BRADIMOX
BRADIMOXSOLUTAB
1. DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE.
BRADIMOX Solutab.
2. COMPOSIZIONE QUALI-QUANTITATIVA IN PRINCIPI ATTIVI.
Bradimox Solutab contiene amoxicillina, derivato sintetico
dell`acido 6-aminopenicillanico.
Ogni compressa contiene amoxicillina equivalente a 125 mg, 250 mg,
375 mg, 500 mg, 750 mg, 1000 mg di amoxicillina anidra.
3. FORMA FARMACEUTICA.
Compresse.
4. INFORMAZIONI CLINICHE.
4.1. Indicazioni terapeutiche.
Infezioni causate da germi sensibili alla amoxicillina come ad
esempio:
- infezioni delle vie respiratorie;
- infezioni dell`apparato urogenitale;
- infezioni dell`apparato gastroenterico;
- infezioni della pelle e dei tessuti molli.
In presenza di infezioni sistemiche come la sepsi, ed in caso di
meningite, endocardite e peritonite il trattamento parenterale e`
da preferire.
4.2. Dose, modo e tempo di somministrazione.
Posologia
Nel trattamento di infezioni in forma lieve o moderatamente grave
puo` essere usato il seguente schema:
Adulti e bambini di eta` superiore ai 10 anni:
500-750 mg, 2 volte al giorno oppure 375-500 mg, 3 volte al giorno
Bambini da 3 a 10 anni*:
375 mg 2 volte al di` o 250 mg 3 volte al di`;
Bambini da 1 a 3 anni*:
250 mg 2 volte al di` o 125 mg 3 volte al di`;
Neonati fino ad 1 anno*:
125 mg 2 volte al di` o 100 mg 3 volte al di`.
* in genere si usa una dose di 30 mg/kg/die da suddividersi in 2-3
somministrazioni.
Nella primissima infanzia il prodotto va somministrato solo in
caso di effettiva necessita` sotto il diretto controllo del
medico.
Nelle infezioni a localizzazione particolare come ad esempio
l`otite media batterica acuta, e` preferibile utilizzare le 3 dosi
giornaliere.
Nel trattamento di infezioni croniche, recidivanti, gravi le dosi
suddette possono essere aumentate fino a 750 mg - 1 g, 3 volte al
giorno e nei bambini fino a 60 mg/kg al giorno.
In caso di gonorrea acuta non complicata somministrare 3 g con 1
g di probenecid, in dose unica.
Alterazioni della funzionalita` renale.
In presenza di alterazioni della funzionalita` rebale, e`
necessario ridurre la posologia dal 15% al 50% solo quando la
clearance di creatinina e` inferiore a 10 ml/min.
Alterazioni della funzionalita` epatica.
Una alterazione della funzionalita` epatica non interferisce con
l`emivita plasmatica.
Modo si somministrazione.
Il Bradimox Solutab puo` essere somministrato prima, durante e
dopo i pasti.
Le compresse possono essere ingerite intere con un bicchiere
d`acqua oppure possono essere disciolte in almeno 20 ml di acqua
ed ingerite dopo aver agitato bene.
Durata del trattamento.
Nelle infezioni di gravita` lieve o moderata in generale e`
sufficiente un periodo di 5-7 giorni di trattamento. Le infezioni
da streptococchi tuttavia richiedono un minimo di 10 giorni di
terapia.
Nelle infezioni croniche o gravi e nelle infezioni localizzate in
organi dove si ottengono basse concentrazioni del farmaco, la
durata della terapia dipende dal quadro clinico. In generale e`
opportuno continuare il trattamento per 49 ore dopo la scomparsa
della sintomatologia.
4.3. Controindicazioni.
Ipersensibilita` alle penicilline. Infezioni sostenute da
microorganismi produttori di penicillinasi.
Pazienti affetti da mononucleosi infettiva o da leucemia linfatica
piuttosto frequentemente (60-100% dei casi) reagiscono
manifestando un esantema, la cui causa non e` da riportare alla
caratteristica ipersensibilita` alle penicillina. Questa forma di
eritrodermia nell`anamnesi del paziente non costituisce
controindicazione all`uso delle penicilline
4.4. Avvertenze e speciali precauzioni d`uso.
E` possibile allergia crociata con la Penicillina G e le
Cefalosporine.
L`insorgenza di reazioni da ipersensibilita` e` piu` frequente in
soggetti con anamnesi da ipersensibilita` verso allergeni
multipli, di asma, febbre da fieno, orticaria.
Come per altri antibiotici ad ampio (o relativamente ampio)
spettro, puo` osservarsi l`insorgenza di sovrainfezioni da germi
non sensibili.
