BLOPRESID
TAKEDAITALIA FARMACEUT. SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Candesartan Cilexetil 16 mg, idroclorotiazide 12,5 mg
ECCIPIENTI:
Calcio carbossimetilcellulosa, idrossipropilcellulosa, ossido di ferro rosso E172, lat-tosio monoidrato, magnesio stearato, amido di mais, macrogol 8000.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antagonisti dell` Angiotensina II + Diuretici
INDICAZIONI:
Ipertensione essenziale nel caso in cui la monoterapia con Candesartan Cilexetil oIdroclorotiazide non fosse sufficiente.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` ai principi attivi di Blopresid o ai derivati sulfonamidici. (Idro-clorotiazide e` un derivato sulfonamidico) o a uno qualsiasi degli eccipienti. Gravidanza e Allattamento. Insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min/1.73 m 2 disuperficie corporea). rave insufficienza epatica e/o colestasi. Ipopotassiemia e ipercalcemia refrattarie. Gotta.
EFFETTI INDESIDERATI:
Negli studi clinici controllati gli eventi avversi sono stati lievi e transitori e con-frontabili al placebo. L`incidenza totale degli eventi avversi non ha mostrato alcuna correlazione
con l`eta` o il sesso. La sospensione del trattamento dovuta ad eventi avversi e` stata simile concandesartan cilexetil/idroclorotiazide (3.3%) e placebo (2.7%). Gli eventi avversi piu` frequentemente rilevati includono: cefalea, dolore alla schiena , vertigini, infezione vie respiratoriei, sin-tomi simil-influenzali, sinusite, infezioni delle vie urinarie, nausea, astenia, bronchite, lesioni accidentali, tachicardia, dolore addominale, faringite. Sono stati riportati come eventi avversilievi aumenti sierici di uricemia, glicemia e ALT (SGPT). Si sono verificati anche blocco atrioventricolare, vomito, dimunzioni nei livelli di emoglobina e aumenti di AST (SGOT). Con Cande-sartan Cilexetil in monoterapia si sono verificati eventi avversi clinici come tosse, diarrea, edema periferico, rinite. Molto raramente sono stati riportati casi di angioedema, rash cutaneo,orticaria e prurito nei pazienti trattati con candesartan cilexetil in monoterapia. Sono stati riportati casi molto rari di neutropenia, leucopenia, agranulocitosi. Tutti gli effetti sopradescritti pos-sono anche non essere correlati all`assunzione di Blopresid. Con idroclorotiazide in monoterapia sono stati riportati i seguenti eventi avversi clinici
:
anoressia, perdita di appetito,irritazione gastrica, diarrea, costipazione, ittero (ittero intraepatico colestatico), pancreatite, leucopenia, neutropenia/agranulocitosi, trombocitopenia, anemia aplastica, anemia emolitica, de-pressione del midollo osseo, reazioni di fotosensibilita`, febbre, rash cutaneo, reazioni tipo lupus eritematoso cutaneo, riattivazione del lupus eritematoso cutaneo, orticaria, angioite ne-crotizzante (vascolite, vascolite cutanea), reazioni anafilattiche, necrolisi tossica epidermica, difficolta` respiratoria (inclusa polmonite e edema polmonare), iperglicemia, glicosuria, iperuri-cemia, squilibrio elettrolitico (inclusa iposodiemia e ipopotassiemia), aumenti di colesterolo e trigliceridi, aumenti di azotemia e creatinina sierica, disfunzione renale, nefrite interstiziale,crampi muscolari, debolezza, irrequietezza, transitorio appannamento della vista, leggero senso di stordimento, ipotensione posturale, vertigini, parestesia, aritmie cardiache, disturbi del son-no, depressione.
AVVERTENZE SPECIALI:
Prima di iniziare la terapia con Blopresid e` importante avvertire il proprio me-dico se pre-esistono gravi problemi epatici, renali, cardiaci, delle ghiandole endocrine e patologie allergiche, se si e` stati sottoposti recentemente a trapianto renale o si e` in trattamento conlitio, diuretici risparmiatori di potassio o altri diuretici, supplementi di potassio, sostituti del sale o altri farmaci che possono aumentare i livelli sierici di potassio (per esempio
:
eparina sodica),corticosteroidi, ormone adenocorticotropo (ACTH), glicosidi digitalici, farmaci antiaritmici. Possono verificarsi sintomi di ipotensione in pazienti con ridotto volume intravascolare o condeplezione di sodio. Si consiglia inoltre di effettuare periodicamente un controllo degli elettroliti sierici. Il trattamento con diuretici tiazidici puo` ridurre la tolleranza al glucosio e alterare il quadrolipidico e l`uricemia. Questo farmaco e` per uso strettamente personale. Non condividerlo con altri (potrebbe non avere lo stesso effetto).
