CARVIPRESS
CARVIPRESS
SCHEDA TECNICA
1)
DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE:
------------------------------------------
CARVIPRESS
2) COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA IN PRINCIPI ATTIVI ED
--------------------------------------------------------------
ECCIPIENTI:
----------
Compresse da 25 mg. Principio attivo: Carvedilolo mg 25.
Eccipienti: saccarosio mg 25,00; lattosio mg 10,00;
polivinilpirrolidone mg 1,00; crospovidone mg 15,50; silice
precipitata mg 6,25; magnesio stearato mg 0,75.
Compresse da 50 mg. Principio attivo: carvedilolo mg 50.
Eccipienti: saccarosio mg 50,00; lattosio mg 20,00;
polivinilpirrolidone mg 2,00; crospovidone mg 31,00; silice
precipitata mg 12,50; magnesio stearato mg 1,50.
3)
FORMA FARMACEUTICA:
------------------
Compresse divisibili da 25 a 50 mg per os.
4) PROPRIETA` FARMACOLOGICHE E TOSSICOLOGICHE ED ELEMENTI DI
--------------------------------------------------------------
FARMACOCINETICA:
Carvipress e` un agente antipertensivo e antianginoso che esplica
due azioni farmacologiche complementari: vasodilatazione
arteriolare e blocco dei recettori Beta-adrenergici. L`effetto
anti-ipertensivo e` principalmente dovuto alla vasodilatazione
arteriolare, grazie ad un effetto antagonista sui recettori alfa1
adrenergici, con conseguente riduzione delle resistenze vascolari
sistemiche, il cui aumento rappresenta il meccanismo determinante
per l`instaurarsi ed il mantenersi dell`ipertensione arteriosa
essenziale. La modulazione beta-adrenergica, non cardioselettiva,
e` priva di attivita` simpatico mimetica intrinseca, interviene
nel ridurre l`attivazione del sistema renina-angiotensina-
aldosterone e l`aumento della frequenza cardiaca, normalmente
indotti da vasodilatazione. D`altro canto, la vasodilatazione
protegge dalla depressione della funzione miocardica che ha luogo
quando venga funzionalmente ridotta l`attivita` dei recettori
Beta-adrenergici. Di conseguenza la combinazione bilanciata di
tali proprieta` rappresenta un razionale per l`impiego di
Carvipress nel trattamento dell`ipertensione arteriosa essenziale,
anche in pazienti che presentino manifestazioni anginose. Nei
pazienti affetti da angina cronica stabile l`azione terapeutica e`
dovuta alla diminuzione del consumo di ossigeno da parte del
miocardio, correlata alla diminuzione del doppio prodotto, quale
risulta sia dalla diminuzione della frequenza sia della pressione
arteriosa sistolica.
TOSSICOLOGIA. TOSSICITA` ACUTA (mg/Kg) (p.o./i.p./i.v.)
Topo M >8000/568/27. Topo F >8000/364/36. Ratto M >8000/1244/27.
Ratto F> 8000/769/25.
TOSSICITA` SUBCRONICA. Ratto SDM + F i.p. 4 settimane: nessun
effetto tossico fino a 10 mg/Kg/die. Cane B M + F i.v. 4
settimane: nessun effetto tossico fino a 1 mg/Kg/die.
TOSSICITA` CRONICA NEL RATTO. prova di 3 mesi (M + F) p.o.: nessun
effetto tossivo fino a 30 mg/Kg/die; prova di 1 anno (M + F) p.o.:
nessun effetto tossico fino a 30 mg/Kg/die; prova di 18 mesi (M
+F) p.o.: nessun effetto tossico fino a 31 mg/Kg/die.
TOSSICITA` CRONICA NEL CANE. Prova di 3 mesi (M + F) p.o.: nessun
effetto tossico fino a 150 mg/Kg/die; prova di 6 mesi (M +F) p.o.:
iperplasie nel dotto biliare, quali adattamento funzionale, a 300-
100 e 30 mg/Kg/die; prova di 1 anno (M + F) p.o.: nessun effetto
tossico fino a 10 mg/Kg/die.
STUDI SULLA FUNZIONE RIPRODUTTIVA. Teratogenesi. Ratto SD F p.o.:
nessun effetto teratogeno fino a 12 mg/Kg/die; Coniglio CHBB F
p.o.: nessun effetto teratogeno fino a 15 mg/Kg/die. Fertilita
`:
Ratto SD M + F p.o.: nessun effetto tossico fino a 60 mg/Kg/die.
Tossicita` peri e postnatale: Ratto SD F p.o.: nessun effetto
tossico fino a 12 mg/Kg/die.
MUTAGENESI. Attivita` mutagena assente sia in vitro che in vivo.
CANCEROGENESI. Gli studi condotti nel ratto e nel topo, della
durata di 2 anni, non hanno evidenziato effetti cancerogeni del
carvedilolo.
