento del dosaggio.
E` necessario prendere in considerazione quei fattori che possono
influenzare l`accumulo di un metabolita minore di CITALOPRAM
(didemetil-citalopram), poiche` un aumento dei livelli di questo
metabolita potrebbe teoricamente prolungare l`intervallo QTc in
soggetti particolarmente sensibili. Tuttavia nel corso di studi
clinici di monitoraggio ECG, su 2500 pazienti, di cui 277
presentavano problematiche cardiache pre-esistenti, non sono state
osservate modifiche clinicamente evidenti.
Le compresse contengono lattosio. L`assunzione del farmaco non e`
consigliata in pazienti con problemi ereditari di intolleranza
verso il galattosio, deficienza di enzimi del gruppo della
lattasi, malassorbimento di glucosio e galattosio.
4.5) INTERAZIONI CON ALTRI MEDICINALI E ALTRE FORME DI
INTERAZIONE:
INTERAZIONI FARMACODINAMICHE
L`uso concomitante di CITALOPRAM e di MAO-inibitori puo` provocare
effetti indesiderati gravi, inclusa la sindrome serotoninergica
(si veda il paragrafo 4.3. "Controindicazioni").
L`effetto serotonergico del sumatriptan puo` essere potenziato
dagli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina
(SSRI). Fintanto che non saranno disponibili maggiori
informazioni, e` da evitare il trattamento concomitante di
CITALOPRAM e 5-HT agonisti, quali il sumatriptan ed altri triptani
(si veda il paragrafo 4.4. "Speciali avvertenze e precauzioni per
l`uso").
Si deve fare attenzione ai pazienti trattati contemporaneamente
con anticoagulanti, farmaci che possono influenzare l`aggregazione
piastrinica, quali il NSAIDs (farmaci antiinfiammatori non
steroidei), acido acetilsalicilico, dipiridamolo, ticlopidina o
altri farmaci (antipsicotici atipici, fenotiazina, antidepressivi
triciclici) che possono aumentare il rischio di emorragie (si veda
il paragrafo 4.4. "Speciali avvertenze e precauzioni per l`uso).
Fino ad oggi, non sono state riportate interazioni clinicamente
rilevanti del CITALOPRAM con i neurolettici. Tuttavia, cosi` come
per gli altri SSRI, la possibilita` di un`interazione
farmacodinamica non puo` essere esclusa a priori.
Gli effetti indesiderati possono essere piu` frequenti in caso di
somministrazione contemporanea di CITALOPRAM e preparati
erboristici, che contengono "Erba di San Giovanni" (Hypericum
perforatum) (si veda Paragrafo 4.4. "Speciali avvertenze e
precauzioni per l`uso").
Non sono state osservate reazioni farmacodinamiche o
farmacocinetiche fra il CITALOPRAM e l`alcool. Ad ogni modo,
l`associazione di CITALOPRAM e di bevande alcoliche e`
sconsigliata.
INTERAZIONI FARMACOCINETICHE
Non si prevedono interazioni farmacocinetiche, dovute al legame
con le proteine plasmatiche. CITALOPRAM e` un debole inibitore del
CYP2D6. Sebbene non siano previste interazioni farmacologiche
clinicamente rilevanti, tale possibilita` non puo` essere
totalmente eslcusa quando CITALOPRAM viene somministrato
contemporaneamente ad un altro farmaco metabolizzato dal CYP2D6.
Se il CITALOPRAM viene somministrato contemporaneamente al
metoprololo (substrato del CYP2D6), i livelli plasmatici di
metoprololo raddoppiano. Non sono stati riscontrati effetti
clinicamente significativi sulla pressione sanguigna o sulla
frequenza cardiaca.
La cimetidina, un noto inibitore enzimatico, provoca un lieve
aumento dei livelli plasmatici del CITALOPRAM allo STEADY STATE.
Bisogna, quindi, fare attenzione quando si somministrano dosi
elevate di CITALOPRAM contemporaneamente a dosi elevate di
cimetidina.
Il CITALOPRAM non presenta alcuna interazione farmacocinetica con
il litio. Tuttavia, sono stati riportati aumenti degli effetti
