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CAPTOPRILMERCK GENERICS

MERCK GENERICS ITALIA SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Captopril.
ECCIPIENTI:
Cellulosa microcristallina, Lattosio anidro, Amido di mais, Acido stearico, Sodio ami-do glicolato.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antipertensivo.
INDICAZIONI:
Ipertensione. Il Captopril e` indicato per il trattamento di prima linea dell`ipertensioneda lieve a moderata. Nell`ipertensione grave deve essere usato nei casi in cui la terapia standard
non e` efficace o e` inopportuna. Insufficienza cardiaca congestizia. Il Captopril e` indicato per iltrattamento dell`insufficienza cardiaca congestizia. Il farmaco deve essere utilizzato con diuretici e, quando appropriato, con il digitale.
CONTROINDICAZIONI:
Il Captopril e` controindicato in caso di: ipersensibilita` agli ACE-inibitori,anamnesi di edema angioneurotico legato alla somministrazione precedente di ACE-inibitori;
edema angioneurotico ereditario/idiopatico; stenosi arteriosa renale bilaterale o unilaterale; gra-vidanza; allattamento.
EFFETTI COLLATERALI:
Effetti collaterali osservati associati al trattamento con gli ACE-inibitori. Si-stema cardiovascolare . E` stata osservata grave ipotensione dopo l`inizio del trattamento o quando la dose di Captopril e` stata aumentata, particolarmente in gruppi specifici a rischio elevato. Possono essere presenti capogiri, sensazione di debolezza, alterazione della vista e, incasi rari, perdita di coscienza (sincope). In casi individuali, in associazione con l`ipotensione,
sono stati osservati: tachicardia, palpitazioni, aritmie, angina pectoris, infarto miocardico, attacchi ischemici transitori ed emorragia cerebrale. Sistema epatico. E` necessario adottare pre-cauzioni nei pazienti affetti da insufficienza epatica. Sistema renale. L`insufficienza renale puo`
essere intensificata. Sono stati riferiti casi di insufficienza renale acuta. Sistema respiratorio. E` stato documentato, in un numero significativo di pazienti, che gli ACE-inibitori provocano la tos-se. Sono stati riferiti casi rari di dispnea, sinusite, rinite, glossite, bronchite e broncospasmo.
L` ostruzione letale delle vie respiratorie si e` manifestata in singoli casi di angioedema, con interessamento delle vie respiratorie superiori. Apparato-gastrointestinale. Possono manifestarsioccasionalmente nausea, vomito, dolore addominale, indigestione, diarrea, stitichezza e bocca
asciutta. Sono stati riferiti casi singoli di ittero colestatico, epatite, pancreatite e ileo legati all`impiego degli ACE-inibitori. Pelle e vasi. Occasionalmente possono manifestarsi reazioni allergi-che e di ipersensibilita` (ad esempio eruzioni cutanee, prurito, orticaria, eritema multiforme,
sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, manifestazioni cutanee a tipo psoriasi e alopecia) che possono essere accompagnate da febbre, mialgia, artralgia, eosinofilia e/o aumento del tasso di ANA [anticorpi antinucleari]. L`insorgenza dell`edema angioneurotico,
che coinvolge i tessuti del viso e orofaringei, e` stata associata agli ACE-inibitori. Sistema nervoso. Si manifestano occasionalmente: cefalee, capogiri e stanchezza. Si manifestano rara-mente: stati depressivi, disturbi del sonno, parestesia, impotenza, disturbi dell`equilibrio,
confusione, tinnito, alterazione della vista e del gusto. Parametri farmacologici e di laboratorio. Puo` insorgere un aumento reversibile (quando si interrompe il trattamento) dell`urea del sanguee della creatinina del plasma, particolarmente se sono presenti insufficienza renale, grave insufficienza cardiaca o ipertensione renovascolare. In alcuni pazienti si sono manifestati anche: riduzione di emoglobina, dell`ematocrito, delle piastrine e del conteggio dei leucociti e singolicasi di agranulocitosi e pancitopenia, oltre ad aumento nel siero degli enzimi epatici e della bilirubina. E` stata riscontrata anche anemia emolitica in alcuni pazienti con deficienza congenita concernente la G-6-PDH [glucosio-6-fosfatodeidrogenasi].
