BUPIBIL
BIOLOGICIITALIA LABORAT.SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Bupivacaina cloridrato.
ECCIPIENTI:
Sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Anestetico locale.
INDICAZIONI:
Si puo` utilizzare in ogni tipo di anestesia periferica: infiltrazione locale tronculareloco regionale; blocco simpatico; blocco endovenoso retrogrado e blocco endoarterioso; peridurale sacrale; spinale sottoaracnoidea. Bupibil e` quindi indicato in tutti gli interventi di chirurgiagenerale, ortopedia, oculistica, otorinolaringoiatria, stomatologia, ostetricia e ginecologia, dermatologia, sia impiegata da sola sia associata a narcosi.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti o sostanze strettamente correlate dalpunto di vista chimico. Sono stati riportati casi di arresto cardiaco a seguito dell`uso di bupivacaina per anestesia epidurale in partorienti; nella maggior parte dei casi, cio` e` avvenuto in seguito all`uso della soluzione allo 0,75%; questa concentrazione va pertanto evitata nell`anestesiaepidurale in ostetricia. Il prodotto e` controindicato di massima nei cardiopatici, nelle gravi arteriopatie, negli ipertesi, nei soggetti con manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo o con emicrania essenziale, nei nefropatici, negli ipertiroidei, nei diabetici. Il prodotto e` controindicatoinoltre nel blocco paracervicale e nell`anestesia intravenosa regionale (Bier Block).
EFFETTI INDESIDERATI:
Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche all`anestetico. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, diso-rientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per
dosi molto elevate, trisma e convulsioni: se e` interessato il midollo allungato, si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, iperten-sione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono
interessare l`apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergichesi verificano per lo piu` in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilita` individuale alla anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edemalaringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
La posologia totale deve essere corretta in relazione alle condizioni generali, all`eta` ed ai dati anamnestici di rilievo del paziente. Qualora si pratichino infiltrazioni peranestesia locale in zone sprovviste di possibilita` di circolo collaterale (dita, radice del pene,
ecc.) e` norma cautelativa usare l`anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemica. Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento confarmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell`uso, il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest`ultimo senza che sia trascorsoun intervalllo minimo di 24 ore. E` necessario comunque, usare le dosi e le concentrazioni piu`
basse che possano consentire di ottenere l`effetto ricercato. E` consigliabile usare una adeguatadose test, possibilmente in associazione con Adrenalina, al fine di evitare tempestivamente un`accidentale iniezione endovenosa o intratecale. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmentequando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, e` consigliabile lasciare trascorrere circa
2 minuti prima di procedere al blocco loco regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al pri-mo segno di allarme (per esempio modificazioni del sensorio). E` necessario avere la disponibilita` immediata dell`equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento diemergenza, poiche` in rari casi sono stati riferiti, a seguito dell`uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilita` individuale nell`anamnesi.
USO IN GRAVIDANZA:
Si ritiene che un gran numero di donne in gravidanza e in eta` fertile sia statotrattato con bupivacaina. Fino ad ora non sono stati riportati disturbi del processo riproduttivo
(es. nessun aumento dell`incidenza delle malformazioni neonatali). Come altri anestetici locali, la bupivacaina puo` essere secreta nel latte materno ma in cosi` ridotta quantita` che generalmen-te non vi e` rischio per il neonato.
INTERAZIONI:
Non sono note eventuali interazioni con altri farmaci. Occorre pero` usare cautela nei soggetti trattati con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.
POSOLOGIA:
Bupibil e` solitamente usata in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da2-3 mg a 100-150 mg come indicato a titolo orientativo nella tabella:
ATTENZIONE:
le fiale non contenendo eccipienti parasettici, vanno utilizzate per una sola sommi-nistrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate. Il dosaggio massimo per un adulto e per singola somministrazione e` meglio non superi i 150 mg, corrispondenti a 30 ml della soluzione allo 0,5% ed a 60 ml della soluzione allo 0,25%; piu` in generale la dose di sicurezza, sia peradulti sia per bambini, che e` bene non superare, e` di 2 mg/kg per singola somministrazione.
Nella terapia antalgica protratta si impiegano solitamente dosi varianti da 0,25 a 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazione puo` essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore.
TIPO DI ANESTESIA Conc.% Dosaggio ml Dosaggio mg Osservazioni Blocco del trigemino 0,25 1-5 2,5-12,5
0,50 0,5-4 2,5-20 Blocco ascellare 0,25 20-40 50-100
0,50 10-30 50-150 Blocco ganglio stellato 0,25 10-20 25-50 Blocco intercostale 0,25 4-8 10-20 La dose e` per ogni spazio intercostale
0,50 3-5 15-25 Peridurale 0,25 30-40 75-100
0,50 10-20 50-100 Peridurale continua 0,25 Si inizia con 10 ml poi
3-5-8 ml ogni 4-6 ore, a seconda dei
segmenti che si desidera anestetizzare e dell`eta` del paziente
Sacrale 0,25 15-40 37,5-100
0,50 15-20 75-100 Blocco splancnico 0,25 10-40 25-100 Blocco simpatico lombare 0,25 10-40 25-100 Blocco e.v. retrogrado 0,50 15-25 75-125 Blocco pelvico 0,50 20-30 100-150
SOVRADOSAGGIO:
Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il pa-ziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervieta` delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu). L`usodi analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione, aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l`uso di Diazepam in dose di10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili, invece, i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo puo` essere sostenuto con la somministrazione di cortisoniciin dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina.Come antiacidosico puo` essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.