BAYPEN
BAYER SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Mezlocillina monoidrato sodico (sostanza secca) 1,074 g pari a mezlocillina1 g.
ECCIPIENTI:
Fiala solvente: acqua per preparazioni iniettabili.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antibatterici beta-lattamici ad ampio spettro.
INDICAZIONI:
E` indicato nel trattamento di infezioni sia sistemiche che locali, anche miste, so-stenute da ceppi di microorganismi sensibili o ritenuti tali. Infezioni otorinolaringologiche: otiti,
sinusiti, faringiti, tonsilliti, mastoiditi, tracheiti. Infezioni pleuro-polmonari: bronchiti, tracheo-bronchiti, pleuriti. Infezioni gastro-enteriche e delle vie biliari: gastroenteriti, dissenteria bacillare, salmonellosi, colecistiti, angiocoliti. Infezioni delle vie genito-urinarie: gonorrea, prostatiti,epididimiti, uretriti, orchiti, cistiti, cistopieliti, calcolosi infette (del bacinetto, dell`uretere, della vescica), vescicoliti. Infezioni ostetrico-ginecologiche: metriti, parametriti, salpingiti, salpingo-ova-riti, mastiti. In presenza di infezioni sistemiche particolarmente severe (sepsi, endocardite, meningite e peritonite), qualora i germi risultino meno sensibili (ad esempio pseudomonas ae-ruginosa, Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Bacteroides fragilis), o siano sconosciuti, nonche` nelle sovrainfezioni e nelle infezioni miste, e` raccomandata una terapia diassociazione con un altro antibiotico.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` ai componenti o sostanze strettamente equivalenti dal puntodi vista chimico. E` controindicato in caso di allergia alla penicillina. In presenza di ipersensibilita` ad altri antibiotici beta-lattamici, ad esempio nei confronti dei derivati delle cefalosporine,biso-gna tenere conto della possibilita` di un`allergia crociata. Prima di iniziare una terapia con una penicillina e` quindi necessaria un` anamnesi accurata. Generalmente controindicato durante lagravidanza e allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
Tratto gastroenterico: Occasionalmente possono presentarsi nausea, vomito,meteorismo, feci molli o diarrea. In genere, la diarrea scompare proseguendo il trattamento oppure dopo la sua sospensione. Nei casi di diarrea grave e persistente, dev`essere presa in con-siderazione la possibilita` di una colite pseudomembranosa da antibiotico, a prognosi potenzialmente molto severa. In tale situazione, Baypen dev`essere sospeso immediatamenteed instaurata una terapia idonea (vancomicina orale al dosaggio di 250 mg x 4 al giorno); in questa fase, gli antiperistaltici risultano controindicati. Nella somministrazione e.v., l`insorgenzadi disturbi a carico del gusto possono essere prevenuti adottando una velocita` d`infusione di circa 5 ml al minuto. Reazioni d`ipersensibilita
`:
Le reazioni allergiche si possono occasional-mente verificare sotto forma di reazioni cutanee (esantema, prurito). In singoli casi sono state osservate gravi reazioni di questo tipo (Sindrome di Lyell, Sindrome di Stevens-Johnson). Qua-lora dovesse insorgere orticaria, tipica reazione immediata dell`allergia alle penicilline, Baypen andra` sospeso ed il trattamento proseguito con antibiotici diversi dalle penicilline. Tra le altrereazioni allergiche segnalate vi sono eosinofilia, febbre da farmaco, nefrite interstiziale acuta e vasculite. In rarissimi casi, e come per le altre penicilline, puo` insorgere uno shock anafilatticosevero che andra` trattato secondo le normali procedure d`urgenza, compresa l`immediata somministrazione e.v. di epinefrina, espansori plasmatici e corticosteroidi ad alte dosi (negli adulti:prednisolone, od equivalente, al dosaggio di 250-1.000 mg). Sangue: In rari casi, e piu` frequentemente nei pazienti con grave compromissione della funzionalita` renale ed in terapie ad altodosaggio di Baypen, sono stati segnalati disturbi a carico della funzione piastrinica che si manifestano con prolungamento del tempo di