BROMOCRIPTINA
BROMOCRIPTINA
1. DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE
BROMOCRIPTINA DOROM CAPSULE
2. COMPOSIZIONE QUALI-QUANTITATIVA
Una capsula da 5 mg contiene:
Principio attivo: bromocriptina mesilato mg 5,735 (pari a
bromocriptina base mg 5).
Eccipienti: lattosio mg 80,015; amido di mais mg 60; acido maleico
mg 2; magnesio stearato mg 1,5; silice colloidale mg 0,75.
Componenti la capsula di gelatina: gelatina mg 47,420; titanio
biossido mg 1,57; indigotina mg 0,010.
UNA CAPSULA DA 10 MG CONTIENE:
Principio attivo: bromocriptina mesilato mg 11,47 (pari a
bromocriptina base mg 10).
Eccipienti: lattosio mg 160,03; amido di mais mg 120; acido
maleico mg 4; magnesio stearato mg 3; silice colloidale mg 1,5.
Componenti la capsula di gelatina: gelatina mg 64,5; titanio
biossido mg 3,2.
3. FORMA FARMACEUTICA
Capsule da 5 e 10 mg.
4. FARMACOLOGIA TOSSICOLOGIA E FARMACOCINETICA
4.1 Farmacologia
Sperimentalmente e` stato evidenziato che la bromocriptina
inibisce a basse dosi la secrezione di prolattina, ormone del lobo
anteriore dell`ipofisi: questa sua azione dipende probabilmente da
un meccanismo dopaminergico.
Il farmaco, pero` non ha alcuna influenza su altri ormoni del lobo
anteriore dell`ipofisi (ormone della crescita, gonadotropine,
tireotropina), tranne che in pazienti acromegalici, la cui
aumentata concentrazione di ormone somatotropo viene abbassata
dalla bromocriptina.
A dosi piu` elevate la bromocriptina mesilato mostra uno spiccato
effetto dopaminostimolante a livello post-sinaptico; per queste
sue proprieta` la bromocriptina e` impiegata nel trattamento del
morbo di Parkinson, caratterizzato appunto da un deficit
dopaminergico specifico a livello nigro-striatale.
4.2 Tossicologia
La somministrazione per os di 2 mg/kg in ratti e topi non ha
provocato alcuna mortalita`; somministrato e.v. nelle stesse
specie animali la Dl50, calcolata separatamente per maschi e
femmine, e` risultata rispettivamente di 71-74,5 mg/kg e di 187-
181 mg/kg. Dopo somministrazione ripetute per 180 gg, la
bromocriptina non ha indotto manifestazioni tossiche ne` lesioni
istologiche a carico dei principali organi ed apparati ed e`
risultata priva di attivita` teratogenica e di tossicita` fetale.
4.3 Farmacocinetica
la bromocriptina viene assorbita rapidamente a livello
duodenale (emivita di invasione: 25 min.ca., coefficiente di
assorbimento: 95%). Si lega all`albumina serica in ragione
dell`89-96%. L`eliminazione e` prevalentemente biliare e fecale e
solo in minima parte urinaria (non da` accumulo in presenza di
insufficienza renale cronica). le emivite di eliminazione sono
state calcolate in base ai tassi plasmatici (t1/2 = 6,2 +/- 0,5
(alfa); 50 +/- 6h (Beta) e ai tassi urinari (t1/2 = 4,2 +/- 0,3h
(alfa); 48 +/-4h (beta)
5. INFORMAZIONI CLINICHE
Il trattamento del morbo di parkinson richiede dosi medie di
Bromocriptina Dorom relativamente elevate (10-20 mg die o piu`).
Il farmaco puo` essere somministrato da solo o in associazione con
anticolinergici od altri farmaci antiparkinsoniani; l`associazione
di Bromocriptina Dorom con levodopa porta ad un potenziamento
dell`azione antiparkinsoniana e consente una riduzione della dose
dei due farmaci. per la sua azione inibitoria sulla secrezione di
prolattina, Bromocriptina Dorom e` utile anche in campo
endocrinologico (vedi foglio illustrativo di bromocriptina Dorom
compresse da 2,5 mg).
