CAPTOPRILDOC
DOC GENERICI SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Captopril.
ECCIPIENTI:
Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, sodio croscamellosio, magnesio ste-arato, silice colloidale biossido.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antiipertensivi. Bloccanti dell`enzima di conversione.
INDICAZIONI:
Ipertensione: Captopril Doc Generici e` indicato nel trattamento dell`ipertensione.Puo` essere usato da solo o in associazione con altri ipotensivi, specie i diuretici tiazidici. Insufficienza cardiaca congestizia: Captopril Doc Generici e` indicato nei pazienti con scompensocardiaco ed e` da usare in associazione a diuretici e digitale. Infarto al miocardio: Captopril Doc Generici e` indicato nel post-infarto in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra, anche in as-senza di segni e sintomi di scompenso cardiaco. La terapia a lungo termine con Captopril Doc Generici e` in grado di migliorare la sopravvivenza, ritardare l`insorgenza e la progressione delloscompenso cardiaco e ridurre il rischio di reinfarto e la necessita` di rivascolarizzazione coronarica. Nefropatia diabetica: Captopril Doc Generici e` indicato nel trattamento dei pazienti affettida nefropatia diabetica. In questi soggetti Captopril Doc Generici e` in grado di prevenire la progressione del danno renale, migliorando la prognosi e la sopravvivenza.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` al prodotto. Gravidanza e allattamento. Stenosi aortica.
EFFETTI INDESIDERATI:
Reazioni cutanee: in circa il 4-7% dei pazienti, si verifica un rash, di solito pru-riginoso, in genere durante le prime quattro settimane di trattamento. E` di norma maculopapuloso, ma raramente orticarioide. Sono stati anche osservati prurito, arrossamento efotosensibilizzazione. In qualche paziente si e` manifestato angioedema. Reazioni gastrointestinali: circa il 2-4% dei pazienti ha avuto una diminuzione o la perdita della percezione del gusto.Tale fenomeno e` reversibile e di solito limitato nel tempo (2-3 mesi). Alla perdita del gusto puo` associarsi perdita di peso. E` stata osservata stomatite con ulcerazioni pseudo-aftose. In qual-che paziente che riceveva il farmaco e` stato riscontrato aumento degli enzimi epatici, sebbene non si sia provata alcuna relazione causale. Possono verificarsi irritazione gastrica e dolore ad-dominale. Alterazioni epatiche: nel corso di trattamento con ACE-inibitori e` stata raramente descritta una sindrome itterica con grave evoluzione verso l`epatite fulminante. Pertanto, i pazientitrattati con ACE-inibitori che sviluppino ittero o marcato incremento degli enzimi epatici devono sospendere la terapia ed essere adeguatamente trattati. Reazioni renali: proteinuria. Transitoriaelevazione dell`azotemia e della creatininemia. Aumento della potassiemia. Reazioni ematiche: neutropenia/ agranulocitosi. Reazioni cardiovascolari: dopo l`inizio della terapia con il captoprilin pazienti in corso di trattamento con diuretici o dopo l`aggiunta di un diuretico al regime terapeutico, puo` verificarsi ipotensione. In qualche paziente con volemia diminuita e` stata osservatatachicardia. Altre reazioni: sono stati riferiti parestesie delle mani, manifestazioni del tipo malattia da siero, tosse, broncospasmo e linfoadenopatie. Captopril Doc Generici puo` causare unafalsa positivita` del test urinario per l`acetone.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Angioedema: in pazienti trattati con ACE-inibitori, compreso il captopril,si e` manifestato angioedema. Se l`angioedema interessa la lingua, la glottide o la laringe, va intrapresa immediatamente una terapia d`emergenza per il rischio di soffocamento, anche fatale.L`arrossamento limitato al viso, alle mucose orali, alle labbra e alle estremita` e` reversibile con la sospensione del farmaco. Reazioni anafilattoidi: in pazienti in terapia con ACE-inibitori sonostate osservate reazioni anafilattoidi durante emodialisi. Questi pazienti dovranno essere trattati con particolare attenzione. In due pazienti in trattamento desensibilizzante al veleno di imenot-teri (p.es.: insetti come api, vespe, ecc.), la contemporanea somministrazione di un altro ACEinibitore ha provocato gravi reazioni anafilattoidi. Pertanto in tali pazienti il trattamento con ACE-inibitori deve essere attuato con cautela. Proteinuria: l`incidenza di una proteinuria superiore a 1 g/die e` risultata dello 0,7% in soggetti trattati con il captopril. Circa il 90% di tali pazienti ripor-tava una diagnosi di pregressa nefropatia e/o un trattamento con dosaggi superiori ai 150 mg/ die di captopril. Nella maggior parte dei