ATENOLOLORATIOPHARM
RATIOPHARM ITALIA SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Atenololo.
ECCIPIENTI:
Amido di mais, magnesio carbonato, sodio laurisolfato, gelatina, talco, magnesiostearato.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Betabloccanti selettivi non associati (Atenololo). L`atenololo e`un inibitore dei recettori beta-adrenergici che agisce in modo preferenziale sui beta-1 recettori del cuore.
INDICAZIONI:
Ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale; angina pectoris; aritmie;intervento precoce nell`infarto miocardico acuto.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti o sostanze strettamente correlate dalpunto di vista chimico. Bradicardia spiccata, shock cardiogeno, ipotensione, acidosi metabolica, severi disturbi della circolazione arteriosa periferica, blocco atrioventricolare superiore alprimo grado, feocromocitoma non trattato, insufficienza cardiaca non controllata da una terapia adeguata. Non deve essere associato a terapia con verapamil. Controindicato in gravidanza edurante l`allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
Cardiovascolari: bradicardia, ipotensione posturale che puo` essere associataa sincope, freddo alle estremita`. Raramente nei pazienti sensibili si puo` aggravare un blocco cardiaco, puo` verificarsi una claudicazione intermittente, Fenomeno di Raynaud. Sporadichesegnalazioni di deterioramento della funzionalita` cardiaca in pazienti affetti da insufficienza cardiaca. Sistema nervoso centrale: cefalea, allucinazioni visive, aggravamento di sindromi ner-vose con depressione mentale, catatonia, confusione e turbe della memoria, raramente sonostati segnalati disturbi del sonno del tipo osservato con altri beta-bloccanti. Gastrointesti-nali: secchezza della bocca, disturbi gastrointestinali. Ematologici: trombocitopenia, porpora, granulocitopenia. Cute e annessi: alopecia, comparsa di reazioni cutanee di tipo psoriasico oaggravamento della psoriasi, rash cutanei e/o secchezza agli occhi, la cui incideza e`, peraltro, modesta. Qualora una reazione di tale tipo non trovi una precisa spiegazione, deve essere con-siderata la sospensione del trattamento. L`eventuale comparsa occasionale di trombocitopenia, porpora, granulocitopenia, eruzioni erimatose, richiede l`interruzione del trattamento.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Sospensione del trattamento: la sospensione del trattamento con ate-nololo deve essere graduale, specialmente nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica. Insufficienza cardiaca: l`Atenololo-ratiopharm Italia puo` essere somministrato, con la dovuta cautela,ai pazienti con una riserva cardiaca scarsa, mentre il suo impiego deve essere evitato nei pazienti affetti da scompenso cardiaco conclamato; il farmaco puo` tuttavia essere usato nei pa-zienti con insufficienza cardiaca controllata da terapia adeguata. Bradicardia: la riduzione della frequenza cardiaca e` una delle azioni farmacologiche indotte dall` Atenololo-ratiopharm Italia;qualora compaiano sintomi attribuibili all`eccessiva riduzione della frequenza cardiaca, il dosaggio del farmaco deve essere ridotto. Broncopatie: la cardioselettivita` posseduta dall`Atenololo-ratiopharm Italia permette il suo impiego, con cautela, nei pazienti con malattie ostruttive croniche delle vie aeree. Tuttavia a volte nei pazienti asmatici puo` indurre un aumento della resi-stenza delle vie respiratorie; diversamente dai beta-bloccanti non selettivi, tale broncospasmo puo` essere risolto mediante preparati broncodilatatori quali il salbutamolo o l`isoprenalina, aidosaggi comunemente utilizzati. Diabetici e pazienti soggetti all`ipoglicemia: nei pazienti diabetici, in particolare in quelli affetti da diabete labile, e in pazienti soggetti ad ipoglicemia l`Ateno-lolo-ratiopharm Italia, a causa della propria attivita` bloccante beta-adrenergica, puo` prevenire la comparsa dei segni e dei sintomi premonitori dell`ipoglicemia acuta quali le modificazioni del-la frequenza cardiaca e della pressione arteriosa. D
ISORDINI VASCOLARI:
il beta blocco puo` aggra-vare i disturbi vascolari periferici pre-esistenti.
R EAZIONI ANAFILATTICHE:
nei pazienti in terapia conbeta-bloccante e con una storia di reazioni anafilattiche a diversi allergeni, si puo` verificare un
aggravamento delle reazioni allergiche in occasione di ripetuti stimoli da parte dell`allergene.Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina comunemente impiegate nel trattamento delle reazioni allergiche. Insufficienza renale: l`atenololo e` escreto pervia renale e pertanto il dosaggio deve essere regolato con particolare attenzione nei pazienti con grave compromissione della funzionalita` renale. Non si verifica accumulo significativo di ateno-lolo nei pazienti che hanno una clearance della creatinina superiore ai 35 ml/min. (il limite normale e` di 100-150 ml/min). Nei pazienti con clearance creatininica di 15-35 ml/min(equivalente a 3,4-6,8 mg% di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg al giorno o 100 mg a giorni alterni. Per i pazienti con clearance creatininica <15 ml/min (equivalenti a 68 mg% di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg a gironi alterni o 100 mg ogni 4 giorni.
PAZIENTI IN EMODIALISI:
l`atenololo viene rimosso dall`organismo durante l`emodialisi. Qualora ilpaziente in terapia con Atenololo-ratiopharm Italia venga sottoposto a dialisi, la terapia va proseguita per via orale alla dose di 50 mg dopo ogni seduta. La somministrazione deve essereeffettuata sotto controllo ospedaliero in quanto possono verificarsi marcate riduzioni della pressione arteriosa.
ANESTESIA:
se il paziente in trattamento con Atenololo-ratiopharm Italia dovesseessere sottoposto ad anestesia generale, occorre che l`anestesista sia informato di tale terapia in quanto il blocco beta-adrenergico puo` ridurre l`effetto inotropo richiesto da quegli anesteticiche necessitano di una adeguata mobilizzazione catecolaminica per il mantenimento della funzionalita` cardiaca. Dovra` essere pertanto impiegato un agente anestetico con una minima atti-vita` inotropa negativa.
AVVERTENZE:
EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E SULL`USO DI MACCHINE. E` improbabile che la som-ministrazione del farmaco influisca sulla capacita` di guidare e sull`uso di macchine.
USO IN GRAVIDANZA:
Benche` le sperimentazioni di farmaco-tossicologia animale non abbiano evi-denziato effetti teratogeni attribuibili all`atenololo, non puo` essere esclusa la possibilita` di un danno fetale e quindi e` consigliabile astenersi dal suo impiego durante la gravidanza. L`atenololoattraversa la barriera placentare e si sono riscontrati livelli ematici nel cordone ombelicale. L`atenololo si accumula nel latte materno in concentrazioni pari a 3 volte le concentrazioni ema-tiche medie. Nonostante non vi siano segnalazioni di effetti negativi sul neonato e` consigliabile astenersi dall`impiego di atenololo durante l`allattamento.
INTERAZIONI:
FARMACI ANTIARITMICI DI I CLASSE. Particolare cautela richiede la somministrazionedi Atenololo-ratiopharm Italia a pazienti in terapia con farmaci antiaritmici appartenenti alla prima classe di Vaughan Williams come la diisopiramide per possibile rischio di depressione mio-cardica e bradicardia. V
ERAPAMIL:
non deve essere somministrato a pazienti in terapia converapamil; e` necessario che siano trascorse almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi
farmaci prima di iniziare al terapia.
CLONIDINA:
poiche` i beta-bloccanti possono aggravare il bru-sco rialzo dei valori pressori che puo` verificarsi dopo sospensione della clonidina, occorre particolare cautela nella sostituzione della clonidina con beta-bloccante; pertanto l`inizio deltrattamento con beta-bloccante deve avvenire parecchi gironi dopo l`interruzione della terapia con clonidina. Se Atenololo-ratiopharm Italia e clonidina vengono somministrati contempora-neamente, la somministrazione di clonidina non deve essere interrotta se non parecchi giorni dopo la sospensione del beta-bloccante.
ACE INIBITORI:
l`uso concomitante di farmaci ACE ini-bitori potenzia l`effetto ipotensivo. A
NTIINFIAMMATORI:
l`uso concomitante di farmaci che inibisco-no la sintesi di prostaglandine (ibuprofene-indometacina) puo` diminuire l`effetto ipotensivo dei
beta-bloccanti.
GLICOSIDI DIGITALICI:
l`uso concomitante di glicosodi digitalici, puo` aumentare iltempo di conduzione atrioventricolare. L`uso concomitante di alcool aumenta l`effetto ipotensivo.
ANTIDIABETICI:
i beta-bloccanti possono aumentare l`effetto ipoglicemico e mascherare i se-gni di ipoglicemia quali il tremore. I beta-bloccanti dovrebbero essere evitati nei pazienti diabetici; qualora risultassero indispensabili la glicemia dovrebbe essere attentamente monito-rata. A
GENTI ANESTETICI:
vedere paragrafo "Precauzioni d`impiego".
POSOLOGIA:
IPERTENSIONE ARTERIOSA (COMPRESA QUELLA DI ORIGINE RENALE). Una compressa (100mg) al giorno. Di solito il pieno effetto antiipertensivo si raggiunge dopo una o due settimane di
terapia. Se necessario e` possibile ottenere una ulteriore riduzione dei valori pressori associandoAtenololo-ratiopharm Italia con altri farmaci antiipertensivi. In particolare, la somministrazione contemporanea di Atenololo-ratiopharm Italia con un diuretico determina un effetto antiiperten-sivo superiore a quello prodotto dai singoli farmaci. A
NGINA PECTORIS:
la maggior parte dei pa-zienti risponde alla somministrazione di una compressa (100 mg) al giorno. Aumentando la
posologia non si ottiene generalmente un ulteriore beneficio.
ARITMIE:
si consiglia una terapia dimantenimento per via orale di 50-100 mg/die. Il dosaggio deve essere regolato con particolare attenzione nei pazienti con grave compromissione della funzionalita` renale.
SOVRADOSAGGIO:
Qualora, eccezionalmente, subentri una spiccata bradicardia, si sospenda il trat-tamento e si inietti per via endovenosa 1-2 mg di solfato di atropina; se la frequenza del polso
non riprende in modo soddisfacente, si ricorra ad un simpaticomimetico stimolante i beta-re-cettori quali l`isoprenalina alla dose di 10-15 mcg o l`orciprenalina alla dose di 0,5 mg o la dobutamina alla dose di 2,5 - 10 mcg/kg/min per infusione lenta anche se possono esserenecessarie dosi piu` elevate. Nel caso in cui debba essere aumentata la dose dell`agonista betarecettoriale, e` necessario evitare che la pressione arteriosa scenda a livelli troppo bassi.