ATENOLOLOHEXAN
HEXAN SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Atenololo.
ECCIPIENTI:
Amido di mais, magnesio carbonato, sodio laurilsolfato, gelatina, magnesio stearato,metilidrossipropilcellulosa, glicol propilenico.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Beta-bloccanti selettivi, non associati.
INDICAZIONI:
Ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale; angina pectoris; aritmie.Intervento precoce nell`infarto miocardico acuto.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti o verso altre sostanze strettamente cor-relate dal punto di vista chimico. Bradicardia: shock cardiogeno, ipotensione, acidosi metabolica, gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica, blocco atrioventricolare di 2-o e 3-ogrado, malattia del nodo del seno, feocromocitoma non trattato, scompenso cardiaco non controllato da una terapia adeguata. Atenololo Hexan non deve essere associato a terapia con cal-cio antagonisti con effetto inotropo negativo. Generalmente controindicato in gravidanza, nell`allattamento e in eta` pediatrica.
EFFETTI INDESIDERATI:
Sistema cardiovascolare: bradicardia, deterioramento della funzione cardiacain pazienti affetti da insufficienza cardiaca, ipotensione, ipotensione posturale che puo` essere
associata a sincope; freddo alle estremita`, nei pazienti sensibili si puo` aggravare un blocco car-diaco, claudicazione intermittente; fenomeno di Raynaud. Sistema nervoso centrale: capogiri; cefalea; cambiamenti dell`umore; incubi notturni; psicosi e allucinazioni; disturbi del sonno si-milmente a quanto riportato per altri beta-bloccanti. Aggravamento di sindromi nervose con depressione mentale, catatonia, confusione e turbe della memoria. Sistema nervoso periferico:parestesia. Ematologici: porpora, trombocitopenia, granulocitopenia. Sistema tegumentario: alopecia, secchezza degli occhi, reazioni cutanee di tipo psoriasico, aggravamento della pso-riasi, rash cutaneo; eruzioni eritematose. Sistema respiratorio: in pazienti con asma o con una storia di problemi asmatici puo` verifcarsi broncospasmo. Organi di senso: disturbi visivi. Altri:affaticamento, e` stato osservato un aumento di anticorpi antinucleo, tuttavia non e` chiara la rilevanza clinica. L`eventuale comparsa di porpora, trombocitopenia, granulocitopenia, eruzionieritematose richiede l`interruzione del trattamento. Qualora, secondo il giudizio clinico, la qualita` di vita del paziente venisse negativamente interessata dalla presenza di un qualsiasi effetto in-desiderato sopra elencato, deve essere considerata la sospensione del trattamento.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Sebbene Atenololo Hexan sia controindicato nello scompenso cardiacopuo` essere somministrato a pazienti con insufficienza cardiaca purche` controllata da una terapia adeguata e con dovuta cautela, a pazienti con una riserva cardiaca scarsa. Particolare cau-tela nella somministrazione di atenololo va rivolta ai pazienti con blocco atrioventricolare di 1-o grado, a causa del suo effetto sul tempo di conduzione.
AVVERTENZE SPECIALI:
Nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, l`atenololo puo` aumentare il nume-ro e la durata delle crisi anginose tramite vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dagli alfa
recettori. Tuttavia, seppur con la massima cautela, puo` essere considerato il suo impiego inquesti pazienti, in quanto atenololo e` un beta-bloccante beta1-selettivo. Come gia` indicato, atenololo non deve essere somministrato a pazienti affetti da gravi disturbi della circolazione arte-riosa periferica. Durante il suo impiego, in pazienti affetti da disordini vascolari di modesta entita`, si puo` anche verificare un aggravamento di tali disturbi. L`atenololo puo` modificare la ta-chicardia indotta da ipoglicemia. Nei pazienti diabetici, in particolare in quelli affetti da diabete labile, e in pazienti soggetti a ipoglicemia, Atenololo Hexan, a causa della propria attivita` bloc-cante beta-adrenergica, puo` prevenire la comparsa dei segni e sintomi premonitori dell`ipoglicemia acuta quali le modificazioni della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa.L`atenololo puo` mascherare i segni di tireotossicosi. La riduzione della frequenza cardiaca e` una delle azioni farmacologiche indotte da Atenololo Hexan. Dovra` essere considerata una riduzionedel dosaggio nei rari casi in cui compaiono sintomi attribuibili all`eccessiva riduzione della frequenza cardiaca. E` importante non interrompere bruscamente il trattamento con atenololo,specialmente nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica. Nei pazienti in terapia con atenololo e con una storia di reazioni anafilattiche a diversi allergeni, si puo` verificare un aggravamentodelle reazioni allergiche in occasione di ripetuti stimoli da parte dell`allergene. Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina comunemente impiegate neltrattamento delle reazioni allergiche. Nei pazienti asmatici l`atenololo puo` indurre un aumento della resistenza delle vie respiratorie; tuttavia, seppur con la massima cautela, puo` essere con-siderato il suo impiego in questi pazienti, in quanto atenololo e` un beta-bloccante beta1-selettivo. In caso di aumento della resistenza delle vie respiratorie, la somministrazione di atenololodeve essere interrotta e, se necessario, deve essere instaurata una terapia con preparati broncodilatatori (come il salbutamolo). L`anestesia dei pazienti in trattamento con atenololo richiedeparticolare cautela. G
RAVIDANZA. L`atenololo attraversa la barriera placentare e si sono riscontratilivelli ematici nel cordone ombelicale. Non sono stati effettuati studi sull`impiego di atenololo nel
1-o trimestre di gravidanza e pertanto non puo` essere esclusa la possibilita` di un danno fetale.L`atenololo e` stato impiegato, sotto stretto controllo medico, per il trattamento dell`ipertensione nel 3-o trimestre. L`uso di atenololo in donne gravide, per il trattamento dell`ipertensione lieve-moderata, e` stato associato a un ritardo della crescita intrauterina. L`uso dell`atenololo, in donne che sono in gravidanza o che possono iniziarla, richiede un`attenta valutazione dei benefici in-dotti dalla terapia rispetto ai possibili rischi, particolarmente nel 1-o e 2-o trimestre di gestazione. ALLATTAMENTO. Si riscontra un accumulo significativo di atenololo nel latte materno. Deve esse-re adottata cautela quando atenololo viene somministrato a donne che allattano. E
FFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI. E` improbabile che la somministrazione di AtenololoHexan influisca sulla capacita` di guidare e sull`uso di macchine. Tuttavia va tenuto in considerazione che si possono occasionalmente verificare capogiri o affaticamento.
INTERAZIONI:
Atenololo Hexan non deve essere somministrato a pazienti in terapia con calcio-antagonisti con effetto inotropo negativo (ad esempio verapamil, diltiazem); e` necessario che
siano trascorse almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare l`altraterapia. L`uso concomitante con diidropiridine (ad esempio nifedipina) puo` aumentare il rischio di ipotensione e possono verificarsi casi di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienzacardiaca latente. I farmaci glicosidi digitalici, associati ai beta-bloccanti, possono provocare un aumento del tempo di conduzione atrioventricolare. I beta-bloccanti possono aggravare il bru-sco rialzo dei valori pressori che puo` verificarsi dopo sospensione della clonidina. Se i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente, il beta-bloccante deve essere sospesoparecchi giorni prima di interrompere la terapia con clonidina. Se la terapia con beta-bloccante deve sostituire quella con clonidina, e` necessario che l`inizio del trattamento con beta-bloccanteavvenga parecchi giorni dopo l`interruzione della terapia con clonidina. Particolare cautela richiede la somministrazione di Atenololo Hexan a pazienti in trattamento con farmaci antiaritmiciappartenenti alla I classe, come la disopiramide. I farmaci simpaticomimetici, come l`adrenalina, possono contrapporsi all`effetto dei beta-bloccanti se usati contemporaneamente. L`usoconcomitante di farmaci inibitori la sintesi prostaglandinica (ad esempio l`ibuprofene e l`indometacina) puo` ridurre gli effetti ipotensivi dei beta-bloccanti. E` necessario porre particolarecautela nell`uso degli agenti anestetici in pazienti trattati con atenololo. Occorre che l`anestesista
sia informato di tale terapia e, in questo caso, deve essere impiegato un agente anestetico conuna minima attivita` inotropa negativa. L`uso dei beta-bloccanti con agenti anestetici puo` provocare un`attenuazione della tachicardia che causa depressione miocardica.
POSOLOGIA:
ADULTI. Ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale: 100 mg al giorno.Di solito il pieno effetto antipertensivo si raggiunge dopo una o due settimane di terapia. Se necessario e` possibile ottenere un`ulteriore riduzione dei valori pressori associando AtenololoHexan con altri farmaci antipertensivi. In particolare la somministrazione contemporanea di Atenololo Hexan con un diuretico determina un effetto antipertensivo superiore a quello prodottodai singoli farmaci. Angina pectoris: la maggior parte dei pazienti risponde alla somministrazione di 100 mg al giorno. Aumentando la posologia non si ottiene generalmente un ulteriore be-neficio. Aritmie: si consiglia una posologia di mantenimento per via orale di 50-100 mg/die. ANZIANI. Puo` rendersi necessario ridurre la posologia, particolarmente nei pazienti con compro-missione della funzionalita` renale. B
AMBINI. Non esistono esperienze cliniche relative all`impiegopediatrico di Atenololo Hexan; pertanto se ne sconsiglia la somministrazione ai bambini. I
NSUFFICIENZA RENALE. Poiche` l`atenololo e` escreto per via renale e` necessario ridurre il dosaggio neipazienti con grave compromissione della funzionalita` renale. Non si verifica accumulo significativo di Atenololo Hexan nei pazienti che hanno una clearance della creatinina superiore a 35ml/min (il limite normale e` di 100-150 ml/min). Nei pazienti con clearance creatininica di 15- 35 ml/min (equivalente a 3,4-6,8 mg% di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg algiorno o di 100 mg a giorni alterni. Per i pazienti con clearance creatininica minore di 15 ml/ min (equivalente a 6,8 mg% di creatininemia), la posologia deve essere di 50 mg a giorni alternio 100 mg ogni 4 giorni. Ai pazienti con emodialisi l`atenololo deve essere somministrato per via orale alla dose di 50 mg dopo ogni seduta; la somministrazione deve essere effettuata in unambiente ospedaliero, in quanto possono verificarsi marcate riduzioni della pressione arteriosa.
SOVRADOSAGGIO:
I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi con bradicardia, ipotensione,insufficienza cardiaca acuta e broncospasmo. Le misure di supporto generali devono comprendere stretta sorveglianza medica, ricovero nel reparto di terapia intensiva, lavanda gastrica, im-piego di carbone attivo e di un lassativo per prevenire l`assorbimento di qualsiasi farmaco ancora presente nel tratto gastrointestinale, impiego di plasma o di sostituti del plasma per trat-tare l`ipotensione e lo shock. E` da considerare la possibilita` di utilizzare l`emodialisi o l`emoperfusione. Una spiccata bradicardia puo` essere corretta con 1-2 mg di solfato di atropinasomministrata per via endovenosa e/o con un pace-maker cardiaco. Se necessario, a questo puo` far seguito una dose di 10 mg di glucagone per infusione endovenosa in funzione della ri-sposta. Nel caso non ci fosse risposta al glucagone o questo non fosse disponibile, si ricorra ad uno stimolante beta-adrenocettore come la dobutamina alla dose di 2.5-10 mcg/kg min. ininfusione endovenosa. La dobutamina, per i suoi effetti inotropi positivi, potrebbe anche essere usata per trattare l`ipotensione e l`insufficienza cardiaca acuta. E` probabile che queste dosi si-ano inadeguate per contrastare gli effetti cardiaci indotti dal beta-blocco in caso di ampio sovradosaggio. La dose di dobutamina deve quindi essere aumentata, se necessario, per ottenerela risposta desiderata sulla base delle condizioni cliniche del paziente. Il broncospasmo puo` generalmente essere risolto mediante la somministrazione di preparati broncodilatatori. In caso diingestione accidentale di una dose eccessiva avvertire immediatamente il medico o rivolgetevi al piu` vicino ospedale.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a temperature inferiori a 25-oC e al riparo dallaluce e umidita`.