casi, la proteinuria e` diminuita o scomparsa entro seimesi, anche quando il trattamento con il captopril non e` stato interrotto. Nei pazienti con nefropatia o in quelli trattati con dosi di captopril superiori a 150 mg/die e` necessaria una periodicavalutazione della proteinuria. Neutropenia/Agranulocitosi: in alcuni pazienti in terapia con il captopril, con preesistenti danni renali, malattie del collageno o in trattamento con farmaci immu-nosoppressori o citostatici, si e` manifestata neutropenia; pertanto e` opportuno, in questi pazienti, eseguire una leucometria con formula leucocitaria prima di iniziare il trattamento ognidue settimane durante i primi tre mesi di terapia e periodicamente in seguito. In pazienti con lieve disfunzione renale (creatinina superiore a 1,6 mg/dl) senza malattie del collageno ed interapia con dosi giornaliere relativamente alte di captopril, l`incidenza di neutropenia si e` verificata approssimativamente in un caso ogni 500 pazienti trattati. Durante studi clinici, nel 3,7%dei pazienti con malattie del collageno e funzione renale compromessa, si e` verificata neutropenia. La neutropenia si e` generalmente manifestata entro 3 mesi dall`inizio della terapia concaptopril. In genere, il numero dei neutrofili e` ritornato nella norma entro 2 settimane dall`interruzione della terapia con captopril e le infezioni gravi si sono verificate esclusivamente in pa-zienti dal quadro clinico complicato. Circa il 13% dei casi di neutropenia ha avuto esito fatale, ma tutti i decessi hanno riguardato pazienti con gravi malattie come insufficienza renale, ma-lattie del collageno, insufficienza cardiaca o in terapia con immunosopressori. Si dovra` sempre tenere sotto stretto controllo la funzione renale nei pazienti ipertesi e con insufficienza cardiaca.Allorquando la diagnosi di neutropenia e` confermata (conta dei neutrofili <1000/mm
3) il medico dovra` interrompere la terapia con il captopril seguendo attentamente il decorso clinico delpaziente. Ipotensione: i pazienti in terapia con diuretici, specie quelli in cui tale terapia sia stata
iniziata di recente, come pure quelli soggetti a rigorosa restrizione dietetica di sodio o sottopostia dialisi, possono avere occasionalmente una riduzione repentina della pressione arteriosa entro le prime tre ore dall`assunzione della dose iniziale del captopril. Un effetto ipotensivo esage-rato puo` anche verificarsi, ma con minor frequenza e minor intensita`, dopo la seconda o la terza dose. Questa transitoria risposta ipotensiva non costituisce una controindicazione alla sommi-nistrazione di ulteriori dosi che possono essere date senza difficolta` una volta che, dopo l`espansione della volemia, la pressione arteriosa sia aumentata. I pazienti con insufficienza car-diaca congestizia grave a valori pressori normali o bassi possono anche presentare marcate cadute della pressione arteriosa. In questi casi la terapia deve essere iniziata in ospedale. I pa-zienti vanno attentamente seguiti per le prime due settimane di trattamento ed ogni volta che la dose iniziale di Captopril Doc Generici e/o di diuretico viene aumentata. Funzione renale com-promessa: in taluni soggetti nefropatici, e particolarmente in quelli con stenosi dell`arteria renale, si sono avuti aumenti dei tassi sierici di azoto e di creatinina dopo la riduzione della pressionearteriosa con il captopril, di solito quando il farmaco veniva somministrato unitamente ad un diuretico. Puo` essere quindi necessario in tali casi ridurre il dosaggio di Captopril Doc Genericie/o sospendere la somministrazione del diuretico. In alcuni di questi pazienti puo` non essere possibile normalizzare la pressione arteriosa e mantenere una perfusione renale adeguata. Po-tassiemia: poiche` Captopril Doc Generici diminuisce la produzione di aldosterone puo` verificarsi un aumento del potassio sierico in pazienti con insufficienza renale. L`impiego di diuretici cherisparmiano il potassio o di quote integrative di potassio, ove cio` sia necessario, va pertanto
fatto con cautela in quanto puo` comportare un aumento sensibile della potassiemia. Reazionidi ipersensibilita
`:
rash e sintomi ad essi associati (prurito, febbre e occasionalmente eosinofilia) sono una possibile evenienza. Il rash e` in genere lieve e scompare nel giro di pochi giorni dopouna riduzione del dosaggio e/o la somministrazione di un antistaminico per alcuni giorni. In alcuni casi, la remissione del rash avviene spontaneamente, senza modificazioni della posologia.In alcuni pazienti si e` manifestato angioedema del viso, delle mucose orali, e delle estremita`, reversibile con la sospensione del farmaco.