FARMACOCINETICA. Il picco plasmatico si ritrova 1-3 ore dopo la
somministrazione orale. Esiste una relazione lineare tra dose e
concentrazione nel siero. L`emivita media di eliminazione e` di 6
ore. L`eliminazione avviene prevalentemente attraverso le feci. Il
cibo non influenza la biodisponibilita`, il tempo di permanenza
medio o la concentrazione massima nel siero. La farmacocinetica
del carvedilolo non e` influenzata dall`eta`. Il carvedilolo
presenta un considerevole effetto di firts-pass epatico. I
fenomeni di glicuroconiugazione rivestono considerevole importanza
nel metabolismo del farmaco.
5)
INFORMAZIONI CLINICHE:
---------------------
5.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Trattamento dell`ipertensione arteriosa e dell`angina pectoris.
5.2)
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` individuale accertata verso il prodotto.
Carvipress e` controindicato nell`insufficienza cardiaca non
controllata, nel blocco atrio-ventricolare di secondo e terzo
grado, nella malattia del nodo del seno, nella grave bradicardia,
nello shock, nell`asma, nella broncopneumopatia cronica ostruttiva
(BPCO), nel corso di malattia epatica manifesta. Inoltre e`
sconsigliato l`uso di Carvipress in presenza di cuore polmonare
cronico, infarto miocardico complicato, acidosi metabolica,
feocromocitoma (a meno che non adeguatamente controllato
dall`alfa-blocco), ipotensione posturale. Carvipress non deve
essere usato in associazione con inibitori delle MAO (eccetto gli
inibitori delle MAO-B).
5.3) EFFETTI INDESIDERATI (FREQUENZA E GRAVITA`):
Gli effetti collaterali sono quelli comuni ai farmaci
antiipertensivi di questa classe: vertigini, cefalea, astenia,
nausea e bradicardia; possono comparire all`inizio del trattamento
e sono generalmente transitori. E` stata segnalata anche la
comparsa di ipotensione posturale ma tale effetto si manifesta
raramente se il farmaco viene usato secondo la posologia indicata.
Sono stati segnalati inoltre rari casi di sensazione di freddo
alle estremita`, blocco atrio, ventricolare, progressione dello
scompenso, esacerbazione dei sintomi di claudicatio intermittens.
Si sono avuti casi isolati di senso di occlusione nasale e, in
pazienti predisposti, asma/dispnea. Occasionalmente si sono
manifestati dolori addominali e, in casi isolati, stipsi e vomito.
Sono stati segnalati rari casi di eruzioni cutanee (esantema
allergico, orticaria e reazione tipo lichen planus) e di
esacerbazione di lesioni psoriasiche. Innalzamento delle
transaminasi, trombocitopenia, leucopenia. Sindrome influenzale,
dolori alle estremita`, ridotta lacrimazione.
5.4)
SPECIALI PRECAUZIONI PER L`USO:
L`insufficienza cardiaca deve essere trattata adeguatamente prima
di iniziare la terapia con Carvipress. Non sono stati riportati
casi di angina pectoris dopo sospensione del trattamento con
Carvipress. Poiche` Carvipress possiede attivita` beta-bloccante,
in pazienti sofferenti di ischemia cardiaca la somministrazione
non deve subire brusche interruzioni. La sospensione del
trattamento con Carvipress in questi pazienti deve quindi avvenire
in modo graduale. Va tenuto presente che la somministrazione di
Carvipress a pazienti diabetici potrebbe, come per altri farmaci
con attivita` beta-bloccante, mascherare i segni e i sintomi di
un`ipoglicemia acuta. In tal caso potrebbe essere necesssario
aggiustare il dosaggio dei farmaci ipoglicemizzanti o
dell`insulina. A causa dell`azione ipotensiva del farmaco occorre
prestare particolare attenzione durante anestesia in pazienti
sottoposti ad interventi chirurgici.
DISTURBI DELLA FUNZIONALITA` RENALE. Poiche` Carvipress viene
escreto principalmente per via fecale, e` improbabile un accumulo
significativo in pazienti con insufficienza renale. Comunque non
sono stati condotti studi su tali pazienti.
DISTURBI DELLA FUNZIONALITA` EPATICA. Poiche` e` stato dimostrato
che i livelli plasmatici di Carvipress aumentano nei pazienti
cirrotici, il farmaco va impiegato con particolare attenzione in
pazienti affetti da gravi malattie epatiche.
IMPIEGO DEL FARMACO IN PEDIATRIA. Efficacia e sicurezza di
Carvipress non sono ancora stati verificati nei bambini.
5.5)
USO IN CASO DI GRAVIDANZA E DI ALLATTAMENTO:
Carvipress non dovrebbe essere utilizzato in caso di gravidanza
accertata o presunta e durante l`allattamento.