5.1 Indicazioni terapeutiche
Morbo di Parkinson idiopativo, arteriosclerotico, post-
encefalitico. Bromocriptina Dorom e` anche indicata in pazienti la
cui risposta terapeutica alla levodopa va esaurendosi, e nei casi
in cui la comparsa del fenomeno "on-off" limita il successo della
terapia con levodopa.
4.2 Controindicazioni
Gravidanza accertata o presunta.
Per criteri da seguire durante la gravidanza e in pazienti con
actomegalia e/o adenoma ipofisario, vedi "Speciali precauzioni per
l`uso".
4.3 Effetti indesiderati
Durante i primi pochi giorni di trattamento alcuni soggetti
possono accusare lieve nausea e, piu` raramente, vertigine,
stanchezza o vomito. In rari casi la bromocriptina puo` indurre un
abbassamento della pressione: nei pazienti ambulatoriali e`
percio` consigliabile controllarne i valori durante i primi giorni
di trattamento.
Se gli effetti collaterali persistono, la dose andrebbe
adeguatamente ridotta.
Episodi di pallore reversibile delle dita delle mani e dei piedi,
determinati dal freddo, sono stati talvolta riferiti con
trattamento prolungato a dosi giornaliere di 20 mg e piu`, specie
in pazienti che presentavano precedentemente fenomeno di Raynaud.
Sono stati segnalati casi di vasospasmo, allucinazioni e
confusione, ipotensione, discinesie. A questi effetti secondari
possono aggiungersi stipsi, sonnolenza e, meno spesso,
eccitazione psicomotoria, secchezza delle fauci e crampi alle
gambe.
Talora alcuni effetti secondari sono dose-dipendenti e possono
essere dominati con una riduzione del dosaggio. L`ipotensione
posturale puo` essere disturbante, ma puo` essere trattata in modo
sintomatico.
Casi isolati di ipertensione con o senza complicanze
cerebrovascolari sono state riportate in donne trattate con
bromocriptina nel periodo post partum. Non e` stata stabilita una
correlazione tra questi effetti e la somministrazione del farmaco.
4.4 Speciali precauzioni per l`uso
Nei soggetti parkinsoniani con galattorrea, amenorrea
prolattino-dipendente, disturbi mestruali o acromegalia, il
trattamento con Bromocriptina Dorom puo` eliminare la sterilita`
preesistente. Le donne quindi, che potrebbero cosi` diventare
feconde, dovrebbero adottare un metodo di contraccezione meccanica
In casi di gravidanza accertata, come misura precauzionale, i
possibili effetti negativi di un fatto patologico ipofisario
associato con la gravidanza andrebbero ricercati con regolarita`,
ad esempio investigando il campo visivo.
Se donne con affezioni non legate ad iperprolattinemia vengono
trattate con Bromocriptina Dorom, il farmaco andrebbe
somministrato alla piu` bassa dose efficace, necessaria per
alleviare i sintomi, cio` allo scopo di evitare la possibilita` di
abbassare i tassi di prolattina sotto alla norma, con una
conseguente alterazione della funzione luteinica. A tali pazienti
andrebbero fatte, ad intervalli regolari, determinazioni della
prolattina plasmatica e del progesterone post-ovulatorio, se il
trattamento continua per piu` di 6 mesi.
In pazienti acromegalici sono state fatte sporadiche segnalazioni
di emorragie gastrointestinali, sia in quelli trattati con
bromocriptina che in quelli sottoposti ad un trattamento diverso o
a nessun medicamento. Finche` non siano disponibili ulteriori
dati, percio`, gli acromegalici con anamnesi di ulcera peptica o
di ulcera peptica in atto, dovrebbero preferibilmente ricevere un
trattamento alternativo. Se bromocriptina Dorom deve essere
necessariamente impiegata in pazienti parkinsoniani con
acromegalia, essi vanno invitati a segnalare prontamente ogni
reazione gastrointestinale.
E` richiesta cautela quando Bromocriptina Dorom viene
somministrata ad alte dosi a pazienti con anamnesi di disturbi
psicotici, gravi affezioni cardiovascolari, ulcera peptica od
emorragie gastroenteriche. Tra i pazienti parkinsoniani in
trattamento a lungo termine con dosi elevate di bromocriptina sono
stati osservati alcuni casi di effusioni pleuriche.