USO IN GRAVIDANZA:
Non ci sono esperienze sull`impiego di Blopresid in gravidanza, ma gli studisugli animali condotti con candesartan cilexetil hanno dimostrato un danno renale tardivo nei
feti e nei neonati. i pensa che il meccanismo sia farmacologicamente mediato dagli effetti sulsistema renina-angiotensina-aldosterone. ell`uomo, la perfusione renale fetale, che dipende dallo sviluppo del sistema renina-angiotensina-aldosterone, inizia nel secondo trimestre. Quindi ilrischio per il feto aumenta se Blopresid e` somministrato durante il secondo o terzo trimestre di gravidanza. droclorotiazide puo` ridurre il volume plasmatico come pure il flusso sanguigno ute-roplacentare. Puo` anche causare trompocitopenia neonatale. ulla base delle suddette informazioni, non deve essere utilizzato in gravidanza. Se la gravidanza e` accertata durante iltrattamento, Blopresid deve essere sospeso. Non e` noto se candesartan venga escreto nel latte materno. Tuttavia, candesartan e` escreto nel latte dei ratti durante l`allattamento. Idroclorotiazi-de passa attraverso il latte materno. A causa del rischio potenziale di eventi avversi nei lattanti, Blopresid 16/12.5 non deve essere somministrato durante l`allattamento.
EFFETTI SULLA GUIDA E USO DI MACCHINARI:
L`effetto sulla capacita` di guidare ed usare macchinari non e`stato studiato, ma sulla base delle sue proprieta` farmacodinamiche, e` improbabile che Blopresid influenzi questa capacita`. Quando si guidano veicoli o si opera su macchinari si dovrebbetenere in considerazione che occasionalmente con l`uso di farmaci antipertensivi si potrebbero verificare vertigini o affaticamento.
INTERAZIONI:
Non sono state identificate interazioni con altri medicinali clinicamente rilevanti perCandesartan Cilexetil. Tra i composti che sono stati sperimentati negli studi di farmacocinetica
sull`uomo si sono inclusi idroclorotiazide, warfarin, digossina, contraccettivi orali (etinilestra-diolo/levonorgestrel), glibenclamide e nifedipina. La biodisponibilita` di candesartan non e` influenzata dal cibo. L`effetto antipertensivo di Blopresid puo` essere potenziato da altriantipertensivi. L`effetto potassio depletore di idroclorotiazide potrebbe essere potenziato da altri farmaci associati a perdita di potassio e ipopotassiemia (per esempio
:
altri diuretici kaliuretici,lassativi, anfotericina, carbenoxolone, penicillina sodica G, derivati dell`acido salicilico). Sulla base dell`esperienza con l`uso di altri farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina-aldosterone l`uso concomitante di Blopresid e diuretici risparmiatori di potassio, di supplementi di potassio, di sostituti del sale o altri farmaci che possono aumentare i livelli sierici di potassio(per esempio
:
eparina sodica) puo` portare ad aumenti della potassiemia. Ipopotassiemia e ipomagnesiemia indotte da diuretici predispongono a potenziali effetti cardiotossici dei glicosidi di-gitalici e degli antiaritmici. Si raccomanda di controllare periodicamente i livelli di potassiemia quando Blopresid viene somministrato con tali farmaci. Aumenti reversibili nelle concentrazionisieriche di litio e reazioni tossiche sono stati riportati durante la somministrazione concomitante di litio con ACE-inibitori o idroclorotiazide. Un effetto simile puo` verificarsi con gli antagonistidei recettori dell`angiotensina II ed e` pertanto raccomandato un attento monitoraggio dei livelli sierici di litio durante l`uso concomitante. L`effetto diuretico, natriuretico e antipertensivo di idro-clorotiazide e` attenuato dagli anti-infiammatori non steroidei. L`assorbimento di idroclorotiazide e` ridotto da colestipolo o colestiramina. L`effetto sui rilassanti muscolo-scheletrici non depola-rizzanti (per esempio
:
tubocurarina) puo` essere potenziato da idroclorotiazide. I diuretici tiazidici, incluso idroclorotiazide, possono aumentare i livelli sierici di calcio a causa di diminuitaescrezione. Se si devono prescrivere supplementi di calcio o vitamina D, i livelli sierici di calcio
dovrebbero essere controllati ed adeguato di conseguenza il dosaggio. L`effetto iperglicemicodei beta-bloccanti e del diazossido puo` essere aumentato dai tiazidici. Agenti anticolinergici (per esempio
:
atropina, biperidene) possono aumentare la biodisponibilita` dei diuretici tiazidiciriducendo la motilita` gastrointestinale e la velocita` di svuotamento dello stomaco. I tiazidici possono aumentare il rischio di eventi avversi causati da amantadina. I tiazidici possono ridurrel`escrezione renale dei farmaci citotossici (per esempio
:
ciclofosfamide, metotrexato) e potenziare i loro effetti mielosoppressivi. Il rischio di ipopotassiemia puo` essere aumentata con l`usoconcomitante di steroidi o di ormone adrenocorticotropo (ACTH). Ipotensione posturale puo` aggravarsi con l`assunzione simultanea di alcool, barbiturici o anestetici. Il trattamento con diu-retici tiazidici puo` ridurre la tollerenza al glucosio. Puo` essere necessario l`adeguamento posologico di farmaci antidiabetici, inclusa l`insulina. Idroclorotiazide puo` causare una diminuzionedella risposta arteriosa alle ammine pressorie (per esempio
:
adrenalina), ma non abbastanza da abolirne l` effetto pressorio. Idroclorotiazide puo` aumentare il rischio di insufficienza renaleacuta specialmente con alte dosi di mezzi di contrasto iodati. Non c`e` alcuna interazione clinicamente significativa tra idroclorotiazide e cibo.
