BUPISEN
GALENICASENESE SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Bupisen 2,5 - 5 mg/ml: 1 ml contiene: bupivacaina cloridrato 2,5 - 5 mg.
ECCIPIENTI:
Sodio cloruro, acqua p.p.i
INDICAZIONI:
Bupisen si puo` utilizzare in ogni tipo di anestesia periferica: infiltrazione locale tron-culare, loco-regionale; blocco simpatico; blocco endovenoso retrogrado e blocco endoarterioso (limitatamente alla forma senza adrenalina); peridurale, sacrale; spinale, subaracnoideo.Bupisen e` quindi indicato in tutti gli interventi di chirurgia generale, ortopedia, oculistica, otorinolaringoiatria, stomatologia, ostetricia e ginecologia, dermatologia, sia impiegata da sola siaassociata a narcosi.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti o sostanze strettamente correlate dalpunto di vista chimico. Sono stati riportati casi di arresto cardiaco a seguito dell`uso di bupivacaina per anestesia epidurale in partorienti; ma nella maggior parte dei casi, cio` e` avvenuto inseguito all`uso della soluzione alla concentrazione dello 0,75%; questa concentrazione va pertanto evitata nell`anestesia epidurale in ostetricia. Bupisen con adrenalina, per il suo contenutodi vasocostrittore, e` controindicato nei cardiopatici, nelle gravi arteriopatie, negli ipertesi, nei soggetti con anifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo o con emicrania essenziale, nei nefro-patici, negli ipertiroidei, nei diabetici. Il prodotto e` controindicato inoltre nel blocco paracervicale e nell`anestesia intravenosa regionale (Bier Block).
EFFETTI INDESIDERATI:
Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche sia all`anestetico cheal vasocostrittore. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con
eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della tem-peratura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se e` interessato il midollo allungato, si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico consudorazione, aritmia, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l`apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Lereazioni allergiche si verificano per lo piu` in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilita` individuale alla anamnesi. Le manifestazioni a carattere localecomprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico. Il vasoco-strittore, per la sua azione sul circolo, puo` determinare effetti abnormi di vario tipo specialmente nei soggetti cardiopatici: asma, sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache, iperten-sione (particolarmente grave nei soggetti gia` ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corsodi trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell`uso, il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasisovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest`ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore. E` necessario, comunque, usare le dosi e leconcentrazioni piu` basse che possano consentire di ottenere l`effetto ricercato. E` consigliabile usare una adeguata dose-test, al fine di evitare tempestivamente un`accidentale iniezione endo-venosa o intratecale. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrarezone molto vascolarizzate, e` consigliabile lasciar trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato con-trollo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per esempio, modificazioni del sensorio). E` necessario avere la disponibilita` immediatadell`equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poiche` in casi rari sono state riferite, a seguito dell`uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esitoinfausto, anche in assenza di ipersensibilita` individuale all`anamnesi.
AVVERTENZE SPECIALI:
La posologia totale deve essere corretta in relazione alle condizioni generali,all`eta` ed ai dati anamnestici di rilievo del paziente. Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia locale in zone sprovviste di possibilita` di circolo collaterale (dita, radice del pene, ecc.) e`norma cautelativa usare l`anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemica. Nel caso si desiderasse una ischemia moderata, si puo` usare Bupisen con adrenalina diluendo inparti uguali l`anestetico con soluzione fisiologica. Il peso specifico di Bupisen 0,25% e 0,50% con e senza adrenalina e` rispettivamente di 1,006 a 20-oC e di 0,997 a 37-oC.
USO IN GRAVIDANZA:
Si ritiene che un gran numero di donne in gravidanza e in eta` fertile sia statotrattato con bupivacaina. Fino ad ora non sono stati riportati disturbi del processo riproduttivo
(es.: nessun aumento dell`incidenza delle malformazioni neonatali). Come altri anestetici locali,bupivacaina puo` essere secreta nel latte materno ma in cosi` ridotta quantita` che generalmente non vi e` rischio per il neonato. Non e` noto se l`adrenalina venga escreta nel latte materno ma e`improbabile che abbia effetti sul neonato.
INTERAZIONI:
Non sono note eventuali interazioni con altri farmaci. Occorre pero` usare cautelanei soggetti trattati con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.
POSOLOGIA:
Uso perineurale, sottocutaneo, epidurale, intratecale, intrarticolare. Bupisen e` soli-tamente usato in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2-3 mg a 100-150 mg come indicato a titolo orientativo qui di seguito:
BLOCCO DEL TRIGEMINO:
Conc. %: 0,25 Dosaggio:ml 1-5; mg 2,5-12,
5:
Conc. %: 0,50 Dosaggio: ml 0,5-4; mg 2,5-20. B
LOCCO ASCELLARE:
Conc.%: 0,25 Dosaggio: ml 20-40; mg 50-100; Conc. %: 0,50 Dosaggio: ml 10-30; mg 50-150.
BLOCCO GANGLIO STELLATO:
Conc. %: 0,25 Dosaggio: ml 10-20; mg 25-50.
BLOCCO INTERCOSTALE:
Conc. %: 0,25 Dosaggio: ml 4-8; mg 10-20; Conc. %: 0,50 Dosaggio: ml 3-5; mg 15-25. Osservazioni: la dose e` per ogni spazio intercostale.
PERIDURALE:
Conc. %: 0,25 Dosaggio: ml 30-40; mg 75-100; Conc. %: 0,50 Dosaggio: ml 10-20; mg 50-100. P
ERIDURALE CONTINUA:
Conc.%: 0,25 e 0,50; Dosaggio: si inizia con 10 ml poi 3-5-8 ml ogni 4-6 ore, secondo i segmenti
che si desiderano anestetizzare e l`eta` del paziente.
SACRALE:
Conc. %: 0,25 Dosaggio: ml 15-40; mg 37,5-100; Conc. %: 0,50 Dosaggio: ml 15-20; mg 75-100. B
LOCCO SPLANCNICO:
Conc.%: 0,25 Dosaggio: ml 10-40; mg 25-100.
B LOCCO SIMPATICO LOMBARE:
Conc. %: 0,25 Dosaggio:ml 10-40; mg 25-100. B LOCCO E.V.
RETROGRADO:
Conc. %: 0,50 Dosaggio: ml 15-25; mg 75-125.
B LOCCO PELVICO:
Conc. %: 0,50 Dosaggio: ml 20-30; mg 100-150.
SPINALE O SUBARACNOIDEA:
Conc. % 0,50 Dosaggio: ml 4; mg 20. Attenzione: le fiale, non contenendo eccipienti pa-rasettici, vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno
scartate. Il dosaggio massimo per un adulto e per singola somministrazione non dovrebbe su-perare i 150 mg corrispondenti a 30 ml della soluzione allo 0,50% ed a 60 ml della soluzione allo 0,25%; piu` in generale, la dose di sicurezza, sia per adulti sia per bambini, che e` consiglia-bile non superare, e` di 2 mg/kg per singola somministrazione. Nella terapia antalgica protratta si impiegano solitamente dosi variabili da 0,25 a 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazio-ne puo` essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore.
SOVRADOSAGGIO:
Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il pa-ziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervieta` delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu). L`usodi analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione, aumentando il consumo
di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l`uso di Diazepam in dosedi 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili, invece, i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo puo` essere sostenuto con la somministrazione di corti-sonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfabeta-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato diatropina. Come antiacidosico puo` essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.