BETAMETASONE
BETAMETASONE
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1)
DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE:
------------------------------------------
BETAMETASONE L.F.M.
2) COMPOSIZIONE QUALI-
QUANTITATIVA:
-------------------------------
1 fiala da 1 ml contiene: betametasone sodio sofato 5,263 mg pari
a betametasone 4 mg.
3)
FORMA FARMACEUTICA:
------------------
Soluzione iniettabile per uso endovenoso ed intramuscolare.
4) PROPRIETA` FARMACOLOGICHE E TOSSICOLOGICHE, ED ELEMENTI DI
---------------------------------------------------------------
FARMACOCINETICA:
---------------
Il betametasone e` un corticosteroide di sintesi dotato di una
intensa attivita` antiinfiammatoria ed antireattiva, pari a circa
8-10 volte quella del prednisolone peso per peso.
Il betametasone ha scarsa tendenza a provocare gli effetti
collaterali caratteristici dei corticosteroidi.
Il betametasone LFM fiale contiene betametasone sodio fosfato gia`
in soluzione ed in dose adatta all`iniezione intramuscolare ed
endovenosa per quei casi in cui si richieda una risposta rapida ed
intensa.
Il betametasone LFM fiale contiene betametasone sodio fosfato gia`
in soluzione ed in dose adatta all`iniezione intramuscolare ed
endovenosa per quei casi in cui si richieda una risposta rapida ed
intensa.
Il betametasone LFM fiale puo` torvare utile impiego in rapporto a
certe esigenze terapeutiche, in genere specialistiche, per
somministrazione intralesionale, intraarticolare, endopleurica,
sottocongiuntivale, aerosolica; la suddetta preparazione offre, a
questo riguardo, tutti i vantaggi di una soluzione sterile di un
cortisonico ad elevata attivita` e ben tollerato.
5)
INFORMAZIONI CLINICHE:
---------------------
5.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Stati minacciosi: shock (shock chirurgico e traumatico, degli
ustionati); gravi reazioni anafilattiche ed allergiche (edema
laringeo, allergie a medicamenti, allergie post-trasfusionali);
stato di male asmatico; edema cerebrale; infarto del miocardio;
emopatie in fase di rapida acutizzazione; crisi di insufficienza
surrenalica acuta in pazienti con sindrome di Waterhouse-
friderichsen, morbo di Addison, morbo di Simmonds,
surrenectomizzati e surreno-soppressi da prolungata terapia
corticosteroidea; lesioni dei tessuti molli quali gomito del
tennista e periartrite dell`articolazione della spalla (iniezione
locale).
Il betametasone non sostituisce le altre forme di terapia dello
shock e dello stato di male asmatico, ma puo` notevolmente
incrementare l`efficacia.
Sostituzione della terapia orale: tutte le indicazioni di un
trattamento corticosteroideo nei casi in cui per condizioni
particolari del paziente - vomito, diarrea persistente, chirurgia
maxillo-faccilae - non sia possibile ricorrere alla via orale.
5.2)
CONTROINDICAZIONI:
Infezioni sistemiche, qualora non venga attuata specifica terapia
antinfettiva. Immunizzazione con virus attenutati; altri
procedimenti immunizzanti non vanno intrapresi in pazienti che
ricevono glicocorticoidi, specialmente ad alte dosi, a causa di
possibili rischi di complicazioni neurologiche e di insufficiente
risposta anticorpale.
Il prodotto non va iniettato direttamente nei tendini.
5.3) EFFETTI INDESIDERATI (FREQUENZA E GRAVITA`):
In corso di terapia con cortisonici, specie per trattamenti
intensi e prolungati, possono manifestarsi alcuni tra i seguenti
effetti:
- alterazioni del bilancio idro-elettrolitico, soprattutto
ipokaliemia, che raramente ed in pazienti particolarmente
predisposti possono arrivare all`ipertensione e alla insufficienza
cardiaca congestizia;
- alterazioni muscolo-scheletriche quali osteoporosi, osteonecrosi
asettica, in particolare alla testa del femore, miopatie,
fragilita` ossea;
- complicazioni a carico dell`apparato gastro-intestinale che
possono arrivare fino alla comparsa o all`attivazione di ulcera
peptica;
- alterazioni cutanee quali ritardi nei processi di
cicatrizzazione, assottigliamento e fragilita` della cute;
- alterazioni neurologiche quali vertifini, cefalea e aumento
della pressione endocranica, instabilita` psichica;
- disendrocrinie quali irregolarita` mestruali, segni di
ipercorticismo, aspetto simil-cushingoide, disturbi della crescita
nei bambini;
- interferenza con la funzionalita` dell`asse ipofisi-surrene,
particolarmente in momenti di stress; diminuita tollerabilita` ai
glucidi e possibile manifestazione di diabete mellito latente,
nonche` aumentata necessita` di farmaci ipoglicemizzanti nei
diabetici;
- complicazioni oftalmiche quali glaucoma, cataratta posteriore
subcapsulare ed aumentata pressione endooculare;
- negativizzazione del bilancio dell`azoto, per cui nei
trattamenti prolungati, la razione di proteine deve essere
adeguatamente aumentata.
