BECOTIDE
BECOTIDE
SCHEDA TECNICA
1)
DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA`:
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Becotide
2)
DENOMINAZIONE COMUNE INTERNAZIONALE DEL PRINCIPIO ATTIVO:
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Beclometasone dipropionato
3) DATI FARMACOLOGICI
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3.1)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE E TOSSICOLOGICHE:
Il Beclometasone dipropionato, principio attivo del
Becotide, e` una molecola steroidea, particolarmente attivo per
via topica, caratterizzato da attivita` antiinfiammatoria e
antiallergica sulla mucosa dell`apparato respiratorio a dosi
prive di effetti sistemici. Il test di vasocostrizione cutanea di
Mc Kenzie ha evidenziato che questo steroide ha un potente
effetto vasocostrittore, 5000 volte superiore a quello
dell`idrocortisone. Il Beclometasone dipropionato domina
efficacemente l`evoluzione della malattia asmatica, prevedendone
gli eccessi o riducendone il numero. La sua efficacia in tal
senso e` stata giudicata almeno alla pari a quella degli steroidi
sistemici. Il Beclometasone dipropionato alle dosi terapeutiche,
100/800 mcg/die, non ha gli effetti sistemici propri dei
glucocorticosteroidi (in particolare non influisce sull`asse
ipofisi-surrene): puo` pertanto essere somministrato senza
interruzione per periodi di tempo prolungati, senza causare gli
effetti indesiderati tipici dei cortisonici sistemici e della
corticotropina. La spiegazione di questa elevata tollerabilita`
sta principalmente nella conversione, a livello epatico, in
metaboliti inattivi, del Beclometasone dipropionato assorbito. I
risultati degli studi di tossicita` acuta e cronica effettuati
nell`animale: topi, ratti: 1-3 gr/kg in acuto - ratti: 3-300
mg/kg in cronico (da 4200 a 420.000 volte la dose quotidiana
utilizzata nell`uomo per inalazione). Condotti sia per via orale
che sottocutanea o intraperitoneale e delle biopsie praticate
nell`uomo, suggeriscono che non sono praticamente da temere
effetti nocivi sui bronchi anche in seguito a trattamenti
prolungati. Il Beclometasone dipropionato somministrato a ratti
durante i primi 19 giorni di gestazione, per via orale (da 0,1 a
10 mg/kg) e per inalazione (0,1 mg/kg), si e` dimostrato privo di
effetti fetotossici o teratogenici.
3.2)
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE:
Quando un aerosol di Beclometasone dipropionato e`
inalato, una quantita` variabile dal 10 al 25% giunge alla mucosa
bronchiale, il rimanente di deposita nella faringe e viene poi
deglutito. Di questo una piccola parte non e` assorbita e,
percorrendo il tubo digerente viene parzialmente trasformata in
Beclometasone monopropionato e Beclometasone alcool da esterasi
batteriche; la porzione assorbita e` metabolizzata nel fegato ed
escreta nella bile e dal rene sotto forma di metaboliti polari
inattivi. Il processo di assorbimento del Beclometasone
dipropionato sia a livello polmonare che intestinale e` molto
rapido, e privo di fenomeni di accumulo nei tessuti sia per
quanto riguarda il principio attivo che i suoi metaboliti.
Indipendentemente dalla via di somministrazione (endovenosa,
orale o aerosol) l`escrezione del farmaco e dei suoi metaboliti
avviene principalmente attraverso le feci. Una quota inferiore al
10% viene escreta con le urine.
4) INFORMAZIONI CLINICHE
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4.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Il Becotide e` indicato nel controllo della evoluzione
della malattia asmatica e delle condizioni di broncostenosi: -
nei pazienti in cui l`asma si aggrava e/o i broncodilatatori
simpaticomimetici si dimostrano meno attivi. In tali casi il
Becotide ripristina l`efficacia e spesso consente la riduzione
del dosaggio di questi farmaci; - nei pazienti che non sono
controllati, o lo sono in modo inadeguato, da altri farmaci
diversi dai simpaticomimetici; - nei pazienti cortico-o ACTH-
dipendenti, per ridurre a dosaggi accettabili o addirittura
sospendere la terapia sistemica; - nei bambini asmatici in cui,
com`e` noto, l`uso continuato di cortisonici sistemici porta ad
effetti collaterali particolarmente pericolosi, quale, ad
esempio, l`alterazione del normale ritmo di crescita.
4.2)
CONTROINDICAZIONI:
Non sono note controindicazioni specifiche del Becotide;
costituiscono tuttavia controindicazione relativa le forme attive
o quescenti di tubercolosi polmonare.
4.3)
EFFETTI SECONDARI:
Nessun effetto collaterale di rilievo risulta essere
stato segnalato, neppure come conseguenza di terapia a lunga
durata alle dosi consigliate. Dosaggi giornalieri superiori ai
400 ug di Beclometasone Dipropionato (vedi istruzioni per l`uso)
possono causare, in rari casi, affezioni fungine del cavo orale
(Candidosi): tali affezioni sono peraltro dominabili con
l`impiego di preparati antifungini e non richiedono la
sospensione del trattamento.
4.4)
PARTICOLARI PRECAUZIONI D`USO:
E` importante che il paziente impari ad usare
correttamente l`inalatore per permettere al farmaco di penetrare
nei bronchi ed ivi esplicare al massimo la propria attivita`
topica. Il paziente deve anche sapere che per ottenere i migliori
risultati il Becotide va impiegato con perseveranza. Si consiglia
di sciacquare la bocca, ad inalazione avvenuta, per rimuovere dal
cavo orale la porzione di farmaco che vi si deposita durante
l`inalazione.