5.6)
INTERAZIONI MEDICAMENTOSE E ALTRE:
Particolare attenzione va posta in quei pazienti che ricevono
induttori delle ossidasi a funzione mista (rifampicina) poiche` i
livelli plasmatici di Carvipress possono essere ridotti cosi` come
nei pazienti che assumono inibitori delle ossidasi a funzione
mista (cimetidina) poiche` i livelli plasmatici di Carvipress
possono essere aumentati. L`uso concomitante di Carvipress e
digitale provoca un aumento del 16% della concentrazione della
digitale allo steady state nei pazienti ipertesi. Si raccomanda
percio` uno stretto monitoraggio dei livelli di digitalemia quando
viene iniziato, modificato o interrotto il trattamento con
Carvipress. Carvipress puo` potenziare l`effetto inotropo negativo
dei farmaci anestetici. Puo` essere potenziato l`effetto
dell`insulina e degli ipoglicemizzanti orali. Durante il
trattamento con Carvipress i segni della ipoglicemia possono
essere mascherati o attenuati (specialmente la tachicardia).
5.7) POSOLOGIE E MODO DI SOMMINISTRAZIONE PER ADULTI E, QUALORA
NECESSARIO ,
PER BAMBINI:
IPERTENSIONE.
ADULTI:
Il dosaggio consigliato per l`inizio della
di 12,5 mg una volta al giorno per i primi 2 giorni.
Successivamente, il dosaggio consigliato e` di 25 mg al giorno. Se
necessario, il dosaggio puo` essere gradualmente aumentato in un
intervallo di almeno due settimane fino a raggiungere la dose
massima consigliata di 50 mg in una o due somministrazioni
giornaliere.
ANZIANI:
la dose raccomandata per l`inizio della terapia e` di
12,5 mg una volta giorno. Questa dose ha permesso un soddisfacente
controllo dei pazienti. Se la risposta dovesse essere inadeguata.
La dose potra` essere aumentata gradualmente in un intervallo di
almeno due settimane fino a raggiungere la dose massima
consigliata di 50 mg in due somministrazioni giornaliere.
ANGINA PECTORIS.
ADULTI:
Il dosaggio consigliato per l`inizio
della terapia e` di 12,5 mg due volte al giorno per i primi 2
giorni. Successivamente il dosaggio consigliato e` di 25 mg in due
somministrazioni giornaliere. Si consiglia di non superare tale
posologia.
ANZIANI:
La dose raccomandata per l`inizio della terapia e` di
12,5 mg due volte al giorno. Successivamente la dose puo` essere
aumentata, dopo un intervallo di almeno 2 giorni, a 25 mg due
volte al giorno (dose massima da non superare).
5.8) SOVRADOSAGGIO (SINTOMI, SOCCORSI DI URGENZA, ANTIDOTI):
In caso di sovradosaggio il paziente deve essere posto in
posizione supina per facilitare l`irrorazione cerebrale. La
lavanda gastrica o il vomito indotto farmacologicamente possono
essere utili per eliminare il farmaco subito dopo ingestione.
Altre misure terapeutiche consigliate sono, in caso di eccessiva
bradicardia, la somministrazione di atropina o adrenalina; in caso
di eccessiva ipotensione, la somministrazione di vasodepressori
quali p.e. noradrenalina.
5.9)
AVVERTENZE:
Nel caso si renda necessario interrompere un trattamento di
associazione con Carvipress e clonidina, dovra` essere sospeso
Carvipress alcuni giorni prima di iniziare a ridurre gradualmente
il dosaggio della clonidina. Tenere fuori dalla portata dei
bambini.
5.10)
EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E SULL`USO DI MACCHINE:
Come per altri farmaci che agiscono sul controllo dei valori
pressori, anche i pazienti che assumono Carvipress dovranno
prestare particolare attenzione durante la guida e conduzione di
macchinari, in quanto potrebbero verificarsi vertigini o sintomi
correlati.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
--------------------------
6.1)
INCOMPATIBILITA`:
Nessuna.
6.2)
DURATA DI STABILITA` A CONFEZIONAMENTO INTEGRO:
24 mesi.
6.3)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Nessuna.
6.4) NATURA DEL CONTENITORE,
CONFEZIONI E RELATIVI PREZZI:
Le compresse sono confezionate in blister di PVC/A1 opaco. I
blister vengono introdotti, unitamente al foglietto illustrativo,
in astucci di cartone litografato.
30 compresse da 25 mg L. 35.500 (x)
15 compresse da 50 mg L. 35.500 (x)
(x) Prescrivibile S.S.N. - Classe A
6.5) NOME O RAGIONE SOCIALE E DOMICILIO, OPPURE SEDE SOCIALE DEL
TITOLARE DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE SUL MERCATO:
ISTITUTO GENTILI S.p.A. - Via Mazzini 112 - 56100 PISA - Prodotto
su licenza della: Boehringer Mannheim Italia S.p.A. - Milano.
6.6)
NUMERO DI REGISTRAZIONE E DATA DI PRIMA COMMERCIALIZZAZIONE:
30 compresse cod. 027606019 - Aprile 1993;
15 compresse cod. 027606021 - Aprile 1993.
6.7) EVENTUALE TABELLA DI APPARTENENZA SECONDO IL D.P.R. 309/
90:
Non soggetta al DPR 309/90.
6.8)
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO:
Medicinale soggetto a prescrizione medica.