ANEXATE
ROCHE SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Flumazenil.
ECCIPIENTI:
Sodio edetato, acido acetico glaciale, sodio cloruro, acqua per preparazioni inietta-bili.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Il flumazenil e` un antagonista delle benzodiazepine. Esso bloc-ca, per inibizione competitiva, specificatamente l`effetto centrale dei farmaci che agiscono attraverso i recettori delle benzodiazepine.
INDICAZIONI:
E` indicato per neutralizzare gli effetti sedativi centrali delle benzodiazepine. Trovaquindi utilizzo in anestesia ed in terapia intensiva nelle seguenti condizioni:
ANESTESIA:
interru-zione dell`anestesia generale indotta e mantenuta con benzodiazepine in pazienti ospedalizzati
e ambulatoriali; annullamento della sedazione benzodiazepinica in brevi procedure diagnostichee terapeutiche in pazienti ospedalizzati e ambulatoriali; neutralizzazione delle reazioni paradosse dovute alle benzodiazepine;
TERAPIA INTENSIVA:
per il trattamento di iperdosaggio volontario o ac-cidentale da benzodiazepine; come agente specifico nell`annullamento degli effetti centrali delle benzodiazepine nei casi di iperdosaggio da farmaco (ritorno alla respirazione spontanea e allacoscienza al fine di non rendere piu` necessaria l`intubazione endotracheale o per consentire l`estubazione).
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` accertata verso il farmaco o verso qualcuno degli eccipienti.
EFFETTI INDESIDERATI:
Anexate si e` rivelato ben tollerato anche a dosi pari a 100 mg. Non sono statiriportati casi di alterazione della funzionalita` renale o epatica. Talvolta possono comparire durante l`uso in anestesiologia nausea e/o vomito. Piu` raramente sono comparsi disturbi qualisenso di ansia, palpitazioni e fobie in seguito ad iniezione troppo rapida del farmaco. Non e` stato mai necessario, comunque, alcun particolare trattamento di tali manifestazioni. In soggetti pre-disposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilita`.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
L`iniezione rapida del farmaco in pazienti che hanno ricevuto un tratta-mento prolungato con benzodiazepine nelle settimane precedenti la somministrazione di Anexate puo` causare sintomi di astinenza e va quindi evitata. Nel caso di comparsa di sintomi diastinenza, vanno somministrati per via endovenosa lenta dosi pari a 5 mg di diazepam o 5 mg di midazolam.
AVVERTENZE SPECIALI:
In anestesiologia al termine di un intervento chirurgico, Anexate non deve es-sere somministrato prima della scomparsa dell`effetto miorilassante a carico della muscolatura
periferica. E` opportuno tenere i pazienti sotto controllo medico fino a 24 ore dopo la sommini-strazione di Anexate. Sebbene la somministrazione di Anexate determini il risveglio ed un buon grado di vigilanza, sarebbe opportuno informare i pazienti di non intraprendere occupazioni ri-schiose richiedenti uno stato mentale di totale vigilanza, quali operare su macchinari pericolosi o guidare veicoli durante le prime 24 ore dalla somministrazione di Anexate, poiche` l`effettodelle benzodiazepine originariamente ingerite o somministrate puo` tornare a manifestarsi.
USO IN GRAVIDANZA:
Sebbene nell`animale la somministrazione di dosi elevate di Anexate non abbiaevidenziato problemi di embriotossicita` o teratogenicita`, va attentamente considerato il principio medico generale di non somministrare farmaci nei primi mesi di gravidanza a meno che nonsia assolutamente necessario. La somministrazione parenterale nei casi di emergenza non e` controindicata durante l`allattamento.
INTERAZIONI:
Anexate blocca l`effetto centrale delle benzodiazepine per interazione competitivaa livello dei recettori; viene bloccato da Anexate anche l`effetto sui recettori benzodiazepinici di
agonisti non-benzodiazepinici quali zopiclone, triazolopiridazine e altri. Non si sono riscontrateinterazioni con altri farmaci ad effetto depressivo sul SNC. La farmacocinetica delle benzodiazepine non subisce alterazioni in presenza di Anexate.
POSOLOGIA:
Anexate va usato per via endovenosa da un anestesista o comunque da un clinicoesperto. Per infusione endovenosa puo` essere diluito in soluzione glucosata al 5% o in soluzione fisiologica allo O,9% e puo` essere usato anche in concomitanza con altre procedure dirianimazione. A
NESTESIA. La dose iniziale consigliata e` di O,2 mg somministrati endovena in 15secondi ca. Se non si raggiunge il grado desiderato di coscienza entro 60 secondi, puo` essere
iniettata una seconda dose di 0,1 mg che puo` essere, se necessario, ripetuta ogni 60 secondifino a raggiungere una dose totale di 1 mg. La dose utile e` solitamente di 0,3-0,6 mg. T
ERAPIA INTENSIVA. La dose iniziale consigliata e` di 0,3 mg. Se non si raggiunge il grado desiderato dicoscienza entro 60 secondi, Anexate puo` essere ripetuto fino al risveglio del paziente o fino al
raggiungimento di una dose totale pari a 2 mg. Se si ripresenta sonnolenza, andranno iniettati0,1-0,4 mg del farmaco in perfusione endovenosa della durata di circa un`ora. La velocita` della perfusione andra` aggiustata individualmente fino al raggiungimento del risveglio desiderato. Neireparti di terapia intensiva, Anexate somministrato in perfusione lenta e opportunamente diluito non dovrebbe provocare sintomi di astinenza in pazienti trattati per prolungati periodi di tempocon dosi massicce di benzodiazepine. Se dovessero presentarsi segni inattesi di stimolazione eccessiva andranno somministrati endovena 5 mg di diazepam o 5 mg di midazolam. Se dosiripetute di Anexate non producono miglioramento della funzione respiratoria e dello stato di coscienza sara` opportuno prendere in considerazione una diversa eziologia (non benzodiazepini-ca).
SOVRADOSAGGIO:
Anche a dosi pari a 100 mg per via endovenosa non sono stati segnalati sintomidi iperdosaggio.