BETHACIL
BIOINDUSTRIAFARMACEUTICI SrlCONCESSIONARIO:
ROTTAPHARM Srl
PRINCIPIO ATTIVO:
Fiale
IM:
sulbactam sodico 547 mg (pari a 500 mg di sulbactam) ampicillinasodica 1063 mg (pari a 1000 mg di ampicillina). Fiale
BB:
sulbactam sodico 273,50 mg (pari
a 250 mg di sulbactam) ampicillina sodica 531,50 mg (pari a 500 mg di ampicillina) Fiale
IM:
fiala solvente: soluzione acquosa di lidocaina HCl 0,5% p.p.i. Fiale
BB:
fiala solvente: acqua p.p.i.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antibatterici per uso sistemico.
INDICAZIONI:
L`impiego del prodotto andra` limitato a: infezioni da germi divenuti ampicillino-re-sistenti attraverso la produzione di beta-lattamasi; infezioni gravi di cui si sospetti che il germe
responsabile possa essere diventato ampicillino-resistente attraverso la produzione di beta-lat-tamasi.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti del prodotto.
EFFETTI INDESIDERATI:
Come con altri antibiotici ad uso parenterale, il principale effetto indesideratoosservato in corso di trattamento e` il dolore in sede di iniezione, specialmente per la somministrazione intramuscolo. In una trascurabile percentuale di casi si puo` verificare flebite in seded`infusione, a seguito di somministrazione endovenosa. Ipersensibilita
`:
eruzioni maculo-papulose, orticaria, febbre ed eosinofilia. Effetti gastro-intestinali: i piu` comuni sono apparsi nausea,vomito e diarrea. Anche se non segnalata con il prodotto, va tenuta presente la possibilita` di insorgenza di colite pseudomembranosa. Effetti cutanei: rash, prurito e altre reazioni cutanee.Effetti ematologici: in corso di terapia con Bethacil (sulbactam-ampicillina) sono stati segnalati casi di anemia, trombocitopenia, eosinofilia e leucopenia. Si tratta di reazioni reversibili con lasospensione della terapia e di probabile natura allergica. Funzionalita` epatica: sono stati segnalati aumenti transitori delle transaminasi. Altri effetti: raramente sono comparsi astenia, torporee cefalea; aumento dell`azotemia e della creatininemia.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Come con altri antibiotici in corso di trattamento, e` importante effettuareun attento monitoraggio del paziente onde cogliere l`insorgenza di eventuali sovrainfezioni da organismi resistenti, inclusi i miceti. In caso di sovrainfezione, il farmaco dovra` essere interrottoe un`appropriata terapia verra` istituita. Come per ogni altro potente farmaco per uso sistemico, e` consigliabile, in corso di terapie prolungate, monitorare periodicamente la funzionalita` deiprincipali sistemi ed apparati, ivi inclusi quello renale, quello epatico ed il sistema ematopoietico. Tale monitoraggio e` particolarmente importante nei neonati, soprattutto se prematuri, e nellealtre eta` pediatriche.
AVVERTENZE SPECIALI:
Gravi e talora fatali reazioni di ipersensibilita` (anafilattiche) sono state riferitein pazienti sottoposti a terapia con penicilline. Queste reazioni insorgono piu` facilmente in soggetti con precedenti di ipersensibilita` alle penicilline e/o a vari allergeni. Sono stati segnalati casidi pazienti con un`anamnesi positiva per ipersensibilita` alle penicilline che hanno presentato gravi reazioni quando trattati con cefalosporine. Prima di iniziare una terapia con una penicillina,bisogna raccogliere un`anamnesi accurata, onde evidenziare eventuali reazioni precedenti di ipersensibilita` nei confronti di penicilline, cefalosporine o altri farmaci. L`insorgenza di una qual-siasi reazione di tipo allergico impone la sospensione del trattamento e l`istituzione di una appropriata terapia. Le gravi reazioni di anafilassi richiedono un immediato trattamento diemergenza con adrenalina. Ossigeno, steroidi endovena e respirazioni assistita, ivi inclusa l`intubazione, devono essere praticati quando richiesto. Essendo la mononucleasi infettiva unamalattia virale, l`ampicillina non deve costituire il trattamento. Un`alta percentuale di pazienti affetti da mononucleosi infettiva, trattati con ampicillina, si assiste alla comparsa di un rash cu-taneo.
USO IN GRAVIDANZA:
Benche` negli esperimenti sugli animali di laboratorio non si siano osservati ef-fetti teratogeni, non e` dimostrato che possa essere utilizzato in tutta sicurezza in gravidanza. Pertanto, nelle donne in stato di gravidanza il prodotto va somministrato nei casi di effettiva ne-cessita`, sotto il diretto controllo del medico.
