ATENOLOLOTEVA
TEVA PHARMA ITALIA SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Atenololo
ECCIPIENTI:
Magnesio carbonato; amido di mais; magnesio stearato; sodio laurilsolfato; gelatina.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Beta-bloccante selettivo.
INDICAZIONI:
Ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale; angina pectoris; aritmiatachicardica.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti o sostanze strettamente correlate dalpunto di vista chimico. Bradicardia spiccata; blocco atrioventricolare superiore al primo grado; insufficienza cardiaca non controllata da una terapia adeguata; shock cardiogeno, feocromoci-toma non trattato, ipotensione, acidosi metabolica, severi disturbi della circolazione arteriosa periferica. L`atenololo non deve essere associato a terapia con verapamil e diltiazem. L`ateno-lolo e` controindicato in gravidanza, durante l`allattamento e in eta` pediatrica.
EFFETTI INDESIDERATI:
Sistema cardiovascolare: bradicardia; deterioramento della funzionalita` cardi-aca in pazienti affetti da insufficienza cardiaca; ipotensione; ipotensione posturale che puo` essere associata a sincope; freddo alle estremita`; nei pazienti sensibili si puo` aggravare un bloccocardiaco, claudicazione intermittente, fenomeno di Raynaud. Sistema nervoso centrale: capogiri; cefalea; cambiamenti dell`umore; incubi notturni; psicosi e allucinazioni; disturbi del sonnosimilmente a quanto riportato da altri beta-bloccanti. Aggravamento di sindromi nervose con depressione mentale, catatonia, confusione e turbe della memoria. Sistema gastrointestinale:secchezza delle fauci; disturbi gastrointestinali. <i<Ematologici: porpora; trombocitopenia; granulocitopenia. Sistema tegumentario: alopecia; secchezza agli occhi; reazioni cutanee ditipo psoriasico o aggravamento della psoriasi; rash cutaneo; eruzioni eritematose. Qualora una reazione di tale tipo non trovi una precisa spiegazione, deve essere considerata la sospensionedel trattamento. Neurologici: parestesia. Sistema respiratorio: in pazienti con asma o con una storia di problemi asmatici puo` verificarsi broncospasmo. Sensi: disturbi visivi. Altri: affatica-mento; e` stato osservato un incremento di anticorpi antinucleo, tuttavia non e` chiara la rilevanza clinica. L`eventuale comparsa occasionale di trombocitopenia, porpora, granulocitopenia, eru-zioni eritematose richiede l`interruzione del trattamento. La sospensione del trattamento con atenololo deve essere graduale.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Insufficienza cardiaca: l`atenololo puo` essere somministrato, con la do-vuta cautela, ai pazienti con una riserva cardiaca scarsa, mentre il suo impiego deve essere evitato nei pazienti affetti da scompenso cardiaco conclamato; il farmaco puo` tuttavia essere usatonei pazienti con insufficienza cardiaca controllata da una terapia adeguata. Qualora comparisse insufficienza cardiaca congestizia, si dovra` sospendere temporaneamente la terapia fino a chela manifestazione sia stata controllata. Bradicardia: la riduzione della frequenza cardiaca e` una delle azioni farmacologiche indotte dall`atenololo; qualora compaiano sintomi attribuibili all`ec-cessiva riduzione della frequenza cardiaca, il dosaggio di atenololo deve essere ridotto. Broncopatie: la cardioselettivita` posseduta dall`atenololo permette il suo impiego, con cautela, neipazienti con malattie ostruttive croniche delle vie aeree. Tuttavia nei pazienti asmatici puo` indurre un aumento delle resistenze delle vie respiratorie. Diversamente dai beta-bloccanti nonselettivi, tale broncospasmo deve essere risolto mediante preparati broncodilatatori di impiego comune quali il salbutamolo o l`isoprenalina. Diabetici e pazienti soggetti all`ipoglicemia
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neipazienti diabetici, in particolare in quelli affetti da diabete labile, e in pazienti soggetti a ipoglicemia, l`atenololo a causa della propria attivita` bloccante beta-adrenergica, puo` prevenire la com-parsa dei segni e sintomi premonitori dell`ipoglicemia acuta quali le modificazioni della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa. Nei trattamenti prolungati e` pertanto consiglia-bile un controllo periodico dei relativi parametri ematochimici. Trattamento delle reazioni allergiche: nei pazienti in terapia con beta-bloccante e con storia di reazioni anafilattiche a diversiallergeni, si puo` verificare un aggravamento delle reazioni allergiche in occasione di ripetuti stimoli da parte dell`allergene. Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle dosi diadrenalina comunemente impiegate nel trattamento delle reazioni allergiche. Anestesia: se un paziente in trattamento con atenololo dovesse essere sottoposto ad anestesia generale, occor-re che l`anestesista sia informato di tale terapia, in quanto il blocco beta-adrenergico puo` ridurre l`effetto inotropo richiesto da quegli anestetici che necessitano di un`adeguata mobilizzazionecatecolaminica per il mantenimento della funzionalita` cardiaca. Insufficienza renale: l`atenololo e` escreto per via renale e pertanto il dosaggio deve essere regolato con particolare attenzionenei pazienti con grave compromissione della funzionalita` renale. Pazienti in emodialisi: l`atenololo viene rimosso dall`organismo durante l`emodialisi. Qualora il paziente in terapia con ateno-lolo venga sottoposto a dialisi, la terapia va proseguita per via orale alla dose di 50 mg dopo ogni seduta. La somministrazione deve essere effettuata sotto controllo ospedaliero in quantopossono verificarsi marcate riduzioni della pressione arteriosa. L`atenololo puo` mascherare i segni di tireotossicosi. La sospensione del trattamento con atenololo deve essere graduale,specialmente nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica.
AVVERTENZE SPECIALI:
Come per gli altri farmaci antagonisti dei beta-recettori, il trattamento nondeve essere sospeso bruscamente, specialmente nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica. GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO. Benche` le sperimentazioni di farmaco-tossicologia animale nonabbiano evidenziato effetti teratogenici attribuibili all`atenololo, non puo` essere esclusa la possibilita` di un danno fetale e quindi e` consigliabile non impiegare l`atenololo durante la gravidan-za. L`atenololo attraversa la barriera placentare e si sono riscontrati livelli ematici nel cordone ombelicale. L`atenololo si accumula nel latte materno in concentrazioni pari a 3 volte le concen-trazioni ematiche medie. Nonostante non vi siano segnalazioni di effetti negativi sul neonato e` consigliabile astenersi dall`impiego di atenololo durante l`allattamento. EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI. Non sono segnalati effetti sulla capacita` di guidare e di usaremacchinari. Tuttavia va tenuto in considerazione che si possono verificare occasionalmente capogiri o affaticamento.
INTERAZIONI:
Farmaci antiaritmici di I classe: particolare cautela richiede la somministrazione diatenololo a pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici appartenenti alla I classe di Vaugham
Williams, come la disopiramide, per il possibile rischio di depressione miocardica e bradicardia.Verapamil: l`atenololo non deve essere somministrato a pazienti in terapia con verapamil; e` necessario che siano trascorse almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi farmaci primadi iniziare l`altra terapia. Clonidina: poiche` i beta-bloccanti possono aggravare il brusco rialzo dei valori pressori che puo` verificarsi dopo sospensione della clonidina, occorre particolarecautela nella sostituzione della clonidina con il beta-bloccante. Pertanto l`inizio del trattamento con il beta-bloccante deve avvenire parecchi giorni dopo l`interruzione della terapia con cloni-dina. Se atenololo e clonidina vengono somministrati contemporaneamente, la somministrazione di clonidina non deve essere interrotta se non parecchi giorni dopo la sospensione del beta-bloccante. ACE-inibitori: l`uso concomitante di farmaci ACE-inibitori potenzia l`effetto ipotensivo. Agenti anestetici: vedere paragrafo "Precauzioni per l`uso". Antinfiammatori: l`uso concomi-tante di farmaci che inibiscono la sintesi di prostaglandine (es. ibuprofene, indometacina) puo` diminuire l`effetto ipotensivo dei betabloccanti. Glucosidi digitalici: l`uso concomitante di glico-sidi digitalici puo` aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare. Alcool: l`uso concomitante di alcool aumenta l`effetto ipotensivo. Antidiabetici: i beta-bloccanti possono aumentarel`effetto ipoglicemico e mascherare i segni di ipoglicemia quali il tremore e la tachicardia. I betabloccanti dovrebbero essere evitati nei pazienti diabetici; qualora risultassero indispensabili laglicemia dovrebbe essere attentamente monitorata.
POSOLOGIA:
IPERTENSIONE ARTERIOSA:
iniziare la terapia con 1/2 compressa al giorno. Se non siottiene un effetto soddisfacente aumentare la dose ad una compressa (100 mg) al giorno durante la seconda settimana. Di solito il pieno effetto antiipertensivo si raggiunge dopo una o duesettimane di terapia. Se necessario, e` possibile ottenere un`ulteriore riduzione dei valori pressori associando l`atenololo con altri farmaci antiipertensivi. In particolare la somministrazione con-temporanea di atenololo con un diuretico determina un effetto antiipertensivo superiore a quello prodotto dai singoli farmaci. <b<Angina pectoris: la maggior parte dei pazienti risponde allasomministrazione di una compressa (100 mg) al giorno. Aumentando la posologia non si ottiene generalmente un ulteriore beneficio.
A RITMIE:
1/2 - 1 compressa al giorno. Anziani: puo`rendersi necessario ridurre la posologia, particolarmente nei pazienti con compromissione della funzionalita` renale. Bambini: non esistono esperienze cliniche relative all`impiego pediatricodell`atenololo; pertanto si sconsiglia la somministrazione ai bambini. Pazienti con insufficienza renale: poiche` l`atenololo e` escreto per via renale e` necessario ridurre il dosaggio nei pazienticon grave compromissione della funzionalita` renale. Non si verifica accumulo significativo di atenololo nei pazienti che hanno una clearance della creatinina superiore a 35 ml/min (il limitenormale e` di 100-150 ml/min). Nei pazienti con clearance creatininica di 15-35 ml/min (equivalente a 3,4-6,8 mg% di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg al giorno o 100 mga giorni alterni. Per i pazienti con clearance creatininica minore di 15 ml/min (equivalente a 6,8 mg% di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg a giorni alterni o 100 mg ogni 4 giorni.Pazienti in emodialisi: l`atenololo deve essere somministrato per via orale alla dose di 50 mg dopo ogni seduta; la somministrazione deve essere effettuata in ambiente ospedaliero, in quan-to possono verificarsi marcate riduzioni della pressione arteriosa.
SOVRADOSAGGIO:
I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi con bradicardia, ipotensione,insufficienza cardiaca acuta e broncospasmo. Le misure di supporto generale devono comprendere: stretta sorveglianza medica, ricovero nel reparto di terapia intensiva, lavanda gastri-ca, impiego di carbone attivo e di un lassativo per prevenire l`assorbimento di qualsiasi farmaco ancora presente nel tratto gastrointestinale, impiego di plasma o sostituti del plasma per trattarel`ipotensione e lo shock. E` da considerare la possibilita` di utilizzare l`emodialisi o l`emoperfusione. Qualora, eccezionalmente, subentri una spiccata bradicardia, si sospenda il trattamento esi inietti per via endovenosa 1-2 mg di solfato di atropina; se la frequenza del polso non riprende in modo soddisfacente, si ricorra ad un simpaticomimetico stimolante i beta-recettori qualil`isoprenalina alla dose di 10-15 ug o l`orciprenalina alla dose di 0,5 mg o la dobutamina alla dose di 2,5-10 ug/kg/min., somministrati per infusione lenta, anche se possono essere neces-sarie dosi piu` elevate. Nel caso in cui debba essere aumentata la dose dell`antagonista betarecettoriale, e` necessario evitare che la pressione arteriosa scenda a livelli troppo bassi. Il bron-cospasmo puo` generalmente essere risolto mediante la somministrazione di preparati broncodilatatori. In caso di ingestione accidentale di una dose eccessiva di atenololo, avvertireimmediatamente il medico o rivolgersi al piu` vicino ospedale.