4.5)
AVVERTENZE:
Il Becotide non ha azione sistemica alle dosi
terapeutiche. Tale caratteristica dovra` essere tenuta in debita
considerazione allorche` si intenda ridurre o sospendere la
terapia sistemica. I pazienti cortico-dipendenti dovranno essere
trattati con particolari attenzioni perche` la riattivazione
della funzionalita` surrenalica soppressa dalla prolungata
terapia corticosteroidea sistemica e` lenta. Questi pazienti non
devono presentare crisi in atto; all`inizio il Becotide va
somministrato in aggiunta alle abituali dosi di mantenimento
degli steroidei sistemici. Dopo circa un settimana di terapia
abbinata (generale e aerosolica) si puo` iniziare una graduale
riduzione del dosaggio dei corticosteroidi sistemici: in questa
fase di riduzione, in alcuni pazienti si puo` verificare un
peggioramento delle condizioni generali, anche non correlato ad
un regresso della funzionalita` respiratoria; sara` tuttavia
opportuno insistere con la terapia inalatoria riducendo
contemporaneamente quella della corticosteroidea sistemica, a
meno che non si manifestino segni obiettivi di insufficienza
surrenalica. Nei casi dubbi si consiglia di eseguire regolarmente
le prove di stimolazione alla corticotropina per accertarsi del
ritorno alla norma della funzione surrenalica. Sempre in questa
fase, per circa un mese ancora o, quanto meno per accertarsi del
ritorno alla norma della funzionalita` dell`asse ipofisi-surrene,
occorrera` seguire i pazienti con particolare attenzione per far
fronte ad eventuali situazioni di "stress" come ad esempio
traumi, interventi chirurgici od infezioni: anzi sara` opportuno
che questi stessi pazienti vengano muniti di contrassegno
indicante che essi necessitano di terapia cortisonica sistemica
supplementare durante periodi di "stress". Inoltre dovranno
essere somministrati steroidi per via orale in caso di
necessita`. Il dosaggio di Becotide deve essere aumentato,
riducendo gradualmente a livelli di mantenimento, soltanto dopo
la completa sospensione della terapia corticosteroidea sistemica.
La sostituzione con il Becotide puo` rilevare allergopatie quali
riniti allergiche o eczemi che in precedenza erano mascherati dai
farmaci sistemici ed il cui trattamento sara` di tipo
sintomatico a base di farmaci antistaminici e/o preparazioni
topiche.
Nei pazienti non cortico-dipendenti sara` invece possibile
iniziare immediatamente la terapia con Becotide ottenendo fin
dalle prime settimane un miglioramento della funzionalita`
respiratoria. Anche in questi casi pero`, se e` presente
ipersecrezione bronchiale, dovra` essere attuata una breve
terapia con corticosteroidi sistemici a dosaggi tali da
permettere il controllo della ipersecrezione stessa o
dell`eventuale flogosi polmonare. Il proseguimento della terapia
con Becotide consente di ridurre gradualmente la terapia
corticosteroidea orale e di consolidare il risultato terapeutico.
Infine, di fronte a crisi asmatiche sostenute da processi
infettivi, oltre ad elevare il dosaggio/die di Becotide dovra`
essere prescritta un`appropriata terapia antibiotica e, se
necessario, una terapia corticosteroidea per via generale. Nelle
donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia, il
prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita` sotto
il diretto controllo del medico.
4.6)
INTERAZIONI MEDICAMENTOSE E INCOMPATIBILITA`:
//
4.7)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
Una erogazione di Becotide, esattamente dosata,
corrisponde a ug 50 di principio attivo.
Adulti: Inalare 100 ug tre o quattro volte al giorno per periodi
anche molto prolungati (mantenimento).
Bambini: Inalare 50-100 ug da due a quattro volte al giorno, in
base alla risposta clinica. Il dosaggio ottimale, dipende
comunque da una precisa valutazione clinica delle necessita`
individuali.
4.8)
IPERDOSAGGIO:
La tossicita` acuta del Beclometasone dipropionato e`
bassa; peraltro dopo inalazione ravvicinata di dosi elevate del
farmaco si puo` avere inibizione della funzionalita` ipofisi-
surrenalica. In questi casi sara` sufficiente continuare il
trattamento con il Becotide a dosaggi terapeutici per ottenere in
uno o due giorni il ripristino della funzionalita` ipofisi-
surrenalica stessa. E` anche possibile, a seguito di iperdosaggio
continuato per settimane o mesi, che si manifesti oltre ad una
inibizione dell`ipofisi-surrene un certo grado di atrofia
cortico-surrenalica: in questi casi si dovra` considerare il
paziente come cortico-dipendente trattandolo prima con
corticosteroidi per via generale per poi passare alla terapia con
Becotide secondo le modalita` prima riportate.
5) INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
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5.1) COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA IN PRINCIPI
ATTIVI ED ECCIPIENTI:
Un inalatore contiene: Beclometasone dipropionato mg
10.
5.2)
ECCIPIENTI:
Acido oleico mg 1, Diclorodifluorometano g 12,2,
Tricorofluorometano g 4,7.
5.3)
FORME FARMACEUTICHE:
Inalatore da 200 erogazioni, ciascuna delle quali
esattamente dosata, corrisponde a mcg 50 di Beclometasone
dipropionato.
5.4)
RAGIONE SOCIALE E SEDE SOCIALE DEL FABBRICANTE:
Allen & Hanburys Ltd. (Glaxo Holdings Ltd., London,
England) - Concessionaria per la vendita Bonomelli Farmaceutici -
Divisione della Bonomelli S.p.A. - Dolzago (Como).
*R1984*