BLOCADREN
SITLABORATORIO FARMAC. SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Timololo maleato.
ECCIPIENTI:
Cellulosa microcristallina, amido di mais, E132 indigotina, magnesio stereato.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
E` un agente di blocco del recettore beta adrenergico (betabloccante), appartenente al gruppo dei farmaci cardiovascolari.
INDICAZIONI:
Trattamento dell`angina pectoris da cardiopatia ischemica. Ipertensione arteriosaessenziale (inclusa la sindrome cardiaca ipercinetica). Profilassi dell`insufficienza coronarica per ridurre il rischio del reinfarto e della morte cardiaca, inclusa la morte improvvisa, in coloroche sono sopravvissuti alla fase acuta di un infarto miocardico. Trattamento profilattico dell`emicrania comune e classica.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` individuale accertata verso qualsiasi componente di questoprodotto. Scompenso cardiaco conclamato. Bradicardia sinusale. Blocco AV di secondo e terzo grado. Shock cardiogeno. Broncospasmo, (inclusa l`asma bronchiale), o anamnesi di bron-cospasmo, o malattia polmonare cronica ostruttiva severa.
EFFETTI COLLATERALI:
E` generalmente ben tollerato quando somministrato a pazienti opportuna-mente selezionati. La maggior parte degli effetti secondari sono lievi e di natura transitoria. Organismo nella sua interezza: astenia, fatica, cefalea, dolore toracico, dolore alle estremita`,diminuita tolleranza allo sforzo, perdita di peso. Apparato cardiovascolare: bradicardia, arresto cardiaco, accidente cerebrovascolare, cardiopalmo, aritmie, blocco AV (2-3 grado), bloccoseno-atriale, sincope, ipotensione, edema, edema polmonare, insufficienza cardiaca, fenomeno di Raynaud, estremita` fredde, claudicatio, peggioramento dell`insufficienza arteriosa, peg-gioramento dell`angina pectoris, vasodilatazione. Apparato gastrointestinale: dispepsia, nausea, vomito, diarrea, epatomegalia. Sistema endocrino: iperglicemia, ipoglicemia. ApparatoTegumentario: rash, prurito, irritazione cutanea, aumentata pigmentazione, sudorazione, dermatite esfoliativa. Apparato muscoloscheletrico: artralgie. Sistema Nervoso: capogiri, vertigini,parestesie, debolezza localizzata, nervosismo, diminuita capacita` di concentrazione, allucinazioni, incubi, aumento dei sogni, insonnia, depressione, sonnolenza, diminuizione della libido.Sistema emopoietico: porpora non trombocitopenica. Apparato respiratorio: dispnea, spasmo bronchiale, rantoli, tosse. Sensi speciali: tinnito, disturbi della vista, diplopia, ptosi, irritazioneoculare, secchezza oculare. Apparato urogenitale: impotenza, difficolta` alla minzione. Raramente sono state associate all`uso del Blocadren modificazioni clinicamente importanti dei pa-rametri standard di laboratorio. Si sono verificati lievi aumenti dell`azotemia, potassiemia e uricemia, e lievi diminuzioni dell`emoglobina e dell`ematocrito, ma senza essere progressivi oassociati a manifestazioni cliniche.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Compromissione della funzione epatica e renale
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poiche` il Blocadrenviene parzialmente metabolizzato nel fegato ed e` escreto principalmente per via renale, possono essere necessarie riduzioni del dosaggio qualora siano presenti insufficienza epatica e/o renale.Insufficienza renale grave: Sebbene la farmacocinetica del prodotto non venga molto alterata dalla compromissione renale, risposte ipotensive severe sono state osservate in pazienti conmarcata riduzione della funzione renale sottoposti a dialisi, dopo dosi di 20 mg. La somministrazione quindi in tali pazienti deve essere particolarmente cauta. Debolezza muscolare: Ilblocco beta-adrenergico e` riportato potenziare la debolezza muscolare che compare insieme ad alcuni sintomi miastenici (es. diplopia, ptosi, e debolezza generalizzata). Con Timololo rara-mente e` stato riportato aumento della debolezza muscolare in alcuni pazienti con sintomi miastenici. Insufficienza cerebrovascolare: i beta-bloccanti debbono essere usati con cautela inpazienti con insufficienza cerebrovascolare. Se vengono osservati segni o sintomi che suggeriscono un flusso ematico cerebrovascolare ridotto, si deve prendere in considerazione la pos-sibilita` di sospendere questi agenti.
AVVERTENZE SPECIALI:
Insufficienza cardiaca: la stimolazione simpatica puo` essere essenziale persostenere il circolo in individui con diminuita attivita` contrattile e miocardica, e la sua inibizione per blocco dei recettori beta-adrenergici puo` precipitare la comparsa di una piu` severa insuffi-cienza. Sebbene i beta-bloccanti debbano essere evitati nell`insufficienza cardiaca congestizia conclamata, essi se necessario, possono essere usati con cautela in pazienti con anamnesi diinsufficienza che siano ben compensati, usualmente insieme a digitale e diuretici. Sia la digitale che il timololo maleato rallentano la conduzione AV. Nel caso che l`insufficienza cardiaca per-sista, la terapia con Blocadren deve essere interrotta. In pazienti senza anamnesi di insufficienza cardiaca: la depressione continuata del miocardio con beta-bloccanti per un determinatoperiodo di tempo puo`, in qualche caso, dar luogo ad insufficienza cardiaca. Al primo segno o sintomo di insufficienza cardiaca, i pazienti in trattamento con Blocadren, devono essere digi-talizzati e/o assumere un diuretico, e si deve osservare attentamente la risposta. Se l`insufficienza cardiaca persiste, nonostante l`adeguata digitalizzazione e la terapia diuretica, Blocadrendeve essere interrotto. Esacerbazione della cardiopatia ischemica in seguito a brusca interruzione del trattamento: in pazienti in cui veniva interrotta la terapia con beta-bloccanti, e` stataosservata ipersensibilita` alle catecolamine. Dopo "brusca" interruzione della terapia si sono verificati esacerbazione dell`angina e, in alcuni casi, infarto del miocardio. Quando venga interrottala terapia cronica con timololo maleato, in particolare in pazienti con cardiopatia ischemica, il dosaggio deve essere gradualmente ridotto nell`arco di tempo di una o due settimane ed il pa-ziente deve essere attentamente monitorizzato. Nel caso che l`angina peggiori marcatamente o si sviluppi un`insufficienza coronarica acuta, la somministrazione del timololo maleato deve es-sere immediatamente ripristinata almeno temporaneamente e devono essere attuate le misure appropriate per il trattamento dell`angina instabile. I pazienti devono essere avvertiti di non in-terrompere o sospendere la terapia senza aver consultato il medico. Poiche` la coronaropatia e` malattia comune e puo` non venire riconosciuta, e` prudente non interrompere bruscamente laterapia con timololo maleato, anche in pazienti trattati solo per l`ipertensione. Broncospasmo non allergico: In pazienti con broncospasmo non allergico o con anamnesi di broncospasmonon allergico (es. bronchite cronica, enfisema), Blocadren deve essere somministrato con cautela poiche` puo` bloccare la broncodilatazione prodotta dalla stimolazione dei (2 recettori da par-te delle catecolamine endogene ed esogene. Chirurgia maggiore: E` motivo di controversia se sia necessario o desiderabile interrompere la terapia con beta-bloccanti prima di un interventodi chirurgia maggiore. Il blocco dei recettori beta-adrenergici compromette la capacita` del cuore a rispondere agli stimoli riflessi mediati per via beta-adrenergica. Cio` puo` aumentare il rischiodell`anestesia generale nelle procedure chirurgiche. In alcuni pazienti trattati con bloccanti betaadrenergici si e` avuta una severa e protratta ipotensione durante l`anestesia. E` stata anche ri-portata difficolta` nel reinstaurare e mantenere il battito cardiaco. Per questi motivi, in pazienti che vadano incontro ad intervento chirurgico, viene talvolta raccomandata la graduale sospen-sione del trattamento con beta-bloccanti. Se necessario, durante l`intervento, gli effetti dei bloccanti beta-adrenergici possono essere annullati dalla somministrazione di dosi sufficienti diagonisti quali isoproterenolo, dopamina, dobutamina o levarterenolo. Diabete mellito: deve essere somministrato con cautela nei pazienti che incorrono in episodi di ipoglicemia spontaneao nei diabetici (specialmente quelli affetti da diabete labile) sotto terapia insulinica o con ipoglicemizzanti orali. I bloccanti beta-adrenergici possono mascherare i segni ed i sintomi di unaipoglicemia acuta. Tireotossicosi: Il blocco beta-adrenergico puo` mascherare alcuni segni clinici (per es. tachicardia) dell`ipertiroidismo. Particolare attenzione deve essere posta al tratta-mento di pazienti in cui si sospetti lo sviluppo di una tireotossicosi, per evitare una brusca interruzione del beta-blocco che potrebbe precipitare una crisi tiroidea.
USO IN PEDIATRIA:
La sicurezza e l`efficacia nei bambini non sono state stabilite.
USO IN GRAVIDANZA:
Non sono stati eseguiti studi adeguati e ben controllati in gravidanza. Deve es-sere usato in gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.
A causa del potenziale rischio di effetti secondari seri da timololo in bambini allattati, deve es-sere deciso di interrompere l`allattamento o sospendere la somministrazione del farmaco, tenendo conto dell`importanza della terapia per la madre.
EFFETTI SULLA GUIDA E USO DI MACCHINARI:
Non interferisce sulla capacita` di guidare e sull`uso di mac-chine
INTERAZIONI:
Si impone un attento controllo del paziente trattato con farmaci depletori di cate-colamine come la reserpina qualora si instauri una terapia concomitante con Blocadren, a causa dei possibili effetti additivi e della comparsa di ipotensione e/o marcata bradicardia, chepossono dar luogo a vertigini, sincope, o ipotensione ortostatica. E` stata segnalata attenuazione dell`effetto antiipertensivo dei bloccanti beta-adrenergici da parte dei farmaci antiinfiamma-tori non steroidei. Qualora si instauri una terapia concomitante con questi farmaci, i pazienti devono essere tenuti sotto stretta osservazione per avere conferma del raggiungimento dell`ef-fetto terapeutico desiderato. I calcio antagonisti orali possono essere impiegati in associazione ai beta-bloccanti quando la funzione cardiaca e` normale, ma debbono essere evitati in pazienticon funzione cardiaca compromessa. La nifedipina puo` portare all`ipotensione, mentre il verapamil o il diltiazem hanno maggiore propensione a portare a disturbi di conduzione AV o scom-penso ventricolare sinistro quando vengono usati con un beta-bloccante. I calcio antagonisti iniettabili debbono essere usati con cautela in pazienti in trattamento con beta-bloccanti. L`usoconcomitante di agenti beta-bloccanti e digitale sia con diltiazem che con verapamil puo` avere effetti additivi nel prolungare il tempo di conduzione AV.
POSOLOGIA:
Angina pectoris: La terapia deve essere iniziata con 5 mg due o tre volte al di. Aseconda della risposta sintomatica, della frequenza del polso e dei valori pressori puo` essere
necessario aumentare il dosaggio. Il primo aumento non deve superare i 10 mg/die in dosi di-vise. Ulteriori aumenti non debbono superare i 15 mg/die in dosi divise. Ci deve essere un intervallo di almeno tre giorni quando si aumenta il dosaggio. La posologia raccomandata variada 15 a 45 mg di Blocadren al giorno. Nella maggior parte dei pazienti si ottiene una risposta terapeutica con dosi comprese tra i 35 ed i 45 mg/die. Ipertensione arteriosa: intraprendere laterapia con 10 mg una o due volte al giorno. A seconda della risposta del paziente, aumenti del dosaggio possono essere fatti sino ad un massimo di 60 mg/die. Dosaggi giornalieri superioriai 20 mg debbono essere dati in dosi divise. Profilassi della insufficienza coronarica: La dose per la profilassi a lungo termine in pazienti sopravvissuti alla fase acuta di un infarto miocardicoe` di 10 mg due volte al di` per via orale. Profilassi dell`emicrania: La dose raccomandata nel trattamento profilattico dell`emicrania comune o classica va da 10 a 20 mg somministrati in un`uni-ca dose per via orale.
SOVRADOSAGGIO:
Non sono disponibili dati riguardanti un iperdosaggio nell`uomo. I piu` comuni se-gni e sintomi in caso di iperdosaggio con farmaco beta-bloccante sono bradicardia sintomatica, ipotensione, broncospasmo e scompenso cardiaco acuto. In caso di iperdosaggio, sisuggeriscono le seguenti misure terapeutiche. In tutti i casi la terapia con Blocadren deve essere sospesa ed il paziente osservato attentamente. Lavanda gastrica. In caso di bradicardiasintomatica somministrare per via endovenosa atropina solfato alla dose di 0,25 - 2 mg. Se la bradicardia persiste, somministrare con cautela isoproterenolo cloridrato per via endovenosa.Nei casi refrattari puo` essere preso in considerazione l`impiego di un pacemaker cardiaco. In caso di ipotensione somministrare dopamina, dobutamina o levarterenolo. Nei casi refrattari e`stato riportato che e` utile l`uso del glucagone cloridrato. In caso di broncospasmo somministrare isoproterenolo cloridrato e considerare anche l`impiego dell`aminofillina. In caso di scompen-so cardiaco acuto istituire immediatamente una terapia con digitale, diuretici e ossigeno. Nei casi refrattari e` suggerito l`uso dell`aminofillina endovena e seguita se necessario da glucagonecloridrato. In caso di arresto cardiaco impiegare isoproterenolo cloridrato o un pacemaker cardiaco.