In caso di comparsa di diarrea grave e` consigliabile prendere in
considerazione la diagnosi di colite pseudomembranosa. Tale
evenienza richiede l`adozione di adegute misure terapeutiche. Le
necessarie misure sono necessarie anche in caso di colite
emorragica o di reazione da ipersensibilizzazione.
4.5. Interazioni medicamentose.
Il probenecid, il fenilbutazone, l`ossifenbutazone e, in minor
misura, l`acido acetilsalicilico, l`indometacina ed il
sulfinpirazone inibiscono l`escrezione tubulare delle penicilline,
aumentandone l`emivita plasmatica ed i livelli plasmatici.
L`amoxicillina puo` essere impiegata a scopo terapeutico in
associazione con probenecid.
L`assunzione di allopurinolo non aumenta la frequenza di reazioni
cutanee contrariamente a quanto avviene con l`ampicillina.
L`effetto battericida puo` essere inibito da farmaci
batteriostatici come tetracicline, macrolidi e cloramfenicolo.
L`uso concomitante di aminoglicosidi e` possibile per il noto
effetto sinergico; in tal caso deve essere evitata la miscelazione
in vitro a causa della possibile inattivazione degli
aminoglicosidi da parte dell`amoxicillina.
4.6. Uso in gravidanza ed allattamento.
Allo stato attuale delle conoscenze, l`amoxicillina puo` essere
somministrata in gravidanza senza rischi per il feto.
Essa viene eliminata nel latte materno solo in ridotta quantita`.
Il rischio per il neonato e` trascurabile salvo che per la
possibilita` di sensibilizzazione.
4.7. Effetti sulla guida e sull`uso di macchine.
Non sono noti effetti indesiderati sulla capacita` di guidare
veicoli e di usare macchine.
4.8. Effetti indesiderati.
Apparato gastroenterico: disturbi gastrointestinali (in
particolare diarrea) e prurito anale. Solo raramente possono
manifestarsi coliti (pseudomembranosa, emorragica).
Cute: reazioni allergiche cutanee possono manifestarsi con
frequenza maggiore rispetto ad altre penicillina, ma probabilmente
con minor frequenza rispetto a quelle conseguenti all`uso
dell`ampicillina.
Tali eruzioni cutanee sono in genere di tipo specifico
maculopapuloso a differenza di quelle tipo orticaria che si
osservano con altre penicillina. L`eritema multiforme e la
sindrome di Stevens-Johnson compaiono raramente.
Apparato urinario: occasionalmente e` stata osservata nefrite
interstiziale.
Apparato emopoietico: anomalie quali agranulocitosi,
trombocitopenia possono manifestarsi ma solo raramente.
Altri effetti indesiderati: sono stati osservati casi di shock
anafilattico e di edema angioneuretico.
4.9. Sovradosaggio.
In caso di sovradosaggio possono manifestarsi sintomi
gastroenterici (nausea, vomito e diarrea) con conseguenti
squilibri idro-elettolitici.
Prendere misure adeguate: induzione del vomito oppure lavanda
gastrica e somministrazione di carbone attivo ed un lassativo
osmoticamente attivo (solfato di sodio); ripristino
dell`equilibrio idro-elettrolitico.
5. PROPRIETA` FARMACOLOGICHE.
Gruppo terapeutico
L`amoxicillina e` un antibiotico battericida con uno spettro di
azione relativamente ampio. Appartiene al gruppo della
penicillina.
Microbiologia
La tabella che segue mostra la sensibilita` in vitro
all`amoxicillina di parecchi microorganismi clinicamente
importanti.
------------------------------------------------------------------
Attivita` in vitro Concentrazioni minime inibenti medie (MIC)
---------------------------------------------
0,01 - 0,1 mg/ml 0,1 - 1mg/ml 1 - 10mg/ml
------------------------------------------------------------------
Microrganismi Str.Beta haemolyticus Staph.aureus Str.feacalis
Gram-positivi Str.alfa haemolyticus (penicillinasi
negativo)
Str. pneumoniae B. anthracis
Cl. tetani B. subtilis
Cl. welchii Listeria monocytogenes
-----------------------------------------------------------------
Microorganismi N.gonorrhoeae H.influenzae E. coli
Gram negativi N. menigitidis Bordetella P.mirabile
pertussis
S. typhi
Sh. sonnei
V.cholerae
-----------------------------------------------------------------
L`amoxicillina e` inattiva nei confronti di microorganismi
produttori di penicillinasi, Pseudomonas, Klebsiella e nei
confronti di ceppi indolo-positivo di Proteus ed Enterobacter. Le
percentuali di resistenza da parte di microorganismi naturalmente
sensibili possono variare attraverso l`acquisizione di R-plasmidi.
5.1. Farmacocinetica.
Assorbimento
Dopo somministrazione orale di Bradimox Solutab compresse
l`assorbimento di amoxicillina e` rapido e pressoche` completo
(85-90%).
