CEVIRIN
CEVIRIN
1. DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE
CEVIRIN COMPRESSE 400 MG
CEVIRIN SOSPENSIONE ORALE ALL`8%.
2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
CEVIRIN CPR 400 MG
Ogni compressa contiene: Principio attivo: Aciclovir 400 mg;
Eccipienti: Cellulosa microcristallina 62,6 MG; Glicollato di
amido di soia 20,0 mg; Polivinilpirrolidone 12,5 mg; Ossido di
ferro rosso (E 172) 0,4 mg; Magnesio stearato 4,0 mg.
CEVIRIN SOSPENSIONE ORALE 8%
Ogni 100 ml di sospensione contengono: Principio attivo: Aciclovir
8,00 g;
Eccipienti: Sorbitolo (70% non cristallizzabile) 45 g; Glicerolo
15 g; Cellulosa dispersibile 1,50 g; Metile p-idrossibenzoato
0,100 g; Propile p-idrossibenzoato 0,020 g; Aroma Arancio 0,020
ml; Acqua depurata q.b. a 100 ml.
3. FORMA FARMACEUTICA
Compresse e sospensione per uso orale.
4. INFORMAZIONI CLINICHE
4.1 Indicazioni terapeutiche
Il Cervin e` indicato:
* per il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex della
pelle e delle mucose, compreso l`Herpes genitalis primario e
ricorrente.
* per la soppressione delle recidive da Herpes Simplex nei
pazienti immunocompetenti.
* per la profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti
immunocompromessi.
* per il trattamento delle infezioni da Herpes zoster.
4.2 Dose, modo e periodo di somministrazione
Adulti.
Trattamento delle infezioni da Herpes Simplex nell`adulto: Mezza
compressa da 400 mg 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore
omettendo la dose notturna. Il trattamento va continuato per 5
giorni, ma puo` rendersi necessario un prolungamento nei casi di
infezioni primarie gravi.
Nei pazienti gravemente immunocompressi (p. es. dopo un trapianto
midollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento
intestinale, il dosaggio puo` essere raddoppiato a 400 mg in
compresse o 5 ml della sospensione o, in alternativa, puo` essere
valutata l`opportunita` di una somministrazione del farmaco per
via endovenosa.
La terapia va iniziata prima possibile e nel caso di iniezioni
ricorrenti, preferibilmente durante la fase prodromica o
all`apparire delle prime lesioni.
Terapia soppressiva delle recidive delle infezioni da Herpes
simplex nei pazienti immunocompetenti: mezza compressa da 400 mg 4
volte al giorno ad intervalli di 6 ore.
Molti pazienti possono essere trattati con successo con la
somministrazione di 400 mg in compresse o 5 ml della sospensione 2
volte al giorno ad intervalli di 12 ore. Possono risultare
efficaci anche dosaggi di 200 mg 3 volte al giorno ad intervalli
di 8 ore o 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore.
In alcuni pazienti si possono verificare recidive dell`infezione
con una dose totale giornaliera di 800 mg di Cevirin.
La terapia dovrebbe essere interrotta periodicamente ad intervalli
da 6 12 mesi, per poter osservare eventuali mutamenti nella
storia naturale della malattia.
Profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti
immunocompromessi. 800 mg suddivisi in 4 volte al giorno ad
intervalli di 6 ore.
Nei pazienti gravemente immuno-compromessi (p. es. dopo un
trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento
intestinale il dosaggio puo` essere raddoppiato a 400 mg in
compresse o 5 ml della sospensione o in alternativa puo` essere
valutata l`opportunita` di una somministrazione del farmaco per
via endovenosa.
La durata della profilassi va considerata in relazione con quella
del periodo di rischio.
Trattamento dell`Herpes zoster: 800 mg in compresse o 10 ml della
sospensione 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore,
omettendo la dose notturna.
Il trattamento deve essere continuato per 7 giorni.
Nei pazienti gravemente immuno-compromessi (p. es. dopo un
trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento
intestinale, puo` essere valutata l`opportunita` di una
somministrazione del farmaco per via endovenosa.
La terapia va iniziata subito dopo la comparsa dell`infezione,
infatti il trattamento ottiene risultati migliori se instaurato
all`apparire delle prime lesioni.
Bambini. Per il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex e
per la profilassi delle stesse negli immuno-compromessi, nei
bambini di eta` superiore a 2 anni il dosaggio e` simile a quello
degli adulti. Sotto i 2 anni il dosaggio e` ridotto della meta`.
anziani. Nell`anziano la clearance totale diminuisce con il
diminuire della clearance della creatinina associato all`avanzare
dell`eta`. Nei pazienti che assumono alte dosi di Cevirin per via
orale deve essere mantenuta una adeguata idratazione. In
particolare il prodotto non va usato in pazienti anziani con
funzionalita` renale compromessa.