I NFORMAZIONI AI PAZIENTI:
i pazienti devono essereavvertiti di segnalare immediatamente al medico l`eventuale comparsa di segni indicativi di neutropenia (come ad esempio: mal di gola e febbre). Dopo trattamento con il captopril alcuni pa-zienti con insufficienza cardiaca congestizia sono stati in grado di aumentare in maniera straordinaria la loro attivita` fisica. E` comunque prudente che tali pazienti siano avvertiti di au-mentare lentamente e cautamente la loro attivita` fisica. Uso pediatrico: poiche` nei neonati e nei bambini della prima infanzia la funzione renale non e` equivalente a quella degli adulti, si devonousare dosi piu` basse di Captopril Doc Generici, mantenendo il paziente sotto stretto controllo medico.
INTERAZIONI:
AGENTI DA ATTIVITA` VASODILATATRICE:
nitroglicerina o altri nitrati (usati per il tratta-mento dell`angina) o altri medicinali ad attivita` vasodilatatrice dovranno, se possibile, essere interrotti prima di iniziare la terapia con Captopril Doc Generici. Se tali medicinali sarannorisomministrati durante terapia con Captopril Doc Generici, questi dovranno essere utilizzati con cautela, e a dosaggi inferiori.
AGENTI CON ATTIVITA` SUL SISTEMA NERVOSO SIMPATICO:
il sistema ner-voso simpatico puo` avere un`importanza particolare nel regolare la pressione nei pazienti in terapia con il captopril da solo o in associazione con diuretici. Comunque, agenti con attivita` sulsistema nervoso simpatico (per es. agenti bloccanti gangliari o bloccanti del neurone adrenergico) dovranno essere usati con cautela.
INIBITORI DELLA SINTESI ENDOGENA DELLE PROSTAGLANDINE:
e` stato riportato che l`indometacina puo` ridurre gli effetti antiipertensivi del captopril. Altri agenti antiinfiammatori non steroidei (per es.: aspirina) possono avere questo stesso effetto.
LITIO:
inpazienti in terapia con ACE-inibitori e litio sono stati riportati aumenti dei livelli sierici di litio e sintomi di tossicita` da litio. Questi farmaci dovranno essere somministrati in associazione concautela e si raccomanda il monitoraggio frequente dei livelli sierici del litio. Se viene usato anche un diuretico, questo puo` aumentare il rischio di tossicita` da litio.
IPOGLICEMIZZANTI:
la sommini-strazione contemporanea di ACE-inibitori e farmaci antidiabetici (ipoglicemizzanti orali o insulina) puo` causare un aumento dell`effetto ipoglicemizzante di questi ultimi, con maggior rischiodi ipoglicemia, soprattutto durante le prime settimane di trattamento combinato ed in pazienti con funzionalita` renale compromessa.
