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BIFRIL

LUSOFARMACO SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Zofenopril 28,7 mg equivalenti a zofenopril calcio 30 mg.
ECCIPIENTI:
Nucleo: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio ste-arato, silice colloidale anidra. Rivestimento: idrossipropilmetilcellulosa (hypromellose), diossido di titanio (E 171), macrogol 400, macrogol 6000.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
ACE-Inibitori, non associati.
INDICAZIONI:
Trattamento dell`ipertensione arteriosa essenziale lieve e moderata.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso il farmaco o verso altri ACE-inibitori. Storia di edemaangioneurotico associato a precedente terapia con ACE-inibitori. Edema angioneurotico ereditario/idiopatico. Insufficienza epatica grave. Gravidanza. Allattamento. In donne in eta` fertile chenon praticano una contraccezione efficace. Stenosi dell`arteria renale bilaterale o unilaterale nei casi di pazienti con rene singolo.
EFFETTI INDESIDERATI:
I piu` comuni effetti indesiderati, tipici degli ACE-inibitori, verificatisi nel corsodi studi clinici in pazienti trattati con Bifril sono i seguenti: F
REQUENTI:
capogiro 3,9%, affatica-mento 2,6%, cefalea 2,4%, tosse 1,2%, nausea/vomito 1,2%. N
ON FREQUENTI:
rash 0,8%, cram-pi muscolari 0,8%, debolezza 0,5%. Sono state osservate le seguenti reazioni avverse associate
a terapia con ACE-inibitori. Apparato cardiovascolare. Si e` osservata ipotensione grave dopoinizio o aumento della terapia. L`ipotensione insorge specialmente in certi gruppi di soggetti a rischio. Possono insorgere sintomi quali capogiro, senso di debolezza, disturbi visivi, raramen-te con perdita di coscienza (sincope). Sono stati riportati casi individuali di tachicardia, cardiopalmo, aritmia, angina pectoris, infarto miocardico, attacchi ischemici transitori ed emorragiacerebrale per gli ACE-inibitori in associazione ad ipotensione. Molto raramente sono stati riportati edema periferico, ipotensione ortostatica e dolore toracico. Apparato muscoloscheletrico.Si possono verificare occasionalmente mialgia e crampi muscolari. Apparato urinario. Si puo` presentare o intensificare una insufficienza renale. E` stata riportata insufficienza renale. Appa-rato respiratorio. E` stato documentato che gli ACE-inibitori possono indurre la tosse in un numero significativo di pazienti. Raramente sono stati riportati: dispnea, sinusiti, riniti, glossiti,bronchiti e broncospasmi. Gli ACE-inibitori sono stati associati all`insorgenza di edema angioneurotico in un piccolo sottogruppo di pazienti con interessamento del viso e dei tessuti orofa-ringei. In casi isolati l`edema angioneurotico ha causato una ostruzione respiratoria fatale, interessando le vie respiratorie superiori. Tratto gastrointestinale. Si possono occasionalmenteverificare: nausea, dolore addominale, indigestione, vomito, diarrea, costipazione e secchezza della bocca. Sono stati descritti casi individuali di: ittero colestatico, epatiti, pancreatiti e ileo inassociazione con ACE-inibitori. Cute ed annessi. Occasionalmente si possono verificare reazioni allergiche e di ipersensibilita` come: rash, prurito, orticaria, eritema multiforme, sindromedi Steven-Johnson, necrolisi epidermica tossica, efflorescenze simil-psoriasiche, alopecia. Questi sintomi possono accompagnarsi a febbre, mialgia, artralgia, eosinofilia e/o incrementidei titoli-ANA. Sistema nervoso. Occasionalmente: cefalea, capogiro, stanchezza; raramente: depressione, cambiamenti dell`umore, disturbi del sonno, parestesie, impotenza, disturbidell`equilibrio, confusione, tinnitus, vista offuscata e disturbi del gusto. Parametri di laboratorio. Possono verificarsi aumenti della creatininemia e dell`urea plasmatica soprattutto in presenzadi insufficienza renale, grave insufficienza cardiaca ed ipertensione renovascolare, reversibili con l`interruzione della terapia. In alcuni pazienti sono stati riportati diminuzione dell`emoglobi-na, dell`ematocrito, delle piastrine e della conta dei globuli bianchi. Questo include agranulocitosi e pancitopenia. Sono stati riportati casi di anemia emolitica in pazienti con deficienze diglucosio-6-fosfato deidrogenasi. Inoltre sono stati segnalati degli aumenti dei livelli sierici della bilirubina e degli enzimi epatici. Generale. Raramente si verifica: aumento della sudorazione, ar-rossamento ed alterazione della minzione.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
IPOTENSIONE. Come gli altri ACE-inibitori, Bifril puo` provocare un ecces-sivo abbassamento della pressione arteriosa, specialmente dopo la somministrazione della prima dose. Sono rari i casi di ipotensione sintomatica nei pazienti ipertesi non complicati. Piu`probabilmente puo` verificarsi in quei pazienti con ipovolemia dovuta a trattamento con diuretici, sottoposti ad un regime dietetico povero di sale, in dialisi, con diarrea o vomito. L`ipotensionesintomatica e` stata riportata principalmente in pazienti con insufficienza cardiaca severa, con o senza insufficienza renale associata. Piu` probabile in pazienti trattati con dosi elevate di diureticidell`ansa o in quelli con iponatriemia o con funzione renale compromessa. In questi pazienti il trattamento deve iniziare sotto stretta sorveglianza medica, preferibilmente in ospedale, a bassodosaggio e con un accurato aggiustamento della posologia. Se possibile, l`assunzione di diuretici deve essere temporaneamente interrotta quando si inizia una terapia con Bifril. Quanto ap-pena detto si applica anche a quei pazienti affetti da angina pectoris o malattie cerebrovascolari nei quali una eccessiva ipotensione potrebbe causare un infarto miocardico o un accidente ce-rebrovascolare. In caso di insorgenza di ipotensione, mettere il paziente in posizione supina. Se necessario, ripristinare la volemia mediante infusione endovenosa di una normale soluzione sa-lina. L`insorgenza di ipotensione, dopo la dose iniziale, non esclude la possibilita` di un conseguente successivo aggiustamento della posologia del farmaco. P AZIENTI CON IPERTENSIONE RENOVASCOLARE. Nei pazienti con ipertensione renovascolare e con preesistente stenosi dell`ar-teria renale unilaterale, in caso di rene singolo, o bilaterale c`e` un aumentato rischio di grave
ipotensione e insufficienza renale quando sono trattati con ACE-inibitori. Una concausa puo` es-sere il trattamento contemporaneo con diuretici. La perdita della funzione renale puo` verificarsi anche solo in presenza di lievi cambiamenti della creatinina sierica anche nei pazienti con ste-nosi dell`arteria renale unilaterale. Se ritenuto assolutamente necessario, il trattamento con Bifril deve iniziare in ospedale, sotto stretta sorveglianza medica, a basse dosi e con un accurato ag-giustamento della posologia. Interrompere temporaneamente il trattamento con diuretici al momento di iniziare la terapia con Bifril e monitorare con estrema attenzione la funzione renaledurante le prime settimane di terapia. P