Insufficienza renale. Il prodotto non va usato in pazienti con
patologie renali.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilita` all`aciclovir. L`uso del prodotto e`
controindicato nel caso di trattamento di patologie renali
concomitanti e nei bambini immunocompetenti.
4.4 Avvertenze speciali e speciali precauzioni per l`uso.
Nessuna in particolare.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
4.5 Interazioni
Il probenecid aumenta l`emivita media e l`area sotto la curva
delle concentrazioni plasmatiche dell`aciclovir.
Altri farmaci che interferiscono sulla funzionalita` renale
potrebbero modificare la farmacocinetica dell`Aciclovir.
4.6 Uso in gravidanza e l`allatamento
Poiche` i dati clinici circa la somministrazione in gravidanza
sono limitati, durante tale periodo il prodotto deve essere
somministrato soltanto in casi di assoluta necessita` sotto il
diretto controllo del medico.
La somministrazione per via sistemica di aciclovir nel coniglio o
nel ratto non ha prodotto effetti embriotossici o teratogeni.
In una prova sperimentale non compresa nei classici tests di
teratogenesi si sono osservate anormalita` del feto dopo dosi
sottocutanee di aciclovir cosi` elevate da produrre effetti
tossici nella madre. La rilevanza clinica di questi elevate da
produrre effetti tossici nella madre. La rilevanza clinica di
questi risultati e` incerta.
Dati clinici limitati mostrano che, dopo la somministrazione di
Cevirin durante l`allatamento, l`aciclovir si ritrova nel latte
materno; pertanto va evitato l`uso del prodotto durante
l`allattamento.
In ratti e cani sono stati riportati effetti tossico reversibili
sulla spermatogenesi solo a dosaggi notevolmente superiori a
quelli terapeutici. Studi su due generazioni nel topo non hanno
evidenziato effetti dell`aciclovir sulla fertilita`. Non sono
disponibili dati relativi alla fertilita` nella donna. Il Cevirin
non ha ostrato di avere effetto sul numero, la morfologia e la
motilita` degli spermatozoi nell`uomo.
4.7 Effetti sulla guida e sull`uso di macchine
Non sono noti effetti negativi del Cevirin sulla capacita` di
guidare e sull`uso di macchine.
4.8 Effetti indesiderati
In alcuni pazienti dopo somministrazione di compresse di Cevirin
si sono manifestati rash cutanei, prontamente scomparsi con
l`interruzione della terapia.
A carico dell`apparato gastro-enterico sono stati segnalati
sintomi come nausea, vomito, diarrea, e dolorabilita` addominale.
Raramente dopo assunzione di Cevirin per via orale si e`
evidenziato un modesto e transitorio innalzamento dei valori
ematici della bilirubina e degli enzimi epatoci.
Sono stati segnalati inoltre moderati aumenti dell`urea e
creatinina, lievi abbassamenti degli indici ematologici, cefalea,
modesti e reversibili disturbi neurologici ed astenia.
4.9 Sovradosaggio
L`aciclovir e` solo parzialmente assorbito a livello intestinale.
E` percio` improbabile che si abbiano effetti tossici gravi anche
nella eventualita` che 5 g di aciclovir vengano ingeriti in una
sola volta.
Non sono disponibili dati sulle eventuali conseguenze della
ingestione di dosi maggiori.
dosi singole endovena fino a 80 mg/kg sono state somministrate
accidentalmente senza effetti collaterali.
Trattamento: Pazienti che abbiano ingerito dosi di aciclovir
superiori ai 5 g vanno tenuti in stretta osservazione. L`aciclovir
e` dializzabile.
5. INFORMAZIONI FARMACOLOGICHE
5.1 Proprieta` farmacodinamiche
L`aciclovir e` un antivirale altamente attivo, in vitro, contro
i virus Herpes simplez tipo I e II e Varicella Zoster. La
tossicita` per le cellule ospiti e` scarsa. Una volta entrato
nella cellula infettata dall`Herpes, l`aciclovir viene trasformato
nel composto attivo aciclovir trifosfato.
Il primo stadio del processo di fosforilazione e` dipendente dalla
timidina chinasi codificata dal virus.
L`aciclovir trifosfato agisce sia come substrato che come
inibitore della DNA-polimerasi virale bloccando il proseguimento
della sintesi del DNA-virale senza interferire con i normali
processi cellulari.
5.2 Proprieta` farmacocinetiche
L`aciclovir e` assorbito solo parzialmente a livello intestinale.