POSOLOGIA:
La combinazione sulbactam-ampicillina sodica puo` essere somministrata sia intra-muscolo che endovena. Devono essere usate le seguenti diluizioni: confezione dose totale sulbactam/ampicillinavol. diluente concentrazione
(g) (ml) (mg/ml) Adulti 1,5 0,5 - 1,0 3,2 125-250Pediatrica 0,750 0,250 - 0,500 1,6 125-250
La somministrazione intramuscolare va effettuata mediante iniezione profonda; la polvere va di-sciolta con l`apposita fiala solvente di acqua sterile per iniezioni (fiale per uso pediatrico) o di lidocaina cloridrato allo 0,5% (fiale adulti per esclusivo uso intramuscolare). Per la sommini-strazione endovena, Bethacil puo` essere ricostitutito con acqua sterile per iniezioni o con ogni altra soluzione compatibile e lasciato riposare fino a completa dissoluzione. La somministrazione endovena puo` essere fatta in iniezione diretta (bolo), in circa 5 minuti per ogni grammo emezzo o in infusione, usando maggiori diluizioni, in 15 - 30 minuti. La dose totale giornaliera di
sulbactam-ampicillina raccomandata per l`adulto varia entro un range di norma compreso tra i 3 ed i 12 grammi e puo` essere refratta in somministrazioni uguali ogni 12, 8 o 6 ore. Il dosaggiodi sulbactam-ampicillina raccomandato per la maggior parte delle infezioni in eta` pediatrica e
neonatale e` 150 mg/kg/die (corrispondente a 50 mg/kg di sulbactam e 100/kg di ampicillina). Nel bambino e nel neonato questa quantita` viene somministrata ogni 6 o 8 ore, in accordo conla pratica seguita usualmente per l`ampicillina. Nel neonato, durante la prima settimana di vita
(sopratutto nel prematuro), la quantita` dovrebbe essere refratta in due dosi uguali, una ogni 12 ore. Il numero totale delle somministrazioni dipende dalla gravita` dell`infezione e dalla funziona-lita` renale del paziente. Il trattamento viene di solito continuato per 48 ore dopo la scomparsa
della febbre e dopo la risoluzione degli altri segni di infezione. La durata della terapia e` di solito compresa fra i 5 ed i 14 giorni, ma il periodo di trattamento puo` essere prolungato o puo` essereaggiunta una dose addizionale di ampicillina, in caso di infezione molto grave. Il dosaggio massimo giornaliero che puo` essere raggiunto per il sulbactam e` di 4 grammi. In pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min.), le cinetiche di eliminica-zione di sulbactam ed ampicillina appaiono essere similmente influenzate, per cui il rapporto
delle concentrazioni plasmatiche dei due antibiotici rimane costante. Il dosaggio del sulbactam ampicillina in questi pazienti dovrebbe essere monitorato, con somministrazioni meno frequen-ti, in accordo con cio` che usualmente si fa con l`ampicillina. Quando si trattano pazienti che
debbano assumere quantita` limitate di sodio, bisognera` tenere presente che1500mg di sulbactam-ampicillina sodico contengono circa 115mg (5 millimoli) di sodio. Per la profilassi pe-rioperatoria, 1,5 - 3 grammi di sulbactam-ampicillina. devono essere somministrati
all`induzione dell`anestesia, in modo da poter raggiungere concentrazioni sieriche e tissutali efficaci durante l`intervento operatorio. La stessa dose deve essere ripetuta ogni 6 - 8 ore e lasomministrazione e` di solito interrotta 24 ore dopo la maggior parte degli interventi chirurgici,
a meno che non si renda necessario un trattamento con sulbactam-ampicillina. Diluente Concentrazione di sulbactam/ampicillinaStabilita` (in ore)
Acqua sterile per iniezioni fino a 45 mg/ml 8 h a 25-oC45 mg/ml 48 h a 4-oC
fino a 30 mg/ml 72 h a 4-oCSoluzione fisiologica fino a 45 mg/ml 8 h a 25-oC 45 mg/ml 48 h a 4-oC fino a 30 mg/ml 72 h a 4-oCLattato di sodio fino a 45 mg/ml 8 h a 25-oC
fino a 45 mg/ml 8 h a 4-oC Glucosio 5% in acqua da 15 a 30 mg/ml 2 h a 25-oCino a 3 mg/ml 4 h a 4-oC
fino a 30 mg/ml 4 h a 4-oC Glucosio 5% in 0,45% NaCl fino a 3 mg/ml 4 h a 25-oCfino a 15 mg/ml 4 h a 4-oC
Saccarosio 10% in acqua fino a 3 mg/ml 4 h a 25-oC
fino a 30 mg/ml 3 h a 4-oCSoluzione di Ringer lattato fino a 45 mg/ml 8 h a 25-oC