sanguinamento, porpora ed emorragie a carico dellemucose. Qualora si verificasse un`emorragia clinicamente evidente e non fosse presente alcuna causa evidente, il trattamento con Baypen dev`essere sospeso. In casi isolati possono verifi-carsi anche diminuzione della conta leucocitaria ed agranulocitosi, anemia e trombocitopenia. Per terapie a lungo termine sono, quindi, raccomandabili controlli periodici del profilo ematolo-gico. Sistema Nervoso Centrale: In seguito a somministrazione e.v. di dosaggi molto alti di penicillina possono verificarsi stati di agitazione, mioclonia e convulsioni come risultato diconcentrazioni molto elevate raggiunte in questo distretto. La mancata riduzione posologica nei pazienti con ridotta funzionalita` renale ed un aumentato passaggio a livello di S.N.C. nei pazienticon patologia cerebrale, favoriscono la tendenza al manifestarsi di episodi convulsivi. Reazioni locali: Raramente possono manifestarsi tromboflebite (per la somministrazione e.v.) o dolorenella sede d`iniezione.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
I pazienti che presentino una diatesi allergica (asma bronchiale, febbreda fieno, orticaria) richiedono una particolare attenzione in caso di trattamento parenterale con penicilline perche` sono predisposti, piu` di altri, a sviluppare reazioni di ipersensibilita`. Inoltre,quando Baypen debba essere somministrato a pazienti con gravi disturbi elettrolitici, andra` attentamente considerato il contenuto sodico del prodotto. Per terapie a lungo termine sono, al-tresi`, raccomandabili controlli periodici del profilo ematologico e dei parametri coagulativi.
AVVERTENZE:
L`uso prolungato di penicilline, cosi` come di altri antibiotici, puo` favorire lo sviluppo di microorganismi non sensibili, inclusi funghi, che richiede l`adozione di misure terapeuticheadeguate.
USO IN GRAVIDANZA:
Baypen supera la barriera placentare ed anche se non esistono evidenze dinessun tipo relative ad effetti embriotossici, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita` e sotto il diretto controllo del medico. Baypen e` presente anche nel latte materno.
INTERAZIONI:
In corso di trattamento concomitante con eparina ad alte dosi, anticoagulanti oralied inibitori dell`aggregazione piastrinica sono raccomandabili controlli periodici dei parametri
coagulativi. Come con le altre penicilline, la somministrazione contemporanea di probenecid neinibisce l`escrezione renale determinando l`elevazione della loro concentrazione sierica. urante la terapia con Baypen il test alla ninidrina, le reazioni non-enzimatiche per la glicosuria, la de-terminazione dell`urobilinogeno ed il dosaggio della proteinuria possono risultare falsamente positive.
POSOLOGIA:
Le dosi previste per la somministrazione i.m. sono le seguenti: Trattamento di infe-zioni di lieve e media entita
`:
Eta` Peso corporeo Dose unitaria Frequenza delle
(kg) (mg) somministrazioni adulti e bambini sopra i 6 anni > 20 1.000 2-3 al giorno bambini da 2 a 6 anni > 13 500 2-3 al giorno neonati e lattanti bimbi fino a 2 anni< 13 250 2-3 al giorno Trattamento in caso di blenorragia acuta, senza complicazioni: 1-2 g di Baypen per iniezionei.m La dose raccomandata e` la stessa per l`uomo o la donna. La dose quotidiana di Baypen
i.m. in pediatria e` di 75 mg/kg di peso corporeo al giorno, da suddividere in 3 somministrazioni.Si dara` la preferenza al trattamento e.v. (iniezione, perfusione), nei casi in cui la gravita` dell`infezione, l`insufficienza delle difese naturali del paziente e/o la ridotta sensibilita` dei germi responsabili, esigano dosaggi piu` elevati: adulti e adolescenti di eta` superiore ai 14 anni: da 80 a300 mg/kg di peso corporeo al giorno; neonati di peso corporeo superiore ai 3 kg, lattanti e
bambini fino a 14 anni: 225 mg/kg di peso corporeo al giorno da suddividere in 3 somministrazioni; prematuri e neonati di peso corporeo inferiore ai 3 kg: 75 mg/kg di peso corporeo, da
somministrarsi ogni 12 ore.
