ATERMIN
MAGISFARMACEUTICI SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Atenololo.
ECCIPIENTI:
Magnesio carbonato, amido di mais, sodio laurilsolfato, gelatina, magnesio stearato
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Appartiene a un gruppo di farmaci denominati beta-bloccantiche agiscono sul cuore e sulla circolazione.
INDICAZIONI:
Ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale; angina pectoris; aritmie;intervento precoce nell`infarto miocardico acuto.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti o verso altre sostanze strettamente cor-relate dal punto di vista chimico. Bradicardia; shock cardiogeno, ipotensione, acidosi metabolica, gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica, blocco atrioventricolare di 2-o e 3-ogrado; malattia del nodo del seno; feocromocitoma non trattato; scompenso cardiaco non controllato da una terapia adeguata. Non deve essere associato a terapia con calcio antagonisti coneffetto inotropo negativo
EFFETTI INDESIDERATI:
Sistema cardiovascolare: bradicardia, deterioramento della funzione cardiacain pazienti affetti da insufficienza cardiaca; ipotensione; ipotensione posturale che puo` essere associata a sincope; freddo alle estremita`; nei pazienti sensibili si puo` aggravare un blocco car-diaco; claudicazione intermittente; fenomeno di Raynaud. Sistema nervoso centrale: capogiri; cefalea; cambiamenti dell`umore; incubi notturni; psicosi e allucinazioni; disturbi del sonno si-milmente a quanto riportato per altri beta-bloccanti. Aggravamento di sindromi nervose con depressione mentale, catatonia, confusione e turbe della memoria. Sistema nervoso periferico:parestesia. Sistema gastrointestinale: secchezza delle fauci; disturbi gastrointestinali. Ematologici: porpora; trombocitopenia; granulocitopenia. Sistema tegumentario: alopecia; secchez-za agli occhi; reazioni cutanee di tipo psoriasico, aggravamento della psoriasi; rash cutaneo; eruzioni eritematose. Sistema respiratorio: in pazienti con asma o con una storia di problemiasmatici puo` verificarsi broncospasmo. Organi di senso: disturbi visivi. Altri: affaticamento; e` stato osservato un aumento di anticorpi antinucleo, tuttavia non e` chiara la rilevanza clinica.L`eventuale comparsa occasionale di porpora, trombocitopenia, granulocitopenia, eruzioni eritematose richiede l`interruzione del trattamento. Qualora, secondo il giudizio clinico, la qualita`di vita del paziente venisse negativamente interessata dalla presenza di un qualsiasi effetto indesiderato sopraelencato, deve essere considerata la sospensione del trattamento.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Sebbene sia controindicato nello scompenso cardiaco puo` esseresomministrato a pazienti con insufficienza cardiaca purche` controllata da una terapia adeguata
e, con la dovuta cautela, a pazienti con una riserva cardiaca scarsa. Particolare cautela nellasomministrazione va rivolta ai pazienti con blocco atrioventricolare di 1-o grado, a causa del suo effetto sul tempo di conduzione.
AVVERTENZE SPECIALI:
Nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, l`atenololo puo` aumentare il nume-ro e la durata delle crisi anginose tramite vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dagli alfa
recettori. Tuttavia, seppur con la massima cautela, puo` essere considerato il suo impiego inquesti pazienti, in quanto atenololo e` un beta-bloccante beta-1 selettivo. Non deve essere somministrato a pazienti affetti da gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica. Durante il suoimpiego, in pazienti affetti da disordini vascolari di modesta entita`, si puo` anche verificare un aggravamento di tali disturbi. L`atenololo puo` modificare la tachicardia indotta da ipoglicemia.Nei pazienti diabetici, in particolare in quelli affetti da diabete labile, e in pazienti soggetti a ipoglicemia, Atermin, a causa della propria attivita` bloccante beta-adrenergica, puo` prevenire lacomparsa dei segni e sintomi premonitori dell`ipoglicemia acuta quali le modificazioni della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa. L`atenololo puo` mascherare i segni di tireotossico-si. La riduzione della frequenza cardiaca e` un`azione farmacologica indotta da Atermin. Dovra` essere considerata una riduzione del dosaggio nei rari casi in cui compaiono sintomi attribuibiliall`eccessiva riduzione della frequenza cardiaca. E` importante non interrompere bruscamente il trattamento, specialmente nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica. Nei pazienti in terapiacon Atermin e con una storia di reazioni anafilattiche a diversi allergeni, si puo` verificare un aggravamento delle reazioni allergiche in occasione di ripetuti stimoli da parte dell`allergene. Que-sti pazienti possono non rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina comunemente impiegate nel trattamento delle reazioni allergiche. Nei pazienti asmatici l`atenololo puo` indurreun aumento della resistenza delle vie respiratorie; tuttavia, seppur con la massima cautela, puo` essere considerato il suo impiego in questi pazienti, in quanto atenololo e` un beta-bloccantebeta-1 selettivo. In caso di aumento della resistenza delle vie respiratorie, la somministrazione di atenololo deve essere interrotta e, se necessario, deve essere instaurata una terapia con pre-parati broncodilatatori (come il salbutamolo). L`anestesia dei pazienti in trattamento con atenololo richiede particolare cautela. G RAVIDANZA. L`atenololo attraversa la barriera placentare e sisono riscontrati livelli ematici nel cordone ombelicale. Non sono stati effettuati studi sull`impiego di atenololo nel 1-o trimestre di gravidanza e pertanto non puo` essere esclusa la possibilita`di un danno fetale. L`atenololo e` stato impiegato, sotto stretto controllo medico, per il trattamento dell`ipertensione nel 3-o trimestre. L`uso di atenololo in donne gravide, per il trattamentodell`ipertensione lieve-moderata, e` stato associato a un ritardo della crescita intrauterina. L`uso dell`atenololo, in donne che sono in gravidanza o che possono iniziarla, richiede un`attenta va-lutazione dei benefici indotti dalla terapia rispetto ai possibili rischi, particolarmente nel 1-o e 2-o trimestre di gestazione. A LLATTAMENTO. Si riscontra un accumulo significativo di atenololo nellatte materno. Pertanto deve essere adottata cautela quando viene somministrato a donne che allattano. EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI. E` improbabile che la sommi-nistrazione influisca sulla capacita` di guidare e sull`uso di macchine. Tuttavia va tenuto in considerazione che si possono occasionalmente verificare capogiri o affaticamento.
INTERAZIONI:
Atermin non deve essere somministrato a pazienti in terapia con calcioantagonisticon effetto inotropo negativo (ad esempio verapamil, diltiazem); e` necessario che siano trascorse almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare l`altra terapia.L`uso concomitante con diidropiridine (ad esempio nifedipina) puo` aumentare il rischio di ipotensione e possono verificarsi casi di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardi-aca latente. I farmaci glicosidi digitalici, associati ai betabloccanti, possono provocare un aumento del tempo di conduzione atrioventricolare. I beta-bloccanti possono aggravare il bru-sco rialzo dei valori pressori che puo` verificarsi dopo la sospensione della clonidina. Se i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente, il beta-bloccante deve essere sospesoparecchi giorni prima di interrompere la terapia con clonidina. Se la terapia con beta-bloccante deve sostituire quella con clonidina, e` necessario che l`inizio del trattamento con beta-bloccanteavvenga parecchi giorni dopo l`interruzione della terapia con clonidina. Particolare cautela richiede la somministrazione a pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici appartenenti alla Iclasse, come la disopiramide. I farmaci simpaticomimetici, come l`adrenalina, possono contrapporsi all`effetto dei beta-bloccanti se usati contemporaneamente. L`uso concomitante di far-maci inibitori la sintesi prostaglandinica (ad esempio l`ibuprofene e l`indometacina) puo` ridurre gli effetti ipotensivi dei beta-bloccanti. E` necessario porre particolare cautela nell`uso degliagenti anestetici in pazienti trattati con atenololo. Occorre che l`anestesista sia informato di tale terapia e, in questo caso, deve essere impiegato un agente anestetico con una minima attivita`
inotropa negativa. L`uso dei beta-bloccanti con agenti anestetici puo` provocare un`attenuazionedella tachicardia riflessa e aumenta il rischio di ipotensione. E` da evitare l`uso di agenti anestetici che causano depressione miocardica.
POSOLOGIA:
La posologia giornaliera indicata e` riferita a un adulto. Ipertensione arteriosa, com-presa quella di origine renale: 100 mg al giorno (una compressa). Di solito il pieno effetto antipertensivo si raggiunge dopo una o due settimane di terapia. Se necessario e` possibileottenere un`ulteriore riduzione dei valori pressori associando Atermin con altri farmaci antipertensivi. In particolare la somministrazione contemporanea di Atermin con un diuretico determi-na un effetto antipertensivo superiore a quello prodotto dai singoli farmaci. Angina pectoris: la maggior parte dei pazienti risponde alla somministrazione di 100 mg al giorno (una compres-sa). Aumentando la posologia non si ottiene generalmente un ulteriore beneficio. Aritmie: si consiglia una posologia di mantenimento per via orale di 50-100 mg/die (mezza - una com-pressa). Intervento precoce nell`infarto miocardico acuto: il trattamento deve essere iniziato entro le 12 ore dall`insorgenza del dolore precordiale nell`infarto miocardico acuto con unaformulazione iniettabile di atenololo. Dopo 15 minuti dall`iniezione in bolo, somministrare 50 mg di Atermin per via orale seguiti da altri 50 mg dopo 12 ore dall`iniezione. Successivamente siconsiglia una terapia di mantenimento per via orale alla dose di 100 mg/die che dovrebbe essere iniziata dopo altre 12 ore. Qualora compaia bradicardia e/o ipotensione (di entita` tale darichiedere un intervento terapeutico) o altri gravi effetti indesiderati, Atermin deve essere sospeso. Anziani: puo` rendersi necessario ridurre la posologia, particolarmente nei pazienti con com-promissione della funzionalita` renale. Insufficienza renale: poiche` l`atenololo e` escreto per via renale e` necessario ridurre il dosaggio nei pazienti con grave compromissione della funzionalita`renale. Non si verifica accumulo significativo di atenololo nei pazienti che hanno una clearance della creatinina superiore ai 35 ml/min (il limite normale e` di 100-150 ml/min). Nei pazienti conclearance creatininica di 15-35 ml/min (equivalente a 3,4-6,8 mg % di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg al giorno o 100 mg a giorni alterni. Per i pazienti con clearance cre-atininica minore di 15 ml/min (equivalente a 6,8 mg % di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg a giorni alterni al giorno o 100 mg ogni 4 giorni. Ai pazienti in emodialisi l`ate-nololo deve essere somministrato per via orale alla dose di 50 mg dopo ogni seduta; la somministrazione deve essere effettuata in ambiente ospedaliero, in quanto possono verificarsimarcate riduzioni della pressione arteriosa.
SOVRADOSAGGIO:
I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi con bradicardia, ipotensione,insufficienza cardiaca acuta e broncospasmo. Le misure di supporto generali devono comprendere: stretta sorveglianza medica, ricovero nel reparto di terapia intensiva, lavanda gastrica, im-piego di carbone attivo e di un lassativo per prevenire l`assorbimento di qualsiasi farmaco ancora presente nel tratto gastrointestinale, impiego di plasma o di sostituti del plasma per trat-tare l`ipotensione e lo shock. E` da considerare la possibilita` di utilizzare l`emodialisi o l`emoperfusione. Una spiccata bradicardia puo` essere corretta con 1-2 mg di atropina somministrataper via endovenosa e/o con un pace-maker cardiaco. Se necessario, a questa puo` far seguito una dose di 10 mg di glucagone in bolo per via endovenosa, che puo` essere ripetuta o seguitada 1-10 mg/h di glucagone per infusione endovenosa in funzione della risposta. Nel caso non vi fosse risposta al glucagone o questo non fosse disponibile, si ricorra ad uno stimolante beta-adrenocettore come la dobutamina alla dose di 2,5-10 mcg/kg/min in infusione endovenosa. La dobutamina, per i suoi effetti inotropi positivi, potrebbe anche essere usata per trattare l`ipo-tensione e l`insufficienza cardiaca acuta. E` probabile che queste dosi siano inadeguate per contrastare gli effetti cardiaci indotti dal beta-blocco in caso di ampio sovradosaggio. La dose didobutamina deve quindi essere aumentata, se necessario, per ottenere la risposta desiderata sulla base delle condizioni cliniche del paziente. Il broncospasmo puo` generalmente essere ri-solto mediante la somministrazione di preparati broncodilatatori. In caso di ingestione accidentale di una dose eccessiva avvertite immediatamente il medico o rivolgetevi al piu` vicinoospedale.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a temperatura inferiore a + 25-oC e al riparoda luce e umidita`.