Il picco delle concentrazioni plasmatiche dopo dosi di 200 mg ogni
4 ore e` di circa 0,68 mcg/ml e la concentrazione minima e` di
0,36 mcg/ml.
Dopo dosi di 800 mg ogni 4 ore le stesse concentrazioni sono di
circa 1,56 mcg/ml e 0,79 mcg/ml rispettivamente.
Degli studi con aciclovir somministrato per via endovenosa
l`emivita del farmaco risulta di circa 2,9 ore. La maggior parte
del farmaco e` escreta immodificata per via renale. La clearance
renale dell`aciclovir e` considerevolmente maggiore di quella
della creatinina, cio` indica che all`eliminazione renale del
farmaco contribuisce oltre alla filtrazione glomerulare anche la
secrezione tubulare.
L`unico metabolita importante e` la 9-carbossimetilguanina
corrispondente a circa il 10-15% della dose escreta per via
urinaria. Nei pazienti con insufficienza renale cronica l`emivita
media e di 19,5 ore mentre durante emodialisi l`emivita media
dell`aciclovir e` di 5,7 ore ed i livelli plasmatici si riducono
mediamente di circa il 60%.
Nell`anziano la clearance totale diminuisce con l`aumentare
dell`eta` insieme alla clearance della creatinina, tuttavia si
hanno lievi modificazioni nella emivita media terminale.
5.3 Dati preclinici sulla sicurezza
La DL50 orale e` di 10.000 mg/kg nel topo e di 20.000 mg/kg nel
ratto. I risultati di un ampio numero di test di mutagenesi in
vitro ed in vivo indicano che l`aciclovir non comporta rischi
genetici per l`uomo.
In studio a lungo termine sul ratto e sul topo l`aciclovir non e`
risultato cancerogeno.
6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1 Lista degli eccipienti
CEVIRIN CPR 400 MG
Cellulosa microcristallina; Glicollato di amido e soai;
Polivinilpirrolidone; Ossido di ferro rosso (E 172); Magnesio
stearato.
CEVIRIN SOSPENSIONE ORALE 8%
Sorbitolo (70% non cristallizabile); Glicerolo; Cellulosa
disperisbile; Metile p-idrossibenzoato; Propile p-idrossibenzoato;
Aroma arancio; acqua depurata.
6.2 Incompatibilita`
Non sono note incompatibilita` con altri farmaci.
6.3 Validita`
Compresse da 400 mg: 36 mesi
Sospensione orale all`8%: 36 mesi.
6.4 Precauzioni speciali per la conservazione
Cevirin compresse 400 mg; Conservare a temperatura non superiore
a 25 gradi C.
6.5 natura e composizione del contenitore
CEVIRIN compresse 400 mg:
Blister Al/A1 termosaldato.
CEVIRIN SOSPENSIONE ORALE 8%:
Flacone di vetro neutro neutro tipo III, di colore ambra e di
adatta capacita`; chiuso con tappo a vite di colore bianco fornito
di guarnizione farmaceutica.
6.6 istruzione e modo di uso
CEVIRIN compresse 400 mg:
Inghiottire la compressa (o mezza compressa per il dosaggio da
200 mg) tal quale con l`aiuto dell`acqua.
CEVIRIN sospensione orale 8%:
Agitare energicamente il flacone prima dell`uso.
Con l`aiuto del misurino accluso alla confezione e` possibile
dosare la quantita` di Aciclovir a seconda della dose desiderata:
1,25 ml 100 mg
2,50 ml 200 mg
5,00 ml 400 mg
10,0 ml 800 mg
7. NOME ED INDIRIZZO DEL TITOLARE DELL`AUTORIZZAZIONE ALLA
COMMERCIALIZZAZIONE
ESSETI FARMACEUTICI S.P.A.
VIA DEI MILLE 40
80121 NAPOLI
8. NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALLA COMMERICALIZZAZIONE, CONFEZIONE E
RELATIVO PREZZO
-
CEVIRIN COMPRESSE 400 MG:
A.I.C. N. 028920039
N. 25 Compresse in blister Al/Al - prezzo lit: 68.500
- CEVIRIN SOSPENSIONE OS 8%: A.I.C. N. 028920027
N. 1 flacone da 100 ml - prezzo lit: 56.300.
9. DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL`AUTORIZZAZIONE
Cevirin compresse 400 mg: 1995/...........
Cevirin sospensione 8%: 1995/.............
10. TABELLA DI APPARTENENZA D.P.R. 309/90
Nonsoggetto al DPR 309/90.
11. REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile
(A)
12. DATA DELLA REVISIONE (PARZIALE) DEL TESTO
29.10.1994.
*1999*