POSOLOGIA IN CASO DI RIDOTTA FUNZIONALITA` RENALE:
Il dosaggio dovra`essere ridotto in base al grado di compromissione della funzione renale. Si consiglia la seguente posologia, calcolata per un peso corporeo medio di 70 kg: clearance della creatinina < 10ml al minuto; intervallo di 12 ore tra le somministrazioni; dose massima 2 x 0,5 g. Anche nei bambini con ridotta funzione renale (clearance della creatinina < 30 ml al minuto), la posologia andra` aggiustata in base al grado d`insufficienza presente. In fase di insufficienza renale termi-nale, il dosaggio dovra` essere ulteriormente ridotto. P
OSOLOGIA IN CASO DI RIDOTTA FUNZIONALITA` RENALE ED EPATICA:
Nei pazienti che presentino anche compromissione della funzione epatica, la posologia andra` ulteriormente ridotta.
DURATA DEL TRATTAMENTO:
La durata della terapia e` in fun-zione della gravita` dell`infezione e dell`evoluzione dei parametri clinici e batteriologici. In linea di
massima il trattamento va proseguito per almeno 3 giorni dopo la scomparsa della febbre e della sintomatologia clinica. Nelle infezioni streptococciche la terapia con Baypen dovrebbe durarealmeno 10 giorni.
MODALITA` DI SOMMINISTRAZIONE:
VIA I.M.: al fine di ottenere una soluzione al 25% circa, disciogliere Baypen 1 g in 4 ml di acqua per preparazioni iniettabili. V IA E.V.: Baypen va somministrato insoluzione al 10% quindi andra` disciolto Baypen 1 g in 10 ml di solvente. Utilizzare per l`iniezione
sempre e solo soluzioni limpide. La somministrazione e.v. deve avvenire ad una velocita` di circa 5 ml al minuto. E`, inoltre, raccomandabile effettuare un`infusione breve, della durata di circa20-30 minuti, diluendo la soluzione di Baypen con un`altra soluzione compatibile in rapporto di
1:
10., pur essendo possibile anche l`infusione continua. Al fine di poter raggiungere delle concentrazioni iniziali piu` elevate, sia a livello sierico che tissutale, fino a meta` della dose unitariapuo` essere iniettata in alcuni minuti, mentre il rimanente, anche diluito se necessario, andra` infuso a velocita` costante in un lasso di tempo compreso tra 1 e 4 ore. Va, comunque, ricordato che, poiche` aumenta il periodo durante il quale l`infusione viene somministrata, le concentra-zioni di picco sierico si riducono. C
ONSERVAZIONE DELLA SOLUZIONE PRONTA PER L`USO:
In soluzio-ne, Baypen puo` essere conservato fino a 24 ore a temperatura (fino a 25 -oC) senza perdita di
attivita`. Si consiglia, comunque, di utilizzare il piu` presto possibile la soluzione preparata perragioni di tipo batteriologico. Una colorazione leggermente giallastra della soluzione non influisce ne` sull`efficacia ne` sulla tollerabilita` del prodotto. Baypen risulta stabile anche nelle soluzioni per infusione compatibili, purche` venga preparato ed impiegato nei tempi previsti.
A VVERTENZE CONCERNENTI L`IMPIEGO COMBINATO:
Risultano incompatibili con Baypen e vanno, quindi, sommi-nistrati separatamente gli aminoglicosidi, le tetracicline per via iniettiva, il tiopentale sodico, la
procaina al 2%, il suxametonio cloruro e la noradrenalina. Segni obiettivi d`incompatibilita` sonorappresentati dalla precipitazione, dall`intorbidimento e dalla decolorazione. Baypen non dev`essere usato in soluzioni miste o con soluzioni per infusione poco comuni, dato il potenziale rischio d`incompatibilita
`:
in linea di principio, infatti, quando non sia dimostrata la compatibilita`con altre soluzioni per via iniettiva e/o altri farmaci, Baypen andra` somministrato separatamente. Le soluzioni compatibili con Baypen sono la fisiologica, la Ringer, la glucosata al 10% e quella al fruttosio al 5%
SOVRADOSAGGIO:
Per prevenire i sintomi del sovradosaggio, la posologia andra` ridotta nei pazientiaffetti da grave insufficienza renale, renale ed epatica combinata. Se, come per le altre penicilline, si dovessero manifestare, in casi eccezionali, reazioni neurotossiche a seguito di concen-trazioni sieriche estremamente elevate, Baypen puo` venir eliminato tramite dialisi.