ARTILOG
PHARMACIA& UPJOHN SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Celecoxib.
ECCIPIENTI:
Lattosio monoidrato, sodio laurilsolfato, povidone K30, croscarmellosa sodica, ma-gnesio stearato. Involucro gelatinoso: gelatina, diossido di titanio E171. Inchiostro: ossido di
ferro giallo E172.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Inibitore selettivo della ciclo-ossigenasi-2 (COX-2).
INDICAZIONI:
Trattamento sintomatico dell`osteoartrosi e dell`artrite reumatoide.
CONTROINDICAZIONI:
Controindicato in gravidanza e in donne in eta` fertile che non fanno uso diadeguate misure contraccettive: il potenziale rischio derivante dalla somministrazione durante
la gravidanza e` sconosciuto, ma non puo` essere escluso. Allattamento. Ipersensibilita` al prin-cipio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Ipersensibilita` nota alle sulfonamidi. Soggetti nei quali si sono verificati accessi asmatici, rinite acuta, polipi nasali, edema angioneurotico, orti-caria o altre reazioni di tipo allergico dopo l`assunzione di acido acetilsalicilico o di farmaci antiinfiammatori non steroidei. Ulcera peptica attiva o sanguinamento gastrointestinale. Malattieinfiammatorie intestinali. Grave insufficienza cardiaca congestizia. Grave insufficienza epatica (albumina sierica < 25 g/l o Child-Pugh >= 10). Pazienti con clearance della creatinina inferiorea 30 ml/min.
EFFETTI INDESIDERATI:
Vengono di seguito riportati gli effetti indesiderati che derivano dall`esperienzasuccessiva alla commercializzazione in piu` di 5,3 milioni di pazienti trattati con il farmaco, ivi incluse le segnalazioni relative ad eventi molto rari ed isolati, senza alcun nesso di causalita`.Comuni (>=1%). Effetti sistemici: edema periferico/ritenzione di liquidi. Gastrointestinali: dolore addominale, diarrea, dispepsia (difficolta` digestive), flatulenza. A carico del sistema nervoso:capogiri. A carico del sistema nervoso centrale: insonnia. Respiratori: faringite, rinite, sinusite, infezioni del tratto respiratorio superiore. Cutanei: rash (eruzioni). Non comuni (1% - 0,1%) .Ematici: anemia. Cardiovascolari: ipertensione, palpitazioni. Gastrointestinali: costipazione, eruttazione, gastrite, stomatite, vomito. Epatici: alterata funzionalita` epatica, aumento di SGOTe SGPT. Metabolici: alterati parametri di funzionalita` renale (aumento della creatininemia e dell`azotemia, iperpotassiemia). A carico del sistema nervoso: visione offuscata, ipertonia, pa-restesia. A carico del sistema nervoso centrale: ansia, depressione. Respiratori: tosse, dispnea (difficolta` di respirazione). Cutanei: orticaria. Altri: crampi agli arti inferiori, ronzii alle orecchie,spossatezza, infezioni del tratto urinario. Rari (<0,1 %). Ematici: leucopenia (diminuzione dei globuli bianchi), trombocitopenia (diminuzione delle piastrine). Gastrointestinali: ulcerazioniduodenali gastriche ed esofagee, disfagia (difficolta` di deglutizione), perforazione intestinale, esofagite, melena (sangue nelle feci). A carico del sistema nervoso: atassia (mancanza di co-ordinazione dei movimenti involontari). Cutanei: alopecia (perdita di capelli o peli), fotosensibilita`. Altri: alterazione del gusto. I dati provenienti dall`esperienza successiva allacommercializzazione comprendono anche mal di testa, nausea, artralgia (dolore alle articolazioni) e le seguenti segnalazioni di episodi molto rari (<0,01%) ed isolati: Allergici: reazioni al-lergiche gravi, shock anafilattico, angioedema. Ematici: pancitopenia (diminuzione di tutti gli elementi cellulari del sangue). Cardiovascolari: insufficienza cardiaca, infarto del miocardio.Gastrointestinali: emorragia gastrointestinale. Reazioni immunitarie: vasculite, miosite. Epatici: epatite. A carico del sistema nervoso centrale: confusione. Renali ed urinari: insufficienza rena-le acuta. Respiratori: broncospasmo. A carico della cute e dei tessuti subcutanei: segnalazioni isolate di processi esfoliativi della cute, tra cui sindrome di Stevens-Johnson, epidermolisi ne-crotica, eritema multiforme.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Perforazioni, ulcere o sanguinamenti del tratto gastrointestinale supe-riore sono stati riscontrati in pazienti trattati con celecoxib. Pertanto, pazienti con anamnesi positiva per malattie gastrointestinali, quali ulcere e condizioni infiammatorie e pazienti ad altorischio dovrebbero essere trattati con cautela. Deve essere usato con cautela nei pazienti con anamnesi positiva per insufficienza cardiaca, disfunzione ventricolare sinistra o ipertensione enei pazienti con edema preesistente di altra natura, poiche` l`inibizione delle prostaglandine puo` causare un peggioramento della funzionalita` renale e ritenzione di liquidi. E` inoltre richiesta cau-tela nei pazienti che assumono diuretici o che sono a rischio di ipovolemia.
AVVERTENZE:
Una compromissione della funzionalita` renale o epatica e specialmente un`alteratafunzionalita` cardiaca sono piu` facilmente riscontrabili nei pazienti anziani, per i quali deve essere impiegata la minima dose efficace del farmaco, sotto appropriato controllo medico. In pazienti in concomitante trattamento con warfarin si sono verificati seri episodi di sanguinamento.Si raccomanda cautela in caso di somministrazione contemporanea di celecoxib e warfarin. I
pazienti che avvertono capogiri, vertigini o sonnolenza durante il trattamento con celecoxib dovrebbero evitare di guidare o usare macchinari. Celecoxib potrebbe mascherare gli stati febbrili.Il quantitativo di lattosio contenuto in ciascuna capsula (49,8 mg nella capsula da 200 mg) non
e` probabilmente sufficiente a provocare specifici sintomi di intolleranza al lattosio.
GRAVIDANZA:
non sono disponibili dati clinici relativi all`impiego di celecoxib in gravidanza. Il rischio potenzia-le derivante dalla somministrazione durante la gravidanza e` sconosciuto, ma non puo` essere
escluso. Analogamente ad altri farmaci inibitori della sintesi delle prostaglandine, celecoxib puo` causare inerzia uterina e chiusura prematura del dotto arterioso durante il terzo trimestre di gra-vidanza. E` controindicato in gravidanza e in donne in eta` fertile che non fanno uso di adeguate
misure contraccettive. In caso di gravidanza in corso di trattamento celecoxib deve essere sospeso. Non sono disponibili dati relativi alla possibile interazione tra celecoxib e contraccettiviorali. Fino a quando non saranno disponibili i dati provenienti da studi specifici non potra` essere
esclusa un`interazione e pertanto si raccomanda alle donne di avvalersi di metodi di contraccezione alternativi.
ALLATTAMENTO:
non sono stati effettuati studi sull`escrezione di celecoxib nellatte materno. Celecoxib viene escreto nel latte di ratto in fase di allattamento in concentrazioni
simili a quelle riscontrabili nel plasma. Le donne in trattamento con celecoxib dovrebbero pertanto evitare di allattare.
INTERAZIONI:
Prima di iniziare il trattamento con Artilog si raccomanda al paziente di verificare,insieme al proprio medico, l`eventuale assunzione di uno dei seguenti farmaci che possono dare
luogo ad interazioni: ACE inibitori; barbiturici; carbamazepina; ciclosporina; destrometorfano;diuretici; fluconazolo; litio; metotressato; contraccettivi orali; rifampicina; tacrolimus; warfarin o farmaci ad analoga attivita` antitrombotica; antidepressivi; neurolettici; antiipertensivi o antia-ritmici. Celecoxib puo` essere utilizzato in associazione a bassi dosaggi di acido acetilsalicilico ma non e` un sostituto dell`acido acetilsalicilico per la profilassi delle complicanze cardiovasco-lari.
POSOLOGIA:
OSTEOARTROSI:
la dose giornaliera raccomandata e` di 200 mg una volta al giorno oin due dosi separate. Se necessario, la dose giornaliera puo` essere aumentata a 200 mg due volte al giorno.
ARTRITE REUMATOIDE:
la dose giornaliera raccomandata e` di 200-400 mg in duedosi separate. La dose massima giornaliera raccomandata e` pari a 400 mg. Artilog puo` essere assunto con o senza cibo.
DIFFERENZE ETNICHE:
nei pazienti di etnia afro-americana si deve som-ministrare inizialmente la dose piu` bassa (200 mg al giorno). Se necessario, la dose puo` essere successivamente incrementata fino a 400 mg al giorno.
ANZIANI:
negli anziani (eta` superiore ai
65 anni) si deve somministrare inizialmente la dose piu` bassa (200 mg al giorno). Se necessa-rio, la dose puo` essere successivamente incrementata fino a 400 mg al giorno. A
LTERATA FUNZIONALITA` EPATICA:
in pazienti con moderata alterazione della funzionalita` epatica accertata(albumina sierica compresa tra 25-35 g/l) il trattamento deve essere iniziato con un dosaggio
pari alla meta` di quello raccomandato.
ALTERATA FUNZIONALITA` RENALE:
l`esperienza clinica in pa-zienti con alterazione lieve o moderata della funzionalita` renale trattati con celecoxib e` limitata; pertanto si consiglia di trattare con cautela questa categoria di pazienti.
B AMBINI:
L`uso di cele-coxib non e` indicato nei bambini.
SOVRADOSAGGIO:
Non sono stati evidenziati casi di sovradosaggio (assunzione di dosaggi superioria quelli consigliati). In caso di sospetto sovradosaggio occorre ricorrere ad assistenza medica appropriata (lavanda gastrica, supervisione medica e, se necessario, istituzione di un tratta-mento sintomatico). Non si ritiene che la dialisi possa essere un metodo efficace per l`eliminazione del farmaco, dato il suo elevato legame con le proteine plasmatiche .
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a temperatura non superiore a 30 -oC.