POSOLOGIA:
La dose raccomandata di Blopresid e` di una compressa una volta al giorno. La dosedi candesartan cilexetil dovrebbe essere incrementata progressivamente prima di passare a
Blopresid. Se opportuno da un punto di vista medico, si puo` considerare di passare direttamen-te dal trattamento con la monoterapia a quello con Blopresid. Il massimo effetto antipertensivo si ottiene di solito entro 4 settimane dall`inizio del trattamento. Deve essere somministrato unavolta al giorno indipendentemente dall`assunzione di cibo. U
SO NEGLI ANZIANI. E` raccomandatol`incremento progressivo della dose di candesartan cilexetil nei pazienti anziani prima di passare
al trattamento con Blopresid (la dose iniziale raccomandata di candesartan cilexetil e` 4 mg neipazienti anziani). U
SO IN PAZIENTI CON INSUFFICIENZA RENALE. In questi pazienti e` preferibile som-ministrare i diuretici dell`ansa piuttosto che i tiazidici. E` raccomandato l`incremento progressivo
della dose di candesartan cilexetil nei pazienti con insufficienza renale, la cui clearance renalesia >= 30 ml/min/1.73 m
2 di superficie corporea prima di passare al trattamento con Blopresid
(la dose iniziale raccomandata di candesartan cilexetil e` 4 mg in pazienti con insufficienza re-nale lieve e 2 mg nei pazienti con insufficienza renale moderata). Non deve essere somministrato a pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min/1.73 m2di superficie corporea). U
SO IN PAZIENTI CON INSUFFICIENZA EPATICA. E` raccomandato l`incrementoprogressivo della dose di Candesartan Cilexetil nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a
moderata prima di passare al trattamento con Blopresid (la dose iniziale raccomandata di can-desartan cilexetil e` 2 mg in questi pazienti). Blopresid non deve essere somministrato a pazienti con insufficienza epatica grave e/o colestasi. USO NEI BAMBINI. La sicurezza e l`efficacia di Blo-presid non sono state accertate nei bambini.
OMISSIONE DI UNA O PIU` DOSI:
Se si dimentica di assumere una compressa, si deve assumere la com-pressa successiva seguendo il normale schema di somministrazione. Non assumere una compressa extra.
SOVRADOSAGGIO:
Sintomi. Sulla base delle considerazioni farmacologiche, le manifestazioni prin-cipali da sovradosaggio dovrebbero essere ipotensione sintomatica e vertigini. Nei rari casi di
sovradosaggio (fino a 450 mg di candesartan cilexetil) la guarigione del paziente e` avvenutasenza conseguenze. La manifestazione piu` frequente da sovradosaggio con idroclorotiazide e` la perdita acuta di liquidi e di elettroliti. Sono stati osservati anche sintomi come vertigini, ipo-tensione, sete, tachicardia, aritmie ventricolari, sedazione/perdita di coscienza e crampi muscolari. Modalita` di intervento in caso di sovradosaggio. Nessuna informazione specifica e`disponibile nel trattamento di sovradosaggio con Blopresid. In caso di sovradosaggio si consiglia di intraprendere le seguenti misure: quando indicato, si dovrebbe considerare l`eventualita`di indurre il vomito o di effettuare una lavanda gastrica. Se dovesse insorgere ipotensione sintomatica, si dovrebbe istituire un trattamento sintomatico e monitorare le funzioni vitali. ll pa-ziente dovrebbe essere posto in posizione supina con le gambe sollevate. Se questo non fosse sufficiente, il volume plasmatico dovrebbe essere incrementato tramite infusione di soluzionesalina isotonica. Gli elettroliti sierici e l`equilibrio acido/base devono essere monitorati e corretti se necessario. Farmaci simpaticomimetici possono essere somministrati nel caso in cui le mi-sure summenzionate fossero insufficienti. Candesartan non puo` essere rimosso tramite emodialisi. Non si sa quanto idroclorotiazide sia rimosso tramite emodialisi.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a temperatura ambiente.