5.4)
SPECIALI PRECAUZIONI PER L`USO:
Nei pazienti in terapia con glicocorticoidi sottoposti a
particolari stress e` indispensabile un adattamento della dose in
rapporto all`entita` della condizione stressante.
I glicocorticoidi possono mascherare alcuni segni di infezione e
durante il loro impiego si possono verificare infezioni
intercorrenti a causa delle difese immunitarie ridotte. In questi
casi va sempre valutata l`opportunita` di istituire un`adeguata
terapia antibiotica.
L`uso nella tubercolosi attiva va limitato ai casi di malattia
fulminante o disseminata, nei quali il glicocorticoide va usato
con appropriata terapia antitubercolare. Se i glicocorticoidi
vengono somministrati nei pazienti con tubercolosi latente o con
risposta positiva alla tubercolina, e` necessaria una stretta
sorveglianza in quanto si puo` verificare una riattivazione della
malattia. Nella terapia prolungata questi soggetti devono ricevere
una chemioprofilassi.
Uno stato di insufficienza surrenale secondaria, indotta dal
glicocorticoide, puo` essere minimizzata con una riduzione
graduale del dosaggio. Questo tipo di relativa insufficienza puo`
persistere fino ad un anno dopo la sospensione della terapia.
Quindi, in qualsiasi situazione di stress che si manifestasse in
questo periodo, la terapia ormonale dovrebbe essere ripresa.
Poiche` la secrezione mineralcorticoide puo` essere compromessa,
bisognerebbe somministrare in concomitanza cloruro sodico e/o
mineralcorticoide.
A causa della possibilita` di una ritenzione di liquidi, bisogna
porre attenzione nella somministrazione di corticosteroidi a
pazienti con insufficienza cardiaca congestizia.
In corso di terapia prolungata e con dosi elevate, se si dovesse
verificare una alterazione del bilancio elettrolitico, e`
opportuno adeguare l`apporto di sodio e di potassio.
Tutti i glicocorticoidi aumentano l`escrezione di calcio. La
terapia corticosteroidea puo` peggiorare il diabete mellito,
l`osteoporosi, l`ipertensione, il glaucoma, l`epilessia.
Durante la terapia possono manifestarsi alterazioni psichiche di
vario genere: euforia, insonnia, mutamenti dell`umore o della
personalita`, depressione grave o sintomi di vere e proprie
psicosi.
Una preesistente instabilita` emotiva o tendenze psicotiche
possono essere aggravate dal glicocorticoide.
La stessa attenzione deve essere posta nei casi di precedente
miopatia steroidoindotta o ulcera peptica.
Nei pazienti con insufficienza epatica i livelli ematici dei
corticosteroidi possono essere aumentati, cosi` come avviene per
gli altri farmaci che vengono metabolizzati nel fegato.
Nei pazienti ipotiroidei o affetti da cirrosi epatica la risposta
ai glicocorticoidi puo` essere aumentata.
Si consiglia cautela nei pazienti con herpes simplex oculare,
perche` e` possibile una perforazione corneale.
I bambini e gli adolescenti sottoposti a prolungata terapia devono
essere strettamente sorvegliati dal punto di vista della crescita
e dello sviluppo. Il trattamento dovrebbe essere limitato alle
dosi minime ed al periodo di tempo piu` breve possibile. Al fine
di ridurre al minimo la soppressione dell`asse ipotalamo-ipofisi-
surrene ed i ritardi della crescita dovrebbe essere valutata la
possibilita` di effettuare una somministrazione singola a giorni
alterni.
Nei pazienti anziani la terapia, in particolare se prolungata,
deve essere pianificata in considerazione della maggiore incidenza
degli effetti collaterali quali osteoporosi, peggioramento del
diabete, della ipertensione, maggiore suscettibilita` alle
infezioni, assottigliamento cutaneo.
La posologia di mantenimento deve essere sempre la minima in grado
di controllare la sintomatologia, una riduzione posologica va
fatta sempre gradualmente durante un periodo di alcune settimane o
mesi in rapporto alla dose precedentemente assunta ed alla durata
della terapia. I glicocorticoidi devono essere somministrati con
cautela nei seguenti casi: colite ulcerosa non specifica con
pericolo di perforazione, ascessi e infezioni piogeniche in
genere, diverticolite, anastomosi intestinali recenti, ulcera
peptica attiva o latente, insufficienza renale, ipertensione,
osteoporosi, miastenia grave.