AVVERTENZE SPECIALI:
Il trattamento dell`insufficienza cardiaca grave con il Captopril e` un compitospecialistico e la terapia deve iniziare in ospedale. Ipotensione. Particolarmente dopo la dose
iniziale, la pressione sanguigna puo` diminuire sensibilmente. Nei pazienti affetti da ipertensionesenza complicazioni, l`ipotensione sintomatica insorge raramente, ma e` piu` probabile nei pazienti in cui e` presente una deplezione del volume dopo il trattamento con diuretici, limitazionedel sale nella dieta, dialisi, diarrea o vomito. L`ipotensione sintomatica e` stata riscontrata principalmente nei pazienti affetti da grave insufficienza cardiaca, con o senza insufficienza renaleassociata. L`effetto ipotensivo si manifesta piu` spesso nei pazienti a cui vengono somministrate dosi elevate di diuretici dell`ansa, o che sono affetti da iponatraemia o da alterazione della fun-zione renale. Il trattamento di questi pazienti con il Captopril deve essere iniziato sotto attento controllo medico (preferibilmente con ospedalizzazione), con l`impiego di una dose bassa o conun`attenta titolazione della dose. L`uso concomitante di diuretici deve essere temporaneamente interrotto, se possibile. Queste considerazioni si applicano anche ai pazienti affetti da anginapectoris o da cardiovasculopatia (una eccessiva ipotensione e` associata all`infarto miocardico acuto o ad incidente cerebrovascolare). In caso di ipotensione, il paziente deve essere adagiatoin posizione supina. In certi casi e` necessaria la replezione di volume (normale soluzione fisiologica salina endovenosa). L`insorgenza dell`ipotensione sintomatica di prima dose, dopo es-sere stata trattata in maniera efficace, non preclude un`attenta titolazione successiva della dose di Captopril. Pazienti affetti da ipertensione renovascolare. Il rischio di grave ipotensione ed in-sufficienza renale e` maggiore per i pazienti affetti da ipertensione renovascolare e da preesistente stenosi arteriosa renale bilaterale o unilaterale, a cui vengono somministrati gli ACE-inibitori. La perdita della funzionalita` renale puo` essere associata a un leggero aumento dell`urea e della creatinina del siero. Se si sospetta la presenza di stenosi renale, e` necessario affettuarela renografia prima dell`inizio della terapia. Il trattamento deve essere iniziato in ospedale sotto attento controllo medico, utilizzando una dose bassa di Captopril ed un`attenta titolazione delladose. Durante le prime settimane di trattamento, l`impiego dei diuretici deve essere interrotto e si deve controllare la funzione renale. Pazienti affetti da insufficienza renale. Per i pazienti affettida insufficienza renale sono a volte richieste dosi ridotte o meno frequenti (l`inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone puo` alterare la funzione renale in pazienti suscettibili).Questi pazienti devono essere trattati con cautela e la loro funzione renale deve essere controllata attentamente durante il trattamento. Sono stati riferiti casi di insufficienza renale associatiall`uso degli ACE-inibitori, principalmente in pazienti affetti da grave insufficienza cardiaca o da nefropatia sottostante (ad esempio stenosi renale arteriosa). In alcuni pazienti, apparentementenon affetti da nefropatia preesistente, sono stati registrati aumenti delle concentrazioni dell`urea e della creatinina del sangue, in caso di concomitante somministrazione di un diuretico. Puo`essere necessario ridurre la dose degli ACE-inibitori e/o interrompere la somministrazione del diuretico, e controllare la funzione renale durante le prime settimane del trattamento. I pazientitrattati con gli ACE-inibitori e dializzati con l`impiego di membrane di poliacrilonitrile a flusso elevato possono presentare reazioni anafilattoidi (ad esempio gonfiore del viso, arrossamento,ipotensione e dispnea) alcuni minuti dopo l`inizio della dialisi. Si raccomanda l`uso di membrane o di un farmaco antipertensivo alternativi. Angioedema. Con gli ACE-inibitori, particolarmentedurante le prime settimane di trattamento, possono insorgere angioedema del viso, delle estremita`, delle labbra, delle membrane mucose, della lingua, della glottide e/o della laringe. Se unedema angioneurotico grave si sviluppa, come puo` raramente accadere dopo il trattamento di lunga durata con un ACE-inibitore, si deve interrompere immediatamente il trattamento ed usare
