AMINOFILLINA
AMINOFILLINA
SCHEDA TECNICA
1) Denominazione della specialita`
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AMINOFILLINA
2) Composizione qualitativa e quantitativa in principi attivi
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ed eccipienti
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Aminomal 10 ml. Ogni fiala da 10 ml contiene: aminofillina
(DCI) 240 mg. Aminomal P.I. (pronto impiego). Ogni fiala-siringa
da 10 ml contiene: aminofillina (DCI) 240 mg.
Aminomal 2 ml. Ogni fiala da 2 ml contiene: aminofillina (DCI)
350 mg. Aminomal confetti. Ogni confetto contiene: aminofillina
(DCI) 200 mg. Aminomal supposte. Ogni supposta contiene:
aminofillina (DCI) 350 mg. Eccipienti: ogni fiala da 10 ml
contiene: sodio cloruro 80 mg, acqua per preparazioni
iniettabili q.b. a 10 ml; ogni fiala siringa da 10 ml contiene:
sodio cloruro 80 mg, acqua per preparazioni iniettabili q.b. a 10
ml; ogni fiala da 2 ml contiene: sodio cloruro 18 mg, sodio
metabisolfito 3 mg, lidocaina cloridrato 20 mg, acqua per
preparazioni iniettabili q.b. a 2 ml; ogni confetto contiene:
magnesio stearato 15,10 mg, amido 0,75 mg, fosfato bicalcico
biidrato 8,90 mg, acido alginico 0,25 mg, polivinilpirrolidone
15,00 mg, vernice protettiva e strato zuccherino: (saccarosio 120
mg, talco 44 mg, amido 21 mg, caolino 0,60 mg, calcio carbonato
0,60 mg, titanio biossido 0,40 mg, esteri acido p-
idrossibenzoico 0,16 mg, vanillina 0,01 mg, cere api, carnauba,
spermaceti 0,11 mg, gommq lacca, sandracca, arabica 16,88 mg,
trementina 0,3 mg, gomma manila 0,04 mg, benzoino 0,01 mg,
colofonia 1,03 mg). Ogni supposta contiene: esteri glicerici di
acidi grassi 1,530 g, lidocaina 20 mg.
3) Forma farmaceutica
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Aminomal 10 ml: fiale per uso endovenoso; Aminomal P.I.:
fiale per uso endovenoso; Aminomal 2 ml: fiale per uso
endomuscolare; Aminomal confetti: confetti per uso orale;
Aminomal supposte: per via rettale.
4) Proprieta` farmacologiche e tossicologiche ed elementi di
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farmacocinetica
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Laminofillina F.U. e` un prodotto di combinazione della
teofillina. Essa pertanto risulta particolarmente adatta sia
per la somministrazione orale che parenterale. Le proprieta`
farmacodinamiche sono quindi interamente riferibili alla
teofillina, la cui attivita` antibroncospastica risulta
prevalentemente correlata all`incremento di AMP-ciclico
intracellulare che la stessa induce attraverso l`inattivazione
dell`enzima fosfodiesterasi. Piu` recentemente numerose indagini
cliniche e sperimentali hanno dimostrato che la teofillina ha
la capacita` di svolgere anche un`azione inibente
sull`attivazione dell`apparato microtubolare mastocitario,
provocando una inibizione o riduzione della liberazione di
mediatori chimici (istamina). La teofillina, inoltre, e` dotata
di un potente effetto stimolante sul centro respiratorio, che
risulta particolarmente evidente quando il centro stesso e`
depresso, come nella insufficienza respiratoria grave. La
teofillina e` rapidamente assorbita dal tratto gastroenterico
ed il volume di distribuzione e` assai ampio (0,50 I/kg),
indicando che la molecola raggiunge tutti i distretti corporei.
Circa l`8% della teofillina e` escreto immodificato con le
urine, mentre il restante e` metabolizzato dal sistema
microsomiale epatico ed escreto per la stessa via come acido
1-3 dimetilurico e come 3-metilxantina. I livelli ematici
terapeuticamente efficaci sono compresi tra 10 e 20
microngrammi/ml. La somministrazione di aminofillina a dosi
tossiche provoca ipereccitabilita`, tachipnea, talvolta
convulsioni. Nel topo la DL50 e` di 410 mg/kg per via orale e
di 241 mg/kg per via intraperitoneale. Nel ratto la DL50 e`
di 300 mg/kg per via orale e di 210 mg/kg per via
intraperitoneale. L`aminofillina fino a 100 mg/kg/die risulta
perfettamente tollerata per trattamento orale prolungato (6
mesi) nel ratto e nel cane: non sono state messe in evidenza
modificazioni dipendenti dal trattamento nel sangue e nei
principali organi. Somministrando aminofillinaalcuni soggetti
possono andare incontro ad una ipersensibilita` nei confronti
della etilendiamina.
5) Informazioni cliniche
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5.1) Indicazioni terapeutiche
Asma bronchiale, affezioni polmonari con componente
spastica bronchiale, asma cardiaco, cuore polmonare, coadiuvante
del trattamento delle sindromi edematose.
5.2) Controindicazioni
Ipersensibilita` verso la teofillina ed altri derivati
xantinici. Il preparato e` controindicato nelle donne che
allattano. Infarto miocardico acuto. Stati ipotensivi.