La correlazione causale tra bromocriptina e tali reperti non e`
certa; e` tuttavia consigliabile esaminare con attenzione quei
pazienti che presentano segni o sintomi pleuro-polmonari non
sopiegabili e si dovrebbe prendere in considerazione la
sospensione della terapia con Bromocriptina Dorom.
4.5 Uso ingravidanza e in allattamento
La Bromocriptina Dorom e` controindicata in gravidanza accertata
o presunta. Vedi "speciali precauzioni per l`uso"
4.6 Interazioni
Non si puo` escludere la possibilita` di interazione tra
bromocriptina e farmaci psicoattivi o ipotensivi.
Particolare cautela deve essere adottata in pazienti in
trattamento con alcaloidi della segale cornuta o farmaci che
agiscono sulla pressione arteriosa in relazione ad un possibile
effetto potenziante.
4.7 Posologia e modo di somministrazione
I seguenti criteri posologici valgono solo per il trattamento
del morbo di Parkinson.
Un effetto antiparkinsoniano si osserva gia` a dosi giornaliere
di 10-15 mg. L`ambito di dose ottimale e` pero` di solito piu`
elevato (20 mg die o piu`).
Se Bromocriptina Dorom viene somministrata in associazione alla
levodopa, con o senza inibitore della decarbossilasi, possono
essere sufficienti dosi minori.
La dose ottimale deve essere raggiunta con un lento e graduale
incremento posologico.
Uno schema posologico iniziale orientativo puo` essere il
seguente:
somministrare 2,5 mg due volte al giorno, per una settimana. In
seguito l`incremento di dose non deve superare i 5 mg ogni due-tre
giorni. Riduzioni della dose di levodopa devono essere praticate
gradualmente fino a quando non sia raggiunto l`effetto terapeutico
ottimale: in certi casi il trattamento con levodopa puo` essere
del tutto sospeso.
Per il graduale aumento posologico e` disponibile anche
Bromocriptina Dorom 2,5 mg.
IL FARMACO DEVE ESSERE SEMPRE PRESO AI PASTI.
4.8 Sovradosaggio
Il trattamento dell`intossicazione acuta e` sintomatico.
Metoclopramide puo` essere utilizzata nel trattamento del vomito.
4.9 Avvertenze
Le dosi elevate di Bromocriptina Dorom necessarie per il
trattamento del morbo di parkinson non devono essere impiegate in
altre indicazioni. Il trattamento deve essere effettuato sotto
controllo medico. Come detta la buona prassi medica, tutte le
donne riceventi continuamente Bromocriptina Dorom per piu` di 6
mesi, dovrebbero avere regolari controlli ginecologico ad
intervalli annuali se la donna e` in pre-menopausa, ogni 6 mesi
se e` in menopausa (citologia cervicale e, se possibile
endometriale).
La sicurezza e l`efficacia di bromocriptina non sono state
definite in bambini al di sotto di 15 anni.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
4.10 Effetti sulla guida e sull`uso di macchine
In caso di reazioni ipotensive, manifeste in alcuni pazienti,
specie durante i primi giorni di trattamento, particolare
attenzione dovrebbe essere fatta nella guida di veicoli o nella
manovra di macchinari.
6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1 Incompatibilita`
Nessuna
6.2 Durata di stabilita`
Validita
`:
4 anni.
6.3 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna
6.4 Contenitore, confezioni e prezzo
Blister opaco in Al/PVC termosaldato inserito, unitamente al
foglio illustrativom in una scatola di cartone litografato.
60 capsule da 5 mg
40 capsule da 10 mg.
7. NUMERO DI AUTORIZZAZIONE E DATA DI PRIMA COMMERCIALIZZAZIONE
Capsule da 5 mg A.I.C. 029068020
Capsule da 10 mg A.I.C. 029068032.
8. TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
Il prodotto non e` soggetto al D.P.R. 309/90
9. REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile.
10 RAGIONE SOCIALE DEL TITOLARE AIC
DOROM S.R.L.
Via Volturno, 48
20089 Quinto de Stampi - Rozzano (MI)
*1999*