serotonergici quando venivano somministrati SSRI in combinazione
con il litio o il triptofano. E` necessario, di conseguenza,
prestare una particolare attenzione in caso di somministrazione
contemporanea di CITALOPRAM e di queste sostanze. In generale, i
livelli di Litio devono essere ruoitinariamente monitorati.
In uno studio di farmacocinetica non e` stato evidenziato nessun
effetto sui livelli di CITALOPRAM e imipramina, sebbene il livello
di desipramina, il metabolita primario dell`imipramina, sia
risultato aumentato. Quando la desipramina e` somministrata
contemporaneamente al CITALOPRAM, si e` riscontrato un aumento
della concentrazione plasmatica di desipramina. Puo` quindi essere
necessaria una riduzione del dosaggio di desipramina.
Non e` stata osservata nessuna interazione farmacocinetica fra il
CITALOPRAM e la levomepromazina, la digossina o la carbamazepina e
il suo metabolita carbamazepina-epossido.
L`assorbimento e le altre proprieta` farmacocinetiche del
citalopram non risultano essere influenzate dalla dieta.
4.6)
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
GRAVIDANZA
Esistono dati limitati relativi alla somministrazione di
CITALOPRAM, durante la gravidanza. Gli esperimenti effettuati sui
ratti hanno dimostrato effetti teratogeni con dosi elevate, che
provocavano una tossicita` materna (si veda paragrafo 5.3 "Dati
preclinici di sicurezza"). Il potenziale rischio negli esseri
umani non e` noto. Durante la gravidanza, CITALOPRAM deve essere
somministrato esclusivamente nel caso in cui venga ritenuto
strettamente necessario.
ALLATTAMENTO
Il CITALOPRAM viene escreto nel latte materno in piccole
quantita`. I vantaggi dell`allattamento al seno, ad ogni modo,
devono superare i potenziali effetti collaterali per il bambino.
4.7) EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE VEICOLI E SULL`USO DI
MACCHINARI:
Il CITALOPRAM ha un`influenza scarsa o moderata sulla capacita` di
guidare e di usare macchinari.
Tutti i farmaci psicoattivi possono ridurre la capacita` di
valutare e di reagire alle emergenze. E` necessario, pertanto,
informare i pazienti di questi effetti e avvertire che la
capacita` di guidare e di usare macchinari puo` essere
influenzata.
4.8)
EFFETTI INDESIDERATI:
Le reazioni avverse, osservate con citalopram, sono generalmente
di lieve entita` e transitori. Essi si manifestano soprattutto
durante le prime settimane di trattamento e, solitamente, si
attenuano man mano che migliora lo stato depressivo.
Effetti indesiderati che sono emersi nel corso del trattamento e
riscontrati negli studi clinici:
EFFETTO:
DISTURBI PSICHIATRICI
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10): sonnolenza, insonnia, agitazione,
nervosismo
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10): disturbi del sonno, disturbi
della concentrazione, alterazioni oniriche, amnesia, ansia,
diminuzione della libido, aumento dell`appetito, anoressia,
apatia, tentativi di suicidio, confusione
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100): euforia, aumento della
libido
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:
allucinazioni, manie, depersonalizzazione, attacchi di panico
(questi sintomi possono essere dovuti ad uno stato patologico pre-
esistente)
EFFETTO:
ALTERAZIONI DEL SISTEMA NERVOSO
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10): cefalea, tremori, capogiri
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10): emicrania, parestesia
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100): disturbi, extrapiramidali,
convulsioni
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:

EFFETTO:
ALTERAZIONI CARDIACHE
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10): palpitazioni
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10): tachicardia
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100): bradicardia
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:
Aritmie sopraventricolari e ventricolari
EFFETTO:
ALTERAZIONI DEL SISTEMA VASCOLARE
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10):
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10): Ipotensione posturale,
ipotensione, ipertensione
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100):
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:

EFFETTO:
ALTERAZIONI DELL`APPARATO GASTROINTESTINALE
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10): nausea, secchezza delle fauci,
stipsi, diarrea
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10): dispepsia, vomito, dolori
addominali, flatulenza, aumento della salivazione
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100):
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:

EFFETTO:
ALTERAZIONI RENALI E DELLE VIE URINARIE
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10):
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10): Disturbi della minzione,
poliuria
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100):
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:

EFFETTO:
ALTERAZIONI DEL METABOLISMO E DELLA NUTRIZIONE
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10):
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10): Diminuzione di peso, aumento
di peso
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100):
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:

EFFETTO:
ALTERAZIONI DEL SISTEMA EPATOBILIARE
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10):
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10):
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100): Aumento degli enzimatici
epatici
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:

EFFETTO:
ALTERAZIONI RESPIRATORIE
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10):
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10): Rinite, sinusite
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100): tosse
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:

EFFETTO:
DISTURBI DEL SISTEMA RIPRODUTTIVO
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10):
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10): Incapacita` di eiaculazione,
anorgasmia femminile, dismenorrea, impotenza
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100):
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:
galattorrea
EFFETTO:
ALTERAZIONI DELLA CUTE
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10): Sudorazione eccessiva
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10): Rush cutanei, prurito
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100): Fotosensibilita`
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:
Angioedema
EFFETTO:
DISTURBI OCULARI
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10): Anomalie nell`accomodazione
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10): Anomalie della visione
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100):
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:

EFFETTO:
ALTERAZIONI DEI SENSI
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10):
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10): Alterazioni del gusto
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100):
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:

EFFETTO:
DISTURBI DELL`APPARATO UDITIVO E VESTIBOLARE
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10):
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10):
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100): Tinnito
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:

EFFETTO:
DISTURBI DELL`APPARATO MUSCOLO-SCHELETRICO
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10):
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10):
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100): mialgia
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:
artralgia
EFFETTO:
DISORDINI GENERALI
MOLTO COMUNI (MAGGIORE 1/10): astenia
COMUNI (MAGGIORE 1/100, MINORE 1/10): Senso di spossatezza,
sbadigli
RARI (MAGGIORE 1/1000, MINORE 1/100): Reazioni allergiche,
sincope, malessere
ALTRI EVENTI RIPORTATI DOPO L`AUTORIZZAZIONE DI CITALOPRAM:
Reazioni anafilattoidi
RARI (MAGGIORE 1/10.000, MINORE 1/1.000)
In rari casi, possono essere riscontrati episodi di emorragia (per
esempio, emorragia ginecologica, gastrointestinale, ecchimosi ed
altre forme di emorragia cutanea o sanguinamento delle mucose).
In pazienti, cui venivano somministrati gli SSRI, in rari casi, e`
stata riferita una sindrome da serotonina.
Raramente sono stati riferiti episodi di iponatriemia e di
sindrome da insufficiente secrezione di ormone anti-diuretico
(SIADH), riscontrabili soprattutto in pazienti anziani (si veda
paragrafo 4.4 "Speciali avvertenze e precauzioni per l`uso").
REAZIONI IN SEGUITO A INTERRUZIONE DEL TRATTAMENTO
Quando viene interrotto il trattamento, possono presentarsi
reazioni da astinenza, sebbene i dati pre-clinici e clinici non
sembrano indicare che il citalopram provochi una dipendenza. Le
reazioni da astinenza comprendono: capogiri, parestesia, cefalea,
nausea e ansia. La maggior parte delle reazioni da interruzione
sono di entita` moderata e di natura auto-limitante. Nel caso in
cui il trattamento venga sospeso, il dosaggio dovrebbe essere
ridotto in maniera graduale per un periodo di 1-2 settimane.
4.9)
SOVRADOSAGGIO:
SINTOMI DA SOVRADOSAGGIO
Sono stati riferiti otto casi di sovradosaggio acuto da
CITALOPRAM, con dosaggi fino a 2000 mg, nei quali sono stati
osservati i seguenti sintomi: sonnolenza, coma, stupore,
convulsioni, tachicardia sinusale, sudorazione, nausea, vomito,
cianosi, iperventilazione e raramente modifiche dell`ECG. Tutti i
pazienti sono stati ricoverati.
Vi sono stati sei casi letali, riscontrati principalmente in
pazienti in trattamento concomitante con citalopram ed altri
prodotti medicinali.
TRATTAMENTO DEL SOVRADOSAGGIO
Non e` noto nessun antidoto specifico per il citalopram. Il
trattamento deve essere sintomatico e di supporto. Se possibile,
provocare il vomito e, successivamente, deve essere somministrato
del carbone attivo e un lassativo osmotico, come il solfato di
sodio. Va presa in considerazione la possibilita` di effettuare
una lavanda gastrica e, in caso di perdita dei sensi, procedere,
prima di tutto, all`intubazione. Oltre alle misure sintomatiche di
supporto, le funzioni vitali e cardiache devono essere monitorate.
5)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE:
-------------------------
5.1)
PROPRIETA` FARMACODINAMICHE:

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
antidepressivo
Codice
ATC:
N06A B04
CITALOPRAM e` un antidepressivo che possiede un potente, e
selettivo, effetto inibitorio sulla ricaptazione della 5-
idrossitriptamina (5-HT, serotonina).
MECCANISMO D`AZIONE ED EFFETTI FARMACODINAMICI
Lo sviluppo di tolleranza, sulla attivita` inibitoria sulla
ricaptazione della 5-HT, non si verifica nel trattamento a lungo
termine con CITALOPRAM. E` possibile che l`effetto antidepressivo
sia collegato alla specifica inibizione della ricaptazione della
serotonina nei neuroni del cervello.
CITALOPRAM non provoca quasi nessun effetto sulla ricaptazione
neuronale della noradrenalina, della dopamina e dell`acido gamma-
aminobutirico. CITALOPRAM non ha nessuna, o poca, affinita` per i
recettori colinergici e istaminergici e per numerosi recettori
adrenergici, serotonergici e dopaminergici.
Il CITALOPRAM e` un derivato biciclico dell`isobenzofurano e non
e` chimicamente correlato ai derivati triciclici, tetraciclici e
ad altri antidepressivi disponibili.
I metaboliti principali di CITALOPRAM sono inibitori selettivi
della ricaptazione della serotonina, sebbene in misura minore. I
metaboliti non contribuiscono all`effetto terapeutico.
5.2)
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE:
CARATTERISTICHE GENERALI DELLA SOSTANZA ATTIVA
ASSORBIMENTO
CITALOPRAM viene rapidamente assorbito dopo somministrazione per
via orale; la massima concentrazione plasmatica viene raggiunta in
media dopo circa 4 (1-7) ore. L`assorbimento e` indipendente
dall`assunzione di cibo.
La biodisponibilita` e` di circa dell`80%.
DISTRIBUZIONE
Il volume apparente di distribuzione e` di 12-17 l/kg.
Il legame del citalopram e dei suoi metaboliti con le proteine
plasmatiche e` inferiore all`80%.
BIOTRASFORMAZIONE
CITALOPRAM e` metabolizzato in demetilcitalopram,
didemetilcitalopram, citalopram N-ossido e nel derivato deaminato
dell`acido propionico. Il derivato dell`acido propionico e`
farmacologicamente inattivo. Il Demetilcitalopram, il
didemetilcitalopram ed il citalopram N-ossido, sono inibitori
selettivi della ricaptazione della serotonina, sebbene in misura
inferiore rispetto al CITALOPRAM.
Studi IN VIVO hanno evidenziato che i livelli plasmatici di
CITALOPRAM e dei suoi metaboliti dipendono dal fenotipo
sparteina/debrisochina e dal fenotipo mefenitoina. Tuttavia, non
e` necessario ricercare il dosaggio individuale a seconda di
questi fenotipi.
ELIMINAZIONE
L`emivita plasmatica e` di circa 1 giorno e mezzo. La clearance
plasmatica, dopo somministrazione sistemica, e` di circa 0,3-0,4
l/min, e la clearance plasmatica dopo somministrazione orale e` di
circa 0,4 l/min. CITALOPRAM viene eliminato soprattutto attraverso
il fegato (85%), ma in parte (15%) anche attraverso i reni. Il 12-
23% della dose somministrata di CITALOPRAM viene eliminato
immodificato nell`urina.
La clearance epatica e` di circa 0,3 l/min, e quella renale di
0,05-0,08 l/min.
Le concentrazioni allo STEADY STATE vengono raggiunte dopo 1-2
settimane.
E` stata dimostrata una correlazione lineare fra le concentrazioni
allo STEADY STATE e la dose somministrata. Con un dosaggio di 40
mg/die, si raggiunge una concentrazione plasmatica media di circa
300 nmol/l. Non e` stata dimostrata nessuna chiara relazione fra
la concentrazione plasmatica di CITALOPRAM e l`effetto terapeutico
o i possibili effetti indesiderati.
CARATTERISTICHE RELATIVE AI DIVERSI PAZIENTI
Sono state riscontrate nei pazienti anziani emivite plasmatiche
piu` lunghe e una minore clearance, derivante da un ridotto
metabolismo.
CITALOPRAM viene eliminato piu` lentamente nei pazienti con
ridotta funzionalita` epatica. L`emivita plasmatica del CITALOPRAM
e la sua concentrazione allo STEADY STATE sono circa il doppio
rispetto ai pazienti che presentano una funzionalita` epatica
normale.
CITALOPRAM viene eliminato piu` lentamente nei pazienti affetti da
insufficienza renale, di entita` da lieve a moderata, senza che
cio` influenzi in maniera rilevante la farmacocinetica del
CITALOPRAM. Non ci sono dati sufficienti relativi al trattamento
di pazienti affetti da grave insufficienza renale (clearance
inferiore a 20 ml/minuto).
5.3)
DATI PRECLINICI DI SICUREZZA:
Negli studi sperimentali effettuati sugli animali, non e` stato
dimostrato che vi possano essere dei rischi per la sicurezza
nell`uomo. Questa affermazione si basa su dati derivati da studi
farmacologici convenzionali, per quanto riguarda la sicurezza, e
su dati relativi alla tossicita` dopo somministrazioni ripetute,
alla genotossicita` ed alla potenziale carcinogenicita`. In studi
relativi alla tossicita` dopo somministrazioni ripetute su ratti,
e` stata riscontrata fosfolipidosi in diversi organi. Questo
effetto e` reversibile, e` conosciuto per diverse amine
lipofiliche e non e` connesso agli effetti morfologici e
funzionali. Il significato clinico non e` chiaro.
Studi di embriotossicita` nei ratti hanno mostrato che il
CITALOPRAM, se somministrato ad alte dosi alla madre, provoca
anomalie scheletriche nel feto. Gli effetti possono essere dovuti
all`attivita` farmacologica o possono essere un effetto indiretto
dovuto alla tossicita` materna. Il potenziale rischio per gli
esseri umani non e` conosciuto.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
--------------------------
6.1)
ELENCO DEGLI ECCIPIENTI:

NUCLEO:
cellulosa microcristallina; glicerolo 85%; magnesio
stearato; amido di mais; lattosio monoidrato; copovidone; sodio
amidoglicolato (tipo A).
RIVESTIMENTO:
macrogol 6000; ipromellosa; talco; titanio diossido
(E171).
6.2)
INCOMPATIBILITA`:
Non pertinente.
6.3)
PERIODO DI VALIDITA`:
3 anni.
6.4)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
6.5)
NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE:
Le compresse sono confezionate in blister in PVDC-PVC/alluminio,
inserito in un astuccio di cartone.
Confezioni da 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 compresse.
E` possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
6.6)
ISTRUZIONI PER L`IMPIEGO E LA MANIPOLAZIONE:
Nessuna istruzione in particolare.
7)
TITOLARE DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
--------------------------------------------------------
HEXAL S.P.A.
Via Paracelso, 16
20041 Agrate Brianza (Milano)
8)
NUMERO DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
------------------------------------------------------
14 compresse rivestite con film da 40 mg
AIC:
036367340/M
20 compresse rivestite con film da 40 mg
AIC:
036367353/M
28 compresse rivestite con film da 40 mg
AIC:
036367365/M
50 compresse rivestite con film da 40 mg
AIC:
036367377/M
56 compresse rivestite con film da 40 mg
AIC:
036367389/M
98 compresse rivestite con film da 40 mg
AIC:
036367391/M
100 compresse rivestite con film da 40 mg
AIC:
036367403/M
100x1 compresse rivestite con film da 40 mg
AIC:
036367415/M
9) DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE/
RINNOVO DELL`AUTORIZZAZIONE:
--------------------------------------------------------
Dicembre 2004
10) DATA DI(PARZIALE)
REVISIONE DEL TESTO:
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Dicembre 2004
(GIOFIL GENNAIO 2005)


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