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AURANTIN

PARKEDAVIS SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Fenitoina sodica.
ECCIPIENTI:
Sodio idrossido, glicole propilenico, alcool, acqua per preparazioni iniettabili.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Farmaco ad attivita` anticonvulsivante che puo` essere utilmen-te impiegato nel trattamento dello stato di male epilettico del tipo "grande male".
INDICAZIONI:
E` indicato per il controllo dello stato epilettico di tipo tonico-clonico (grande male)e per la prevenzione e il trattamento di crisi che compaiono durante o dopo interventi di neurochirurgia e/o gravi traumi cranici. E`impiegato nel trattamento di aritmie cardiache quando la te-rapia di primo intervento risulta inefficace. Aurantin e` di particolare utilita` quando queste aritmie sono indotte da digitale.
CONTROINDICAZIONI:
La fenitoina e` controindicata in pazienti con ipersensibilita` alla fenitoina oad altre idantoine. La somministrazione endoarteriosa deve essere evitata a causa dell`elevato
pH del preparato. A causa del suo effetto sull`automatismo ventricolare, la fenitoina e` controin-dicata nella bradicardia sinusale, nel blocco seno-atriale, nel blocco A-V di secondo e terzo grado e nei pazienti con sindrome di Adams-Stokes.
EFFETTI INDESIDERATI:
Segni di tossicita` sono associati con depressione cardiovascolare e del siste-ma nervoso centrale. Cardiovascolare: aritmie atriali e ventricolari, ipotensione che puo` provocare collasso cardiovascolare in casi gravi. Respiratorio: alterazioni della funzione respiratoriaincluso arresto respiratorio. Sistema nervoso centrale: sonnolenza, nistagmo, vertigine, parestesie. Tali sintomi sono solitamente transitori. Sono state anche segnalate crisi toniche. Sededi iniezione: irritazione locale, infiammazione e dolenzia. Dopo iniezione sottocutanea o perivasale sono state segnalate necrosi e escare. L`iniezione sottocutanea o perivasale deve essereevitata. Nella sede di iniezione sono state segnalate irritazione e infiammazione con o senza fuoriuscita venosa di fenitoina. Sistema tegumentale: manifestazioni dermatologiche talora ac-compagnate da febbre con rash scarlattiniformi o morbilliformi. L`esantema morbilliforme e` il piu` frequente. Altri tipi di dermatite sono osservati piu` raramente. Altre forme piu` gravi che pos-sono essere fatali includevano dermatiti bollose, esfoliative o purpuriche, lupus eritematosus, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell). Sistema emo-poietico: vi sono state alcune segnalazioni indicanti una relazione tra fenitoina e la comparsa di linfoadenopatie (localizzate o generalizzate) includenti iperplasia linfoghiandolare benigna,pseudolinfoma, linfoma e malattia di Hodgking. Sebbene non sia stata definita una relazione di causa ed effetto, la comparsa di linfoadenopatia indica la necessita` di differenziare tale condi-zione da altri tipi di patologia linfoghiandolare. Il coinvolgimento linfoghiandolare puo` verificarsi con o senza segni e sintomi che richiamano la malattia da siero con febbre, esantema e coin-volgimento epatico. In tutti i casi di linfoadenopatia e` indicato un prolungato periodo di osservazione e ogni sforzo deve essere fatto per ottenere il controllo della crisi utilizzando farmaciantiepilettici alternativi. Nel caso di comparsa di effetti indesiderati diversi da quelli descritti in questo foglio illustrativo darne sollecita comunicazione al medico. Sono stati riportati casi raridi agranulocitosi. Apparato digerente: Sono stati riportati casi rari di epatite.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
GENERALI. Aurantin per via endovenosa deve essere usato con cautelain pazienti con ipotensione e con grave insufficienza miocardica. La fenitoina ha un elevato legame proteico ed e` estesamente metabolizzata a livello epatico. In pazienti con ridotta funzio-nalita` epatica e` richiesta una riduzione del dosaggio di mantenimento per impedire un eccessivo accumulo e la comparsa di tossicita`. In caso di riduzione del legame proteico, come nel casodi uremia, i livelli sierici totali di fenitoina risulteranno diminuiti di conseguenza. Tuttavia, la concentrazione della quota libera di farmaco attiva farmacologicamente e` improbabile che risultialterata. Pertanto, in queste condizioni, il controllo terapeutico puo` essere raggiunto con livelli di fenitoina totale inferiori al range normale di 10-20 mg/l. La posologia non deve eccedere ilminimo necessario per il controllo delle crisi. La Fenitoina puo` influenzare il metabolismo glucidico ed e` stata descritta la comparsa di iperglicemia. Si consiglia cautela nel trattare pazientidiabetici. E
SAMI DI LABORATORIO. Determinazioni dei livelli sierici di fenitoina possono essere ne-cessari per ottenere aggiustamenti posologici ottimali.
AVVERTENZE SPECIALI:
Nell`adulto la somministrazione endovenosa non deve superare i 50 mg al mi-nuto. Nel neonato il farmaco deve essere somministrato alla velocita` di 1-3 mg/Kg per minuto. I segni piu` rilevanti di tossicita` da uso endovenoso sono il collasso cardiovascolare e/o la de-pressione del sistema nervoso centrale. Gravi reazioni cardiotossiche ed episodi letali dovuti a depressione della conduzione atriale e ventricolare e a fibrillazione ventricolare, arresto respira-torio e crisi toniche sono stati segnalati soprattutto in anziani o in pazienti gravemente ammalati, in caso di somministrazione troppo rapida od eccessiva. Ipotensione compare di solito quandoil farmaco e` somministrato per via venosa troppo rapidamente. Devono essere evitate le iniezioni sottocutanee o perivasali che possono provocare irritazione dei tessuti di varia entita`, dalleggero dolore alla necrosi estesa, all`escara, e che in rari casi hanno portato all`amputazione. La via intramuscolare non e` indicata per il trattamento dello stato epilettico a causa del lentoassorbimento. Con questa via di somministrazione non si possono raggiungere rapidamente livelli sierici terapeuticamente adeguati di fenitoina. ULTERIORI INFORMAZIONI. Puo` esserci un`am-pia variabilita` tra pazienti per quanto riguarda i livelli sierici di fenitoina con dosi equivalenti. In tali pazienti le determinazioni dei livelli sierici possono essere particolarmente utili. Il migliorecontrollo senza segni clinici di tossicita` compare piu` spesso con livelli plasmatici tra 10 e 20 microgrammi/ml anche se alcuni casi di crisi tonico-cloniche possono essere controllati conpiu` bassi livelli sierici di fenitoina. La fenitoina e` idrolizzata a livello epatico da un sistema enzimatico saturabile. Piccoli aumenti di dose possono determinare consistenti aumenti dei livellisierici, quando questi sono al limite superiore. E
FFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E SULL`USO DI MACCHINE. Poiche` il farmaco puo` determinare modificazioni dei tempi di reazione, di cio` devonoessere avvertiti coloro che potrebbero condurre veicoli di qualunque tipo o attendere a operazioni richiedenti normalita` del grado di vigilanza.
USO IN GRAVIDANZA:
Considerando l`uso endovenoso di Aurantin nel trattamento dello stato epilet-tico in gravidanza, le seguenti informazioni devono essere considerate valutando i rischi e i benefici. I potenziali effetti dannosi dello stato epilettico sul feto, in particolare l`ipossia, richiedonotassativamente di controllare la condizione epilettica nel piu` breve tempo possibile. Esistono alcune evidenze che la fenitoina puo` indurre anomalie congenite nei neonati di un piccolo numerodi pazienti epilettiche cosicche` la fenitoina non dovrebbe essere usata come primo farmaco durante la gravidanza, soprattutto nella fase iniziale, a meno che nel giudizio del medico i potenzialibenefici superino il rischio. Oltre alle segnalazioni di aumentata incidenza di malformazioni, quali palatoschisi e malformazioni cardiache in figli di donne trattate con fenitoina e con altriantiepilettici, si sono avute segnalazioni di una sindrome fetale idantoinica. Tale sindrome consiste in ritardato accrescimento prenatale, microencefalia e deficit mentale in bambini partoritida donne trattate con fenitoina, barbiturici, alcool, trimetadione. Tuttavia, queste manifestazioni sono tutte correlate e sono frequentemente associate a ritardato accrescimento intrauterino do-vuto ad altre cause. Sono stati segnalati isolati casi di neoplasie, incluso neuroblastoma, in figli di madri trattate con fenitoina durante la gravidanza. Un aumento di frequenza delle crisi in casodi gravidanza si verifica in una parte delle pazienti a seguito dell`alterato assorbimento o metabolizzazione della fenitoina. Periodiche misurazioni dei livelli sierici di fenitoina sono particolar-mente utili per un adeguato aggiustamento posologico nel trattamento di pazienti epilettiche gravide. Tuttavia, nel postpartum sara` probabilmente indicato il ripristino della posologia origi-nale. Sono stati segnalati difetti della coagulazione entro le prime 24 ore di vita in neonati partoriti da madri epilettiche in trattamento con fenitoina. La vitamina K ha dimostrato di prevenireo correggere tali difetti e puo` essere somministrata alla madre prima del parto e al neonato dopo la nascita. Piccole quantita` di fenitoina sono escrete nel latte materno.
INTERAZIONI:
INTERAZIONI TRA FARMACI. Farmaci che possono aumentare i livelli sierici di fenitoina:cloramfenicolo, alcune sulfonamidi, dicumarolo, disulfiram, isoniazide, cimetidina, sultiamina
e fenilbutazone. Farmaci che possono diminuire i livelli sierici di fenitoina: carbamazepina, abu-so cronico di alcool, acido folico. Farmaci che possono aumentare o diminuire i livelli sierici di fenitoina: fenobarbitone, valproato di sodio, alcuni antiacidi. Analogamente e` imprevedibile l`ef-fetto della fenitoina sui livelli sierici di fenobarbitone, acido valproico e valproato di sodio. Sebbene non sia una pura interazione farmacocinetica, gli antidepressivi triciclici e le fenotiazinepossono scatenare crisi in pazienti suscettibili e puo` essere necessario aggiustare il dosaggio della fenitoina. Farmaci il cui effetto e` diminuito dalla fenitoina: corticosteroidi, dicumarolo, do-xociclina, contraccettivi orali, chinidina, vitamina D. Farmaci il cui effetto e` potenziato dalla fenitoina includono la warfarina. I livelli sierici sono particolarmente utili quando si sospetta unapossibile interazione tra farmaci. I
NTERAZIONI CON ESAMI DI LABORATORIO. La fenitoina puo` diminu-ire i livelli sierici dello iodio legato alle proteine. La fenitoina puo` anche dar luogo a risposte inferiori alla norma per i test al desametasone o metirapone. La fenitoina puo` aumentare i livellisierici di glucosio, fosfatasi alcalina, gamma-glutamil transpeptidasi e puo` diminuire quelli del calcio e dell`acido folico.
POSOLOGIA:
Aurantin deve essere iniettato lentamente direttamente in una grossa vena medianteun grosso ago o un catetere endovenoso. Ogni iniezione endovenosa di Aurantin deve essere
seguita da una iniezione di soluzione fisiologica sterile attraverso lo stesso ago o catetere perevitare l`irritazione venosa locale dovuta all`alcalinita` della soluzione. Le infusioni continue devono essere evitate. L`aggiunta di Aurantin a soluzioni per infusione endovenosa non e` racco-mandata a causa di probabile cristallizzazione della fenitoina. E` essenziale il monitoraggio continuo dell`elettrocardiogramma e della pressione arteriosa. Deve essere disponibile una at-trezzatura di rianimazione cardiaca. Il paziente deve essere sorvegliato per quanto riguarda la comparsa di depressione respiratoria. Se la somministrazione endovenosa di Aurantin non de-termina la cessazione dell`attacco epilettico deve essere considerato il ricorso ad altre misure, incluso l`anestesia generale. STATO EPILETTICO. In un paziente con crisi epilettiche continue, raf-frontate con le piu` comuni crisi a rapida ricorrenza tipo epilessia seriale, prima della somministrazione di Aurantin e` raccomandato l`impiego endovenoso di diazepam a causa del suo rapidoinizio di effetto. Dopo somministrazione di diazepam in pazienti con crisi epilettiche continue e nel trattamento iniziale dell`epilessia seriale una dose di attacco di 10-15 mg/Kg di fenitoinadeve essere iniettata per via endovenosa lenta ad una velocita` non superiore a 50 mg per minuto (cio` richiede circa 20 minuti in un soggetto di 70 Kg). La dose di attacco deve essere se-guita da dosi di mantenimento di 100 mg per via orale o endovenosa ogni 6-8 ore. Recenti studi nei neonati hanno dimostrato che l`assorbimento orale di fenitoina e` inattendibile; tuttavia unadose di attacco di 15-20 mg/Kg di Aurantin per via endovenosa produce concentrazioni sieriche di fenitoina entro il range terapeutico generalmente accettato (10-20 mg/l). Il farmaco deve es-sere iniettato lentamente in vena alla velocita` di 1-3 mg/Kg/minuto. La determinazione dei livelli plasmatici di fenitoina e` consigliabile quando si impiega Aurantin per il trattamento dello statoepilettico e per la successiva definizione del dosaggio di mantenimento. Il livello clinicamente efficace e` solitamente di 10-20 mg/l anche se alcuni casi di crisi tonico-cloniche possono es-sere controllati con livelli sierici inferiori. La somministrazione intramuscolare non deve essere impiegata per il trattamento dello stato epilettico dal momento che, con tale via, il raggiungi-mento dei livelli di picco plasmatico puo` richiedere fino a 24 ore. A
RITMIE CARDIACHE. Sommini-strare inizialmente una dose di 3,5-5 mg/Kg per via endovenosa. Se necessario ripetere la dose
una sola volta. La soluzione deve essere iniettata lentamente per via endovenosa ad una fre-quenza non superiore a 1 ml (50 mg) al minuto. A
LTRE INDICAZIONI. Non e` possibile definire unoschema terapeutico valido per tutte le altre indicazioni. La via di somministrazione endovenosa
e` preferibile. I dosaggi e gli intervalli fra le somministrazioni saranno determinati a seconda dellenecessita` dei singoli pazienti. Devono essere tenuti in considerazione fattori quali precedenti terapie antiepilettiche, grado di controllo delle crisi, eta` e condizioni mediche generali del paziente.Nonostante il lento assorbimento di Aurantin quando iniettato intramuscolo, il suo impiego con questa via di somministrazione puo` essere appropriato in alcune condizioni. Quando si rendenecessaria per breve tempo la somministrazione intramuscolare in pazienti precedentemente stabilizzati con fenitoina per via orale, e` essenziale effettuare appropriati aggiustamenti posolo-gici per mantenere livelli sierici terapeutici. Una dose intramuscolare superiore del 50% a quella orale e` necessaria per mantenere tali livelli. Quando si ritorna al trattamento orale, la dose deveessere ridotta del 50% rispetto alla dose orale iniziale allo scopo di evitare il raggiungimento di livelli sierici troppo elevati a causa del prolungato rilascio dalle sedi di iniezione intramuscolare.In un paziente precedentemente non trattato con fenitoina, Aurantin puo` essere somministrato per via intramuscolare alla dose di 100-200 mg (2-4 ml) ad intervalli di circa 4 ore a scopoprofilattico durante interventi di neurochirurgia e proseguito nel periodo postoperatorio per 48- 72 ore. La posologia deve essere successivamente ridotta fino a una dose di mantenimento di300 mg e aggiustata in funzione dei livelli sierici. Se il paziente richiede un periodo di trattamento con Aurantin per via intramuscolare superiore a una settimana, dovrebbero essere valutatevie di somministrazione alternative quali l`intubazione gastrica. Per periodi inferiori a una settimana, il paziente che interrompe la somministrazione intramuscolare dovrebbe ricevere la meta`della dose orale iniziale per lo stesso periodo di tempo in cui e` stato trattato per via intramuscolare con Aurantin. Il dosaggio dei livelli sierici e` utile come guida a un appropriato aggiustamen-to della dose. A
NZIANI (oltre 65 anni di eta`): posologia come per gli adulti. Tuttavia, nei pazientianziani possono verificarsi complicazioni piu` facilmente. B
AMBINI:
posologia come per gli adulti.Tuttavia e` stato dimostrato che i bambini tendono a metabolizzare la fenitoina piu` rapidamente
di quanto avviene nell`adulto. Cio` deve essere tenuto in considerazione quando si definiscono idosaggi. Il ricorso al monitoraggio dei livelli sierici di fenitoina puo` essere di particolare utilita` in questi casi.
NEONATI:
recenti studi hanno dimostrato che nei neonati l`assorbimento orale difenitoina e` incostante; tuttavia una dose di attacco di 15-20 mg/Kg per via endovenosa produce concentrazioni sieriche di fenitoina entro il range terapeutico generalmente accettato (10-20mg/l). Il farmaco deve essere iniettato lentamente in vena alla velocita` di 1-3 mg/Kg/minuto.
SOVRADOSAGGIO:
Non e` nota la dose letale nel bambino. Nell`adulto la dose letale di fenitoina e` sti-mata tra 2 e 5 grammi. I sintomi iniziali sono: nistagmo, atassia e disartria; altri segni sono: tremore, iperreflessia, letargia, nausea, vomito. Il paziente puo` divenire comatoso e ipoteso. Lamorte avviene per depressione respiratoria e circolatoria. Tentativi di correlare i livelli sierici del farmaco con gli effetti tossici hanno mostrato ampie variazioni interindividuali. Dosi fino a 25volte quelle terapeutiche sono state assunte con raggiungimento di livelli plasmatici superiori a 100 mg/l e con completo recupero. Trattamento. Il trattamento e` aspecifico dal momento chenon vi e` nessun antidoto noto. Deve essere attentamente osservata l`adeguatezza del sistema respiratorio e circolatorio e devono essere adottate appropriate misure di supporto. L`exanguino
trasfusione totale e` stata impiegata nel trattamento della grave intossicazione del bambino. Nelsovradosaggio acuto dovrebbe essere tenuta presente la possibilita` di altri deprimenti il SNC, incluso l`alcool.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare il prodotto a temperatura non superiore a25-oC ed al riparo dalla luce. Avvertenza relativa a segni di visibilita` da deterioramento . Prima
della somministrazione le sostanze per uso parenterale devono essere esaminate visivamenteper quanto riguarda la presenza di materiale particolato e modificazioni del colore tutte le volte che e` consentito dalla soluzione e dal contenitore. Aurantin e` impiegabile fintanto che non pre-senta intorbidamento e precipitati. Dopo refrigerazione o congelamento puo` formarsi un precipitato che si dissolve mantenendo la soluzione a temperatura ambiente. Il prodotto e` ancorautilizzabile. Deve essere utilizzata solo una soluzione limpida. La comparsa di una lieve colorazione gialla non modifica l`efficacia di questa soluzione.


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