POSOLOGIA:
Captopril Doc Generici puo` essere preso prima, durante o dopo i pasti. Il dosaggiodeve essere determinato individualmente. A
DULTI:
Ipertensione arteriosa: nei pazienti non intrattamento con altra terapia antiipertensiva, iniziare con 50 mg giornalieri di Captopril Doc Generici in una o due somministrazioni. Dopo due-quattro settimane, qualora si desiderasse unpiu` marcato effetto antiipertensivo, la dose di Captopril Doc Generici puo` essere aumentata a 100 mg giornalieri, sempre in una o due somministrazioni. Successivamente, nei pazienti in cuinon fosse stato raggiunto un soddisfacente controllo dei valori pressori, e` consigliabile aggiungere una modesta dose di diuretico tiazidico, ad es. 25 mg/die di idroclorotiazide. Nei pazientiipertesi gia` in terapia diuretica, si consiglia di aggiungere Captopril Doc Generici a dosaggi inferiori. Questo accorgimento posologico e` suggeribile anche per i pazienti fortemente sodio e/o volume depleti. Qualora dopo due settimane di tale terapia si desiderasse un ulteriore effetto antiipertensivo, incrementare la posologia di Captopril Doc Generici seguendo lo schema pre-cedentemente esposto. Nella terapia dell`ipertensione arteriosa essenziale lieve-moderata con Captopril Doc Generici, il controllo dei valori pressori e` ottenuto generalmente con posologiegiornaliere comprese fra 50 e 100 mg. Insufficienza cardiaca congestizia
:
la dose iniziale di Captopril Doc Generici e` generalmente di 25 mg 2 o 3 volte al giorno. Al fine di minimizzarel`incidenza e la durata di effetti ipotensivi occasionali (possibili nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia gia` ipotesi) e` suggeribile in tali casi instaurare la terapia con dosi iniziali paria 6,25 o 12,5 mg due o tre volte al giorno. In genere, la posologia efficace e` compresa entro 150 mg/die. Captopril Doc Generici si usa in associazione con un diuretico e digitale a dosi nor-mali. La terapia deve essere iniziata in ospedale. Infarto del miocardio: la terapia con Captopril Doc Generici va iniziata in 3a giornata, con una dose di 6,25 mg ripetibile, ad intervalli di 12 ore.La dose giornaliera di Captopril Doc Generici andra` gradualmente incrementata: 12,5 mg tre volte al di, nei successivi due giorni e poi 25 mg tre volte al di`, fino alla dimissione del paziente.Successivamente , la posologia dovra` essere incrementata, se ben tollerata, sino a 150 mg/die, in dosi refratte e continuata cronicamente. In caso di ipotensione sintomatica, puo` essere ne-cessaria una riduzione della posologia giornaliera ed il trattamento puo` essere proseguito con dosi inferiori. Nefropatia diabetica: il dosaggio di Captopril Doc Generici raccomandato in pa-zienti con nefropatia diabetica e` di 75-100 mg/die in dosi refratte. Nel caso sia necessario ottenere ulteriori riduzioni della pressione arteriosa, altri farmaci quali diuretici, beta-bloccanti,antiipertensivi ad azione centrale e vasodilatatori possono essere associati a Captopril Doc Generici. L`eliminazione di Captopril Doc Generici puo` risultare diminuita in soggetti con riduzionedella funzione renale. Pertanto, tali pazienti possono rispondere al trattamento con dosaggi inferiori di farmaco o con somministrazioni meno frequenti.
PAZIENTI ANZIANI:
in tali pazienti e` con-sigliabile iniziare la terapia con bassi dosaggi. B
AMBINI:
in questi pazienti, affetti da ipertensionegrave secondaria, la dose iniziale di Captopril Doc Generici e` di 0,3 mg/kg, somministrata sotto
stretto controllo medico. Il trattamento nei lattanti e nei bambini potenzialmente soggetti ad ave-re ipotensione, come quelli in terapia diuretica, puo` iniziare con 0,15 mg/kg. La dose di Captopril Doc Generici va somministrata due volte al giorno o a seconda della risposta del singolopaziente. P
AZIENTI CON DISFUNZIONI RENALI:
in presenza di disfunzione renale, si verifica ritenzionedi Captopril Doc Generici. In questi pazienti e` pertanto necessario regolare il dosaggio. Dopo
che si e` ottenuto l`effetto terapeutico desiderato, si consigliano i seguenti intervalli nel dosaggioper evitare l`accumulo del farmaco: Clearance della creatinina Intervallo del dosaggio (ml/min/1,73 m2) (ore)>75 8
75 - 35 12 - 24 34 - 20 24 - 4819 - 8 48 - 72
7 - 5 72 - 108 (da 3 a 4,5 giorni) Captopril Doc Generici si elimina per dialisi.
D URATA DEL TRATTAMENTO:
Secondo prescrizionemedica.
SOVRADOSAGGIO:
Nel caso di dosaggio eccessivo il problema piu` importante e` costituito dall`ipo-tensione. Il trattamento di elezione per la normalizzazione della pressione arteriosa e` l`infusione endovenosa di soluzione fisiologica.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a temperatura non superiore a 25 -oC e al ri-paro dall`umidita`.