un prodotto di una classe diversa di farmaci. L`angioedema che interessa la lingua, la glottideo la laringe puo` essere letale, ed e` necessario prestare le cure d`emergenza, comprese le seguenti. Un`iniezione sottocutanea immediata di 0,3-0,5 ml si soluzione di adrenalina
1:
1000,oppure endovenosa lenta di adrenalina 1 mg/ml (osservare le istruzioni sulla diluizione). Elettrocardiogramma e controllo della pressione sanguigna. Ricovero ospedaliero ed osservazionedel paziente per un minimo di 12-24 ore e ricovero finche` scompaiono tutti i sintomi. Tosse. Il trattamento con gli ACE-inibitori e` associato in certi casi a tosse secca, non produttiva, chescompare quando si interrompe il trattamento. Anziani. Nei pazienti anziani puo` verificarsi una risposta al farmaco piu` intensa. Si raccomandano, quindi, le seguenti precauzioni: sommini-strazione di dosi iniziali basse; e valutazione della funzione renale all`inizio del trattamento. Bambini. Dato che non esistono prove sufficienti per garantire la sicurezza e l`efficacia nei bambini,il Captopril non deve essere somministrato ai bambini. Iperkaliemia. Si manifesta durante il trattamento, particolarmente se sono presenti insufficienza renale e/o insufficienza cardiaca. Per-tanto non sono raccomandati l`uso concomitante di supplementi di potassio o di diuretici che riducono la perdita di potassio che possono aumentare significativamente il livello del potassionel sangue. Se si somministrano questi farmaci contemporaneamente, il potassio del siero deve essere controllato frequentemente. Interventi chirurgici/anestesia. Ipotensione o shockipotensivo possono manifestarsi in pazienti sottoposti ad intervento chirurgico importante o durante l`anestesia, a causa dell`effetto di sommazione da parte degli altri agenti ipotensivi. Se e`impossibile interrompere la somministrazione del Captopril si dovra` esercitare un adeguato controllo del volume dei fluidi. Stenosi aortica/cardiomiopatia ipertrofica. Usare con cautela neipazienti affetti da ostruzione del tratto di deflusso del ventricolo sinistro. Neutropenia/agranulocitosi. Il rischio di neutropenia sembra collegato alla dose ed al tipo di prodotto ed alle con-dizioni cliniche del paziente. Questa condizione, che e` reversibile, e` rara nei pazienti in cui non si rilevano complicazioni, ma puo` manifestarsi in pazienti affetti da alterazione renale, partico-larmente se associata a malattie del collagene con impegno vascolare (ad esempio lupus eritematoso sistemico, sclerodermia), ed al trattamento ripetuto con farmaci immunodepressori.Proteinuria. La proteinuria puo` manifestarsi se la funzione renale e` gia` alterata o se si somministrano dosi relativamente alte. Puo` essere aggravata la psoriasi.
USO IN GRAVIDANZA:
E` controindicato in gravidanza e durante l`allattamento.
EFFETTI SULLA GUIDA E USO DI MACCHINARI:
Non sono stati condotti studi sulla capacita` di guidare. E` ne-cessario prendere in considerazione che occasionalmente capogiri o stanchezza possono manifestarsi durante la guida e l`utilizzo di macchinari.
INTERAZIONI:
Associazioni non raccomandate. Non si consiglia l`associazione con diuretici cheriducono la perdita di potassio, ne` supplementi di potassio. Un aumento significativo del potassio del siero puo` essere il risultato dell`impiego concomitante dei diuretici che riducono la per-dita di potassio (ad esempio: spironolattone, triamterene o amiloride), di supplementi di potassio, o di sostituti del sale contenenti potassio. Se, a causa dell`ipokaliemia, e` necessarioricorrere a questi trattamenti, li si deve usare con cautela e controllare spesso il potassio nel siero. La somministrazione di ACE-inibitori insieme a farmaci antidiabetici (insulina, agenti ipo-glicemici orali) puo` accentuare la riduzione della concentrazione del glucosio nel sangue con il rischio di ipoglicemia. Questo fenomeno puo` manifestarsi soprattutto durante le prime settima-ne della terapia associata e nei pazienti affetti da insufficienza renale. Reazioni anafilattoidi possono verificarsi con LDL-aferesi e veleni animali e durante la terapia di desensibilizzazione daveleni animali in concomitanza con ACE-inibitori. Farmaci diuretici. Dopo l`inizio del trattamento con il Captopril, puo` manifestarsi una riduzione eccessiva della pressione sanguigna nei pazien-ti a cui vengono somministrati i diuretici ed in particolare in quelli con deplezione del volume dei fluidi e/o di elettroliti. Si puo` ridurre il rischio degli effetti ipotensivi: interrompendo il tratta-mento diuretico; aumentando il volume o l`assunzione del sale prima della somministrazione dell`ACE-inibitore; iniziando il trattamento con dosi inferiori di Captopril ed aumentando la dose,se necessario, con cautela. Litio. E` possibile una riduzione dell`escrezione del litio, se si somministrano contemporaneamente al Captopril. E` necessario effettuare il controllo frequente deilivelli del litio nel siero. Farmaci narcotici/antipsicotici. Puo` insorgere l`ipotensione posturale. Agenti antipertensivi. Aumentano l`effetto ipotensivo degli ACE-inibitori. Allopurinolo, agenti ci-tostatici o immunodepressori, corticosteroidi sistemici o procainamide . Puo` aumentare il rischio di leucopenia,se usati contemporaneamente agli ACE-inibitori. Associazioni (interazioni)da tenere in considerazione. Farmaci antinfiammatori non steroidei (NSAID). L`effetto antipertensivo di un ACE-inibitore puo` essere ridotto con la somministrazione di un farmaco antinfiam-matorio non steroideo. E` stato descritto un effetto additivo sull`aumento del potassio del siero o una riduzione della funzione renale quando farmaci antinfiammatori non steroidei e gli ACE-inibitori sono somministrati contemporaneamente. In linea di principio, questi effetti, che si manifestano particolarmente nei pazienti in cui la funzione renale e` compromessa, sono reversibili.Farmaci antiacidi. Causano una riduzione della biodisponibilita` degli ACE-inibitori. Farmaci simpaticomimetici. Gli effetti antipertensivi degli ACE-inibitori possono essere ridotti. Per confer-mare che si ottenga l`effetto richiesto, i pazienti devono essere controllati attentamente. Probenecid. Ritarda l`escrezione renale e puo` percio` aumentare i livelli del Captopril nel sangue.Alcool. Aumenta l`effetto ipotensivo degli ACE-inibitori. Alimenti. La somministrazione di Captopril insieme al cibo puo` ridurne la biodisponibilita`.
POSOLOGIA:
CRITERI GENERALI. La dose deve essere regolata secondo le esigenze di ciascun pa-ziente sulla base della risposta clinica. Nei pazienti ipertesi, se non e` stato raggiunto l`effetto
terapeutico, la dose puo` essere aumentata dopo tre settimane. In questi pazienti, l`effetto ipo-tensivo del farmaco e` potenziato se associato ad un diuretico. Nei pazienti effetti da insufficienza cardiaca, puo` essere richiesto un trattamento di una o due settimane prima di aumentare ladose. Nei pazienti ad alto rischio, puo` insorgere l`ipotensione anche dopo la somministrazione della prima dose. Se possibile, prima di iniziare la somministrazione di Captopril, e` necessariocorreggere deficit di sodio e/o dei liquidi ed interrompere una terapia diuretica in atto o ridurla per due-tre giorni. Se cio` non e` possibile, si deve usare la meta` della dose iniziale raccoman-data. E` necessario il monitoraggio del paziente, preferibilmente in ospedale, per la durata prevista dell`effetto ipotensivo massimale dopo la dose iniziale di Captopril o quando vieneaumentata la dose di Captopril e/o del diuretico, nei pazienti affetti da: rischio elevato di ipotensione acuta; angina pectoris o cerebrovasculopatia (l`ipotensione grave puo` essere associataad infarto miocardico acuto o incidente cerebrovascolare). Per i pazienti affetti da ipertensione maligna o da grave insufficienza cardiaca, il trattamento con il Captopril dovrebbe essere inizia-to e regolato in ospedale. Il Captopril deve essere assunto a stomaco vuoto, almeno un`ora prima dei pasti. DOSE RACCOMANDATA. Ipertensione. Il trattamento con il Captopril deve essere alladose minima efficace, titolata a seconda della risposta della pressione del sangue del paziente. Ipertensione da lieve a moderata. La dose iniziale e` in genere di 12,5 mg, due volte al giorno o25 mg al giorno. La dose consueta di mantenimento e` di 25 mg, due volte al giorno, che puo` essere aumentata gradualmente, ad intervalli di 2-4 settimane, finche` si ottiene una rispostasoddisfacente, fino alla dose massima di 50 mg, due volte al giorno. Al Captopril puo` essere associato un diuretico tiazidico se la pressione non risponde in modo soddisfacente. La dosedel diuretico puo` essere aumentata ad intervalli di 1-2 settimane, finche` si ottiene la risposta ottimale o fino al raggiungimento della dose massima. Ipertensione grave . Nel trattamentodell`ipertensione grave, quando la terapia standard si dimostra inefficace o non opportuna a
causa degli effetti collaterali, la dose iniziale e` di 12,5 mg, due volte al giorno, o 25 mg al giorno.La dose puo` essere aumentata gradualmente fino ad un massimo di 50 mg, tre volte al giorno. Il Captopril deve essere utilizzato con altri agenti antipertensivi, ma la dose di questi deve esseretitolata individualmente a seconda della risposta della pressione sanguigna. Normalmente non si deve superare una dose giornaliera totale di 150 mg di Captopril. Insufficienza cardiaca. Laterapia con il Captopril deve essere iniziata sotto attento controllo medico. La terapia con il Captopril deve essere iniziata quando il trattamento diuretico (ad esempio 40-80 mg di furosemideo farmaco equivalente) non riesce a controllare i sintomi. Una dose iniziale di 6,25 mg o di 12,5 mg puo` minimizzare un transitorio effetto ipotensivo. La possibilita` che cio` si verifichi puo` es-sere ridotta interrompendo la terapia diuretica o riducendo la dose della terapia diuretica, se possibile, 2-3 giorni prima di iniziare la somministrazione del Captopril. La dose normale dimantenimento e` di 25 mg, due o tre volte al giorno, e puo` essere aumentata gradualmente, ad intervalli di due settimane, finche` si raggiunge una risposta soddisfacente. In genere la dosemassima e` di 100 mg al giorno. Anziani. Poiche` nei pazienti anziani possono essere presenti una ridotta funzione renale e disfunzioni di altri organi, si raccomanda di usare inizialmente unadose bassa di Captopril. La dose deve essere stabilita e mantenuta, mediante titolazione individuale, al minimo possibile compatibile con un adeguato controllo della pressione sanguigna.Bambini. Non e` indicato per i bambini. Posologia nell`alterazione e nella dialisi renale. In genere non e` raccomandato nei pazienti in cui la funzione renale e` alterata. Il Captopril ed i suoi meta-boliti vengono escreti principalmente attraverso i reni. Se il Captopril e` clinicamente indicato nei pazienti gravemente ipertesi in cui la funzione renale e` alterata, la dose deve essere la minimapossibile per mantenere un adeguato controllo della pressione sanguigna e deve tenere in considerazione i valori della clearance della creatinina, come indicato nella tabella seguente. Ladose puo` essere titolata a seconda della risposta della pressione del sangue, ma, prima di apportare modifiche delle dosi, deve trascorrere un periodo di tempo sufficiente. Nei pazienti gra-vemente ipertesi si deve utilizzare un diuretico dell`ansa invece di un diuretico tiazidico. Il Captopril viene prontamente eliminato con l`emodialisi.Clearance della creatinina Siero-Creatinina Dose giornaliera Dosi iniziali (ml/min/1,73 m2) (mg/100 ml) massima (mg) (mg)> 41 < 2 150 (teorico) 25-50 40-41 2-5 100 2520-11 > 5 75 12,5 < 10 > 5 37,5 6,
25 SOVRADOSAGGIO:
I sintomi di assunzione eccessiva di farmaco comprendono grave ipotensione,shock, stato stuporoso, bradicardia, alterazione degli elettroliti ed insufficienza renale. In caso
di sovradosaggio, i pazienti devono essere tenuti in osservazione (preferibilmente in un repartodi cure intensive), con il frequente controllo degli elettroliti e della creatinina del siero; il trattamento dipende dalla natura e dalla gravita` dei sintomi. Se l`ingestione e` recente, e` necessarioadottare le misure per prevenire l`assorbimento (ad esempio, lavaggio gastrico e somministrazione di farmaci adsorbenti e solfato di sodio, entro 30 minuti dalla assunzione di una dose ec-cessiva). In casi di ipotensione, il paziente deve essere adagiato nella cosiddetta "posizione anti-shock" e si devono somministrare rapidamente supplementi di sale e di fluidi. E` anche ne-cessario considerare la somministrazione endovenosa di angiotensina II; per trattare la bradicardia o le reazioni vagali generali si deve usare l`atropina. Si puo` anche considerare l`impiegodi un pacemaker. Per rimuovere gli ACE-inibitori dal circolo si puo` usare la dialisi, ma si devono evitare le membrane di poliacrilonitrile a flusso elevato.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a temperature non superiori ai 25-oC e proteg-gere dalla luce.


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