L`ingestione di cibo non interferisce con l`assorbimento
dell`amoxicillina.
Entro 1-2 ore si ottengono tassi plasmatici massimi. Dopo
somministrazione di una dose di 375 mg si osservano valori di
circa 6 mg/ml. Dosi doppie o dimezzate danno luogo a livelli
plasmatici doppi o dimezzati.
Distribuzione
L`amoxicillina si lega alle proteine nella misura del 20% circa.
Essa rimane all`esterno della cellula.
La concentrazione tissutale dipende dalla circolazione a livello
dei tessuti stessi e dalla quantita` di fluido extracellulare.
l`amoxicillina diffonde a concetrazioni terapeuticamente attive
nei secreti bronchiali, nelle mucose, nel tessuto osseo e
nell`umor acqueo dell`occhio.
I livelli biliari del farmaco sono da due a quattro volte maggiori
e talora anche piu` elevati rispetto a quelli ematici.
Nel liquido amniotico e nel cordone ombelicale si ottengono
conentrazioni pari al 25-30% dei livelli ematici materni.
La diffusione dell`amoxicillina nel liquido cerebrospinale e`
scarsa nei pazienti con meningi sane. In presenza di meningi
infiammate le conentrazioni sono pari al 20% circa di quelle
ematiche.
Biotrasformazione
L`amoxicillina viene metabolizzata solo parzialmente. Il prodotto
principale di degradazione e` lacido penicilloico,
microbiologicamente inattivo, ma con caratterisatiche di
allergene.
Escrezione
L`amoxicillina viene eliminata prevalentemente attraverso il rene,
per lo piu` mediante escrezione tubulare (80% circa) e per il
resto mediante filtrazione glomerulare (20% circa).
Quando la funzionalita` renale e` normale, l`emivita plasmatica e`
di un`ora/un`ora e mezza e, nei nati prematuri, nei neonati e
bambini fino a 6 mesi di eta`, e` di 3-4 ore.
In presenza di alterazione della funzionalita` renale (clearance
di creatinina pari a 15 ml/min o inferiore) l`emivita puo`
aumentare e in caso di anuria fino ad 8 ore e mezza.
Una alterazione della funzionalita` epatica non interferisce con
l`emivita plasmatica.
6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE.
6.1. Eccipienti.
cellulosa microcristallina, idrossipropilcellulosa, vanillina,
saccarina, silicone biossido colloidale, magnesio stearato, aroma
di albicocca.
6.2. Incompatibilita`.
Nessuna.
6.3. Periodo di validita` a confezionamento integro.
Il prodotto puo` essere conservato a temperatura ambiente fino
alla data indicata sulla confezione.
6.4. Speciali precauzioni per la conservazione.
Non sono necessarie speciali precauzioni per la conservazione.
6.5. Natura del contenitore, confezione e relativo prezzo.
Astucci da 12,20 e 50 compresse in blisters (alluminio/PVC).
6.6. Istruzioni per l`uso.
Non pertinente.
6.7. Titolare dell`A.I.C.
Yamanouchi Europe b.v., Elisabethhof 19, Leiderdorp (Olanda)
Rappresentante per l`Italia
Yamanouchi Pharma S.p.A. - V ia delle Industrie 2 - 20061
Carugate (Milano).
6.8. Tabella di appartenenza DPR 309/90.
Non pertinente.
6.9. Regime di dispensazione al pubblico.
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
6.10. Confezioni e relativi prezzi.
20 compresse da 125 mg - L.
12 compresse da 250 mg - L.
50 compresse da 250 mg - L.
20 compresse da 375 mg - L.
50 compresse da 375 mg - L.
12 compresse da 500 mg - L.
50 compresse da 500 mg - L.
20 compresse da 750 mg - L.
50 compresse da 750 mg - L.
12 compresse da 1000 mg - L.
7. NUMERO DI A.I.C., DATA DI REGISTRAZIONE E DI PRIMA
COMMERCIALIZZAZIONE.
20 compresse da 125 mg - A.I.C. 028991014
12 compresse da 250 mg - A.I.C. 028991038
50 compresse da 250 mg - A.I.C. 028991040
20 compresse da 375 mg - A.I.C. 028991065
50 compresse da 375 mg - A.I.C. 028991077
12 compresse da 500 mg - A.I.C. 028991091
50 compresse da 500 mg - A.I.C. 028991103
20 compresse da 750 mg - A.I.C. 028991127
50 compresse da 750 mg - A.I.C. 028991139
12 compresse da 1000 mg - A.I.C. 028991154
data di registrazione: 27 maggio 1997.
Commercializzazione: 12 compresse da 500 mg e da 1 g: settembre
1997.
8. DATA DI APPROVAZIONE DEI TESTI.
27 maggio 1997.
* 1997 *