Pur essendo il betametasone sodio fosfato una molecola differente
dal punto di vista chimico rispetto al metilprednisolone sodio
succinato, poiche` le due sostante appartengono alla stessa classe
farmacologica, si segnala che i dati emersi da uno studio clinico,
effettuato negli USA, condotto per valutare l`efficacia del
metilprednisolone sodio succinato nello shock settico, hanno messo
in evidenza una maggiore incidenza di mortalita` nei pazienti con
elevati valori di creatinina sierica all`inizio del trattamento,
come pure nei pazienti che hanno sviluppato una infezione
secondaria dopo l`inizio del trattamento.
Il prodotto deve essere utilizzato sotto il personale controllo
del medico.
5.5)
USO IN CASO DI GRAVIDANZA E DI ALLATTAMENTO:
Nelle donne in stato di gravidanza il prodotto va somministrato
nei casi di effettiva necessita`, sotto il diretto controllo del
medico. In gravidanza e` stata osservata una depressione dei
livelli ormonali, ma il significato di questo reperto non e`
chiaro.
Deve essere valutata l`opportunita` dell`alimentazione al seno da
parte di pazienti sottoposte a trattamento con dosaggi elevati;
cio` in quanto i corticosteroidi vengono secreti nel latte
materno.
5.6)
INTERAZIONI MEDICAMENTOSE E ALTRE:
Gli steroidi possono ridurre gli effetti degli anticolinesterasici
nella miastenia grave, dei mezzi di contrasto radiografici nella
colecistografia, dei salicilati e degli antiinfiammatori non
steroidei.
Nei pazienti con ipoprotrombinemia, si consiglia prudenza
nell`associare l`acido acetilsalicilico ai glicocorticoidi.
L`effetto degli steroidi puo` essere ridotto da fenitoina,
fenobarbitone, efedrina e rifampicina.
Puo` rendersi necessaria una modifica, usualmente in diminuzione,
del dosaggio degli anticoagulanti somministrati in concomitanza.
5.7) POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE PER ADULTI E, QUALORA
NECESSARIO,
PER BAMBINI:
La terapia corticosteroidea iniettiva per via generale va
effettuata a dosaggi adeguati alla gravita` del quadro morboso ed
alla risposta individuale dei pazienti. La dose usuale e` di 4 mg
per volta e va ripetuta, secondo necessita`, fino ad ottenere la
risposta desiderata. Le dosi possono, in determinati casi,
raggiungere 10-15 mg o piu`, in un`unica iniezione; tale dosaggio
puo` essere ripetuto per 3-4 volte nelle 24 ore.
Se necessario il farmaco puo` essere addizionato direttamente ai
normali liquidi infusionali.
5.8) SOVRADOSAGGIO (SINTOMI, SOCCORSI DI URGENZA, ANTIDOTI):
Vedi "opportune precauzioni per l`uso".
5.10)
EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E SULL`USO DI MACCHINE:
Vedi "opportune precauzioni per l`uso".
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
--------------------------
LISTA DEGLI ECCIPIENTI:
Fenolo, sodio citrato biidrato, acido citrico anidro, acqua per
preparazioni iniettabili.
6.1)
INCOMPATIBILITA`:
Vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l`uso".
6.2)
DURATA DI STABILITA` A CONFEZIONAMENTO INTEGRO:
36 mesi.
6.3)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Il prodotto deve essere conservato al riparo dalla luce.
6.4) NATURA DEL CONTENITORE,
CONFEZIONI E RELATIVI PREZZI:
3 Fiale di vetro incolore, tipo I, confezionate in cassonetto di
PVC e astuccio di cartone.
ISTRUZIONI PER L`USO:
Nessuna.
6.5) NOME O RAGIONE SOCIALE E DOMICILIO, OPPURE SEDE SOCIALE DEL
TITOLARE DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE SUL MERCATO:
LABORATORIO FARMACOLOGICO MILANESE S.R.L.
Via Monterosso, 273 - 21042 Caronno Pertusella (VA).
6.6)
NUMERO DI REGISTRAZIONE E DATA DI PRIMA COMMERCIALIZZAZIONE:
Autorizzazione AIC n. 034030015/G
6.7) EVENTUALE TABELLA DI APPARTENENZA SECONDO IL DPR 309/
90:
La specialita` non e` soggetta al DPR n. 309/90.
6.8)
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO:
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile.
DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE O RINNOVO:
--------------------------------------
Prima autorizzazione: 06/05/2000.
DATA DI REVISIONE DEL TESTO:
---------------------------
Marzo 2000.
(GIOFIL NOVEMBRE 2001)