AZIENTI CON INSUFFICIENZA RENALE. Usare Bifril con cautelanei pazienti che presentano un`insufficienza renale e per i quali e` necessario la somministrazione di dosi ridotte. E` necessario effettuare uno stretto monitoraggio della funzione renale nel cor-so della terapia. E` stata riportata insufficienza renale in relazione alla somministrazione di ACEinibitori principalmente in pazienti con insufficienza cardiaca grave o affetti da disturbi renali,compresa la stenosi dell`arteria renale. In alcuni pazienti senza apparenti disturbi renali preesistenti, sono stati osservati aumenti della azotemia e della creatininemia, in particolare quandosottoposti a concomitante trattamento diuretico. In questi casi possono rendersi necessari una riduzione della dose di ACE-inibitori e/o l`interruzione della somministrazione dei diuretici. Siconsiglia un attento monitoraggio della funzione renale durante le prime settimane di terapia. PAZIENTI DIALIZZATI. Pazienti in dialisi trattati con ACE-inibitori, che utilizzano membrane a flussoelevato in poliacrilonitrile, possono andare incontro a reazioni anafilattoidi come: edema facciale, arrossamento, ipotensione e dispnea entro pochi minuti dall`inizio dell`emodialisi. Si racco-manda di utilizzare membrane alternative o di utilizzare un altro tipo di farmaco antiipertensivo. PAZIENTI SOTTOPOSTI AD LDL AFERESI. In pazienti trattati con un ACE-inibitore sottoposti ad LDLaferesi con destrano solfato possono verificarsi reazioni anafilattoidi simili a quelle viste nei pazienti sottoposti a emodialisi con membrane ad alto flusso. Si raccomanda di usare in questi
pazienti un farmaco appartenente ad un`altra classe di antiipertensivi. REAZIONI ANAFILATTICHE DURANTE DESINSIBILIZZAZIONE O IN CASO DI PUNTURE DI INSETTI. Raramente i pazienti che ricevono ACE-inibitori hanno riportato, durante terapia di desensibilizzazione o dopo punture di insetti, delle
reazioni anafilattoidi pericolose per la vita. Queste reazioni sono evitate sospendendo tempora-neamente la terapia con ACE-inibitore prima di ogni desensibilizzazione. T
RAPIANTO RENALE. Nonci sono esperienze relative alla somministrazione di Bifril in pazienti sottoposti a recente trapianto renale. ALDOSTERONISMO PRIMARIO. I pazienti con aldosteronismo primario generalmente nonrispondono ai farmaci antiipertensivi che agiscono attraverso un`inibizione del sistema reninaangiotensina. L`uso di questo prodotto non e` quindi raccomandato. ANGIOEDEMA. In pazienti trat-tati con ACE-inibitori si e` manifestato angioedema al viso, alle estremita`, alle labbra, alle membrane mucose, alla lingua, alla glottide e/o alla laringe, soprattutto durante le prime settimanedi trattamento. In rari casi comunque l`insorgenza di angioedema grave puo` verificarsi dopo trattamento a lungo termine con un inibitore dell`enzima di conversione dell`angiotensina. Inquesti casi interrompere immediatamente il trattamento con ACE-inibitori e sostituire il trattamento con farmaci appartenenti ad un`altra classe. L`angioedema che interessa la lingua, laglottide o la laringe puo` essere fatale. Attuare immediatamente una terapia di emergenza incluso, ma non necessariamente limitata a: una infusione di soluzione di adrenalina sub-cutanea
1:
1000 (0,3-0,5 mL) o infusione di adrenalina per via endovenosa lenta 1 mg/mL (da diluire secondo indicazione), con stretto monitoraggio elettrocardiografico e della pressione arteriosa.Il paziente deve essere ospedalizzato e posto sotto osservazione per almeno 12-24 ore e dimesso solo dopo completa remissione dei sintomi presentatisi. T OSSE. Durante il trattamentocon Bifril si puo` verificare l`insorgenza di una tosse secca e non produttiva che scompare con la sospensione del medicinale. IPERKALIEMIA. L`iperkaliemia puo` presentarsi nel corso di tratta-mento con ACE-inibitori, specialmente in presenza di insufficienza renale e/o cardiaca. Si sconsiglia generalmente l`uso di supplementi di potassio o di diuretici risparmiatori di potassio, inquanto questi possono provocare un significativo aumento del potassio plasmatico. Nel caso sia ritenuto appropriato un uso concomitante dei sopra menzionati farmaci, effettuare un fre-quente controllo del potassio sierico. C
HIRURGIA/ANESTESIA. In pazienti sottoposti ad importantiinterventi di chirurgia o durante anestesia, l`uso degli ACE-inibitori puo` provocare ipotensione
se non addirittura shock ipotensivo. Se non e` possibile interrompere il trattamento con gli ACE-inibitori, monitorare attentamente la volemia. S
TENOSI DELL`AORTA/CARDIOMIOPATIA IPERTROFICA. GliACE-inibitori devono essere usati con estrema cautela nei pazienti con ostruzioni del tratto di
deflusso del ventricolo sinistro. N EUTROPENIA/AGRANULOCITOSI. Il rischio di neutropenia sembraessere tipo- e dose-correlato e dipendente, inoltre, dallo stato clinico del paziente. Viene osservata raramente in pazienti che non presentano complicazioni ma puo` insorgere in pazienti concompromissione renale di ogni grado specialmente in associazione con collagenopatie vascolari (ad es. lupus eritematoso sistemico, sclerodermia) e terapia con farmaci immunosoppres-sivi. E` reversibile con la sospensione dell`ACE-inibitore. P
SORIASI. Gli ACE-inibitori devonoessere usati con cautela nei pazienti con psoriasi. P ROTEINURIA. Proteinuria puo` verificarsi spe-cialmente in pazienti con preesistenti alterazioni della funzione renale o a seguito di dosi relativamente elevate di ACE-inibitori.
AVVERTENZE SPECIALI:
EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI. Non vi sono studisull`effetto di Bifril sulla capacita` di guidare. E` bene ricordare, durante la guida o nell`uso di macchinari, che il farmaco puo` indurre sonnolenza, capogiro o stanchezza. GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO. L`uso di Bifril e` controindicato in gravidanza e nelle donne in eta` fertile che non praticanouna contraccezione efficace. L`esposizione del feto agli ACE-inibitori durante il secondo e terzo
trimestre di gravidanza viene associato a ipotensione neo-natale, insufficienza renale, malfor-mazioni craniche o facciali e/o decesso. Viene altresi` riportata oligoidroamniosi materna con conseguente diminuzione della funzione renale nel feto. In associazione con oligoidroamniosisono stati riportati: contratture degli arti, malformazioni cranio-facciali, sviluppo polmonare ipoplastico e ritardo della crescita intrauterina. I feti esposti agli ACE-inibitori devono essere atten-tamente controllati per ipotensione, oliguria ed iperkaliemia. Il trattamento dell`oliguria avviene sostenendo la pressione arteriosa e la perfusione renale. Non e` noto se una esposizione limitataal primo trimestre di gravidanza puo` influire con effetti avversi sul feto. Le donne che iniziano una gravidanza e che gia` assumono ACE-inibitori devono essere informate sui potenziali rischiper il feto. U
SO DURANTE L`ALLATTAMENTO. Poiche` zofenopril calcio passa nel latte materno, nonusare Bifril nelle donne durante l`allattamento.
INTERAZIONI:
ASSOCIAZIONI SCONSIGLIATE. Diuretici risparmiatori di potassio o supplementi di po-tassio. Gli ACE-inibitori riducono la perdita di potassio indotta dai diuretici. I diuretici risparmiatori di potassio come per es. lo spironolactone, il triamterene o l`amiloride, i supplementi dipotassio, o i sostituti del sale a base di potassio possono provocare incrementi significativi della potassiemia. Usarli con cautela e con frequenti controlli della potassiemia nel caso venganoindicati in associazione a causa di ipokaliemia accertata. P
RECAUZIONI PER L`USO. Diuretici. Neipazienti in trattamento con diuretici e specialmente in quelli con deplezione salina e/o ipovolemia, si puo` verificare una eccessiva riduzione della pressione arteriosa dopo l`inizio della terapiacon ACE-inibitori. La possibilita` di effetti ipotensivi puo` essere ridotta iniziando la terapia a dosi piu` basse di ACE-inibitore. Effettuare gli ulteriori aumenti posologici con cautela. Litio. La som-ministrazione concomitante di ACE-inibitori e di litio puo` ridurre l`escrezione del litio. Si raccomanda il controllo frequente dei livelli sierici di litio. Anestetici. Gli ACE-inibitori possonopotenziare gli effetti ipotensivi di alcuni anestetici. Narcotici/Antipsicotici. Si puo` verificare una ipotensione ortostatica. Agenti antiipertensivi. Alfa-bloccanti, beta-bloccanti e diuretici posso-no incrementare l`effetto ipotensivo degli ACE-inibitori. Cimetidina. Puo` potenziare il rischio ipotensivo. Ciclosporina. Aumento del rischio della disfunzione renale nei casi di uso concomitantedi ACE-inibitori. Allopurinolo. Aumento del rischio di reazioni di ipersensibilita` nei casi di uso concomitante di ACE-inibitori. I dati relativi ad altri ACE-inibitori indicano un aumento del rischiodi leucopenia quando usato in associazione. Insulina o agenti ipoglicemizzanti orali Aumento del rischio di ipoglicemia nei casi di uso concomitante di ACE-inibitori. Emodialisi con mem-brane da dialisi ad alto flusso. Aumento del rischio di reazioni anafilattoidi nei casi di uso concomitante di ACE-inibitori. Citostatici o farmaci immuno soppressivi, corticosteroidi sistemicio procainamide. Si puo` avere un aumento del rischio di leucopenia nei casi di uso concomitante di ACE-inibitori. DA TENERE IN CONSIDERAZIONE. Prodotti medicinali antiinfiammatori non steroi-dei. La somministrazione di agenti antiinfiammatori non steroidei puo` ridurre l`effetto antiipertensivo di un ACE-inibitore. Inoltre e` stato riportato che i FANS e gli ACE-inibitori esercitano uneffetto additivo sull`aumento della potassiemia mentre la funzione renale puo` diminuire. Questi effetti sono in linea di principio reversibili e si verificano in particolare nei pazienti con funzionerenale compromessa. Antiacidi. Riducono la biodisponibilita` degli ACE-inibitori. Simpaticomimetici. Possono ridurre gli effetti antiipertensivi degli ACE-inibitori. Alcool. Potenzia l`effetto ipo-tensivo. Cibo. Puo` ridurre la velocita` ma non la quantita` dell`assorbimento di zofenopril calcio. Non sono stati effettuati studi in vitro di interazione farmacologica sugli enzimi
CYP:
non e` quin-di possibile prevedere tutte le possibili interazioni con i farmaci metabolizzati dagli enzimi CYP.
POSOLOGIA:
Bifril puo` essere assunto prima, durante o dopo i pasti. Il dosaggio viene aggiustatosulla base della risposta terapeutica del paziente. La necessita` di un aggiustamento della dose terapeutica viene determinata con la misurazione della pressione arteriosa immediatamente pri-ma di una nuova somministrazione. Il dosaggio va aumentato ad intervalli di quattro settimane.
Pazienti normovolemici e senza deplezione salina. Il trattamento deve iniziare con 15 mg unavolta al di`, aumentando il dosaggio fino a raggiungere un controllo ottimale della pressione arteriosa. La dose posologica solitamente efficace e` 30 mg una volta al giorno. La dose massimae` 60 mg al giorno da somministrare in una dose singola o in due dosi separate. In caso di inadeguata risposta terapeutica possono essere aggiunti altri farmaci anti-ipertensivi, come i diu-retici. Pazienti con sospetta ipovolemia o deplezione salina. Con la prima somministrazione del prodotto nei pazienti ad alto rischio possono verificarsi episodi di ipotensione. Come per gli altriACE-inibitori, prima di iniziare il trattamento con Bifril, e` necessario correggere l`ipovolemia e le carenze di sali, interrompere l`eventuale terapia diuretica per due o tre giorni prima dell`ACE-ini-bizione, ed iniziare con un dosaggio di 15 mg al giorno. Nel caso non sia possibile quanto sopra, iniziare la terapia con un dosaggio di 7,5 mg/die. I pazienti ad alto rischio di ipotensionegrave acuta devono essere attentamente controllati, preferibilmente in ospedale, dopo la somministrazione della prima dose, per tutto il periodo necessario al raggiungimento del massimoeffetto terapeutico, e ogni volta che si aumenti la dose terapeutica degli ACE-inibitori e/o dei diuretici. Quanto precedentemente detto deve applicarsi anche ai pazienti con angina pectoriso malattie cerebrovascolari per i quali una eccessiva ipotensione potrebbe causare un infarto miocardico o accidenti cerebrovascolari. Posologia in pazienti con insufficienza renale o in dia-lisi. In pazienti ipertesi con lieve insufficienza renale (clearance della creatinina >45 mL/min) puo` essere attuata una terapia con Bifril con la stessa dose e con lo stesso regime posologico,di una volta al giorno, come per i pazienti con funzione renale normale. I pazienti con insufficienza renale moderata o severa (clearance della creatinina < 45 mL/min) devono essere trat-tati con la meta` della dose terapeutica di Bifril; il regime posologico di una volta al giorno non richiede modifica. La dose iniziale ed il regime posologico di Bifril per i pazienti ipertesi sotto-posti a dialisi deve essere un quarto rispetto a quanto indicato nei pazienti con funzione renale normale. Recenti osservazioni cliniche hanno mostrato un`alta incidenza di reazioni simil-ana-filattoidi nei pazienti in trattamento con ACE-inibitori durante emodialisi eseguite con membrane ad alto flusso o durante LDL aferesi. Posologia in pazienti anziani. Non sono necessari aggiu-stamenti posologici nei pazienti anziani con clearance normale della creatinina. Nei pazienti anziani con clearance ridotta della creatinina (inferiore a 45 mL/min), si raccomanda lasomministrazione di meta` della dose giornaliera. La clearance della creatinina puo` essere calcolata dalla creatinina sierica in base alla seguente formula: Clearance creatinina (ml/min)=(140-eta`) x peso (kg) / Creatinina sierica (mg/dl) x 72. Tale formula fornisce la clearance della creatinina nell`uomo. Nella donna il valore ottenuto deve essere moltiplicato per 0,85. Posologiain pazienti con insufficienza epatica. Nei pazienti ipertesi affetti da insufficienza epatica lieve o moderata, la dose iniziale e` la meta` rispetto a quella prevista nei pazienti con funzione epaticanormale. Bifril e` controindicato nei pazienti ipertesi affetti da insufficienza epatica grave. Uso pediatrico. Non sono state stabilite l`efficacia e la sicurezza nei bambini. Non deve essere quindiusato nei bambini. D
URATA DEL TRATTAMENTO. Secondo prescrizione medica.
SOVRADOSAGGIO:
I sintomi di sovradosaggio sono: ipotensione grave, shock, stupore, bradicardia,disturbi elettrolitici e insufficienza renale. In caso di assunzione eccessiva, il paziente deve essere tenuto sotto stretta osservazione clinica, preferibilmente in un reparto di terapia intensiva.E` necessario controllare frequentemente la creatinina e gli elettroliti sierici. I provvedimenti terapeutici da adottare dipendono dalla natura e gravita` della sintomatologia. Se l`assunzione e`avvenuta di recente, i provvedimenti volti a prevenirne l`assorbimento che possono essere attuati sono: lavanda gastrica e somministrazione di agenti adsorbenti e di solfato di sodio. Incaso di insorgenza di ipotensione, i pazienti devono essere messi in posizione di sicurezza e deve essere valutato se praticare un attento ripristino della volemia e/o un trattamento con an-giotensina II. La bradicardia o le reazioni vagali estese devono essere trattate mediante somministrazione di atropina. Prendere altresi` in considerazione l`applicazione di un pacemaker. GliACE-inibitori possono essere eliminati dalla circolazione mediante emodialisi. Evitare l`uso di membrane di poliacrilonitrile ad alto flusso.


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