ARTAXAN
MALESCI SpA IST.FARMACOBIOL.PRINCIPIO ATTIVO:
Nabumetone.
ECCIPIENTI:
Compresse: sodio carbossimetilamido; sodio laurilsolfato; magnesio stearato; cel-lulosa microcristallina; idrossipropilmetilcellulosa 2910; titanio biossido (E 171); polietilenglicole 400; polietilenglicole 6000. Bustine: idrossipropilmetilcellulosa; silice colloidale; sodiolaurilsolfato; aroma menta; saccarosio.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antiinfiammatorio ed antireumatico non steroideo.
INDICAZIONI:
Artrite reumatoide, osteoartrosi, spondilite anchilosante, artropatia gottosa, reu-matismo extraarticolare. Affezioni periarticolari, come: borsiti, tendiniti, sinoviti e tenosinoviti,
periartrite scapolomerale. Processi infiammatori acuti inclusi quelli muscolo-scheletrici, lesionida sport.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso uno dei componenti. Il prodotto non deve essere som-ministrato in caso di ulcera gastroduodenale e di grave insufficienza epatica, di discrasie ematiche di rilievo, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in corso di trattamentocon anticoagulanti in quanto ne sinergizza l`azione. Esiste la possibilita` di ipersensibilita` crociata con acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, pertanto non deveessere somministrato ai pazienti nei quali tali sostanze provochino sintomi di asma, riniti od orticaria. E` controindicato in gravidanza e durante l`allattamento. Il prodotto, inoltre, non va som-ministrato in eta` pediatrica.
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli effetti collaterali piu` comunemente riportati con l`uso di nabumetone sono:Sistema nervoso centrale: cefalea, vertigini, affaticamento, sonnolenza e insonnia; Cute: prurito e rash. Sistema gastrointestinale: diarrea, dispepsia, gastralgia, dolore addominale, nausea, vo-mito, secchezza delle fauci, flatulenza, stitichezza, e melena. Organi di senso speciali: tinnito e disturbi alla vista. Raramente e` stata descritta l`insorgenza dei seguenti effetti collaterali: Siste-ma nervoso centrale: confusione. Cute: alopecia, eritema multiforme, fotosensibilita`, sindrome di Stevens Johnson, necrolisi tossica epidermica, orticaria. Sistema gastrointestinale: ulceragastrica e peptica, emorragia gastrointestinale manifesta od occulta. Sistema genitourinario: sindrome nefrotica, nefrite interstiziale, insufficienza renale acuta, menorragia. Parametri ema-tologici: trombocitopenia, iperkaliemia, alterazione dei parametri di funzionalita` epatica. Sistema respiratorio: dispnea, broncospasmo, polmonite interstiziale. Reazioni di ipersensibilita
`:
reazioni di ipersensibilita` generalizzate, reazione anafilattoide, anafilassi, angioedema. Altri: edema.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Nabumetone risulta meglio tollerato degli altri FANS (Farmaci Antiin-fiammatori Non Steroidei), in quanto causa minori effetti sul sistema gastrointestinale. Da una
revisione dei dati clinici pre- e post- registrativi, le frequenze cumulative medie di perforazioni,ulcere o sanguinamenti dopo 3 mesi, 6 mesi, 1 anno e 2 anni di trattamento, sono risultate rispettivamente dello 0,1%, 0,2%, 0,5% e 0,8%. Al contrario, le frequenze cumulative medie deglistessi parametri, in pazienti trattati con altri FANS, utilizzati come farmaci di confronto in studi clinici della durata compresa tra 3 e 6 mesi, sono risultate dell`1,4%. Similmente, nabumetoneha mostrato di avere un minor effetto, rispetto agli altri FANS, sul sistema renale. In uno studio cross-over, su una popolazione a rischio, nabumetone non ha mostrato effetti clinici dannosisulla funzione renale o sulle prostaglandine vasodilatatrici renali. Al contrario, ibuprofen ha causato una diminuzione della funzionalita` renale con diminuzione dell`escrezione renale di prosta-glandine. Nonostante la dimostrata tollerabilita` a livello gastrointestinale e renale da parte di nabumetone, si deve usare cautela quando il farmaco deve essere somministrato a pazienti coni seguenti disordini: Ulcera attiva del tratto gastrointestinale superiore: un appropriato trattamento dovrebbe essere investigato prima di iniziare la terapia con nabumetone. Precedenti diulcerazione del tratto gastrointestinale superiore: il paziente dovrebbe essere allertato di riferire i sintomi indicativi di ulcerazione. Insufficienza renale severa (clearance della creatinina <=30 ml/min): tests di laboratorio dovrebbero essere eseguiti prima dell`inizio del trattamento e ripetuti entro alcune settimane dall`inizio della terapia. Ulteriori tests dovrebbero essere ripetuti se ne-cessario. Se l`insufficienza renale peggiora, potrebbe essere giustificata l`interruzione della terapia. Precedenti episodi di asma, orticaria o altri tipi di reazioni allergiche indotti da aspirina oaltri
FANS:
in questi pazienti, la prima somministrazione di nabumetone dovrebbe essere eseguita sotto il diretto controllo medico, in quanto sono stati riportati attacchi di asma anche fataliin questa tipologia di pazienti dopo trattamento con altri FANS. Ritenzione di liquidi, ipertensione e/o insufficienza cardiaca: dal momento in cui viene osservato edema periferico dopo tratta-mento con nabumetone, il paziente dovrebbe essere monitorato per l`esacerbazione della situazione e, se giustificata, dovrebbe essere praticata una adeguata terapia. Insufficienza epaticasevera: come con altri FANS potrebbero verificarsi alterazioni dei tests di funzionalita` epatica. In pazienti con sintomi e/o segni che indicano una probabile disfunzione epatica, o alterazionedei tests epatici, dovrebbe essere valutato il rischio di un eventuale sviluppo di una reazione piu` severa durante la terapia con nabumetone. In tal caso la somministrazione di nabumetone do-vrebbe essere sospesa. Come per altri antiinfiammatori non steroidei, si possono occasionalmente verificare alterazione della vista. In questi casi occorre consultare il medico.
AVVERTENZE SPECIALI:
I pazienti dovrebbere essere avvertiti della possibile insorgenza di confusionementale, vertigini o sonnolenza durante la terapia ed in tali evenienze dovrebbero evitare l`uso
di motoveicoli ed attivita` che richiedono particolare attenzione. La formulazione bustine contie-ne saccarosio. Di cio` si dovra` tenere conto nei pazienti diabetici ed in quelli sottoposti a regime dietetico ipocalorico.
INTERAZIONI:
Poiche` nabumetone si lega alle proteine plasmatiche, si deve usare cautela quan-do il farmaco viene somministrato a pazienti che ricevono una terapia concomitante a base di
farmaci ad alto legame proteico come: sulfaniluree, sulfonamidi, derivati sulfamidici in genere,idantoina. Studi clinici dimostrano che non esiste una significativa interazione tra nabumetone e warfarin, per quanto riguarda i parametri della coagulazione; sono stati comunque riportaticasi di prolungamento del tempo di protrombina e/o alterato sanguinamento. Pertanto, deve essere prestata molta attenzione nel somministrare i due farmaci in associazione. Somministra-zione concomitante di paracetamolo, aspirina, cimetidina e antiacidi contenenti alluminio non hanno un significativo effetto sul metabolismo e la biodisponibilita` di nabumetone. Va evitatal`associazione con altri farmaci antiinfiammatori non steroidei e con corticosteroidi. Come con altri antiinfiammatori non steroidei, anche se non sono disponibili esperienze al riguardo, il na-bumetone potrebbe elevare i livelli ematici di glucosidi cardioattivi, di sali di litio e metotrexato e diminuire l`efficacia terapeutica di diuretici ed antipertensivi. Se usato contemporaneamentea diuretici risparmiatori di potassio, il nabumetone potrebbe dar luogo ad iperkaliemia.
POSOLOGIA:
Nell`adulto, la dose abitualmente consigliata e` di 1 g la sera. In casi gravi e persi-stenti o in corso di esacerbazioni acute si puo` aumentare la dose fino a 1,5 g o 2 g in una unica somministrazione o in due somministrazioni, la mattina e la sera. Nel caso di affezioni acute,come le lesioni da sport, si consiglia una dose di attacco seguita dalla posologia standard. Le bustine devono essere sempre sciolte prima dell`uso in mezzo bicchiere d`acqua. La sospen-sione cosi` ottenuta va mescolata con un cucchiaino e va assunta subito dopo. Le bustine sono particolarmente adatti all`impiego in tutti i pazienti che presentano difficolta` alla deglutizione.
Nell`anziano il dosaggio non necessita di aggiustamento. Generalmente non e` necessario nes-sun aggiustamento del dosaggio in pazienti con insufficienza renale o con insufficienza epatica di grado lieve o moderato. Allo stato attuale non esistono dati relativi all`impiego di nabumetonenei bambini. La contemporanea assunzione di cibo non influenza l`assorbimento.
SOVRADOSAGGIO:
Nabumetone non ha un antidoto specifico e non e` dializzabile. In caso di sovra-dosaggio, praticare subito una lavanda gastrica seguita dalla somministrazione orale di carbone attivo e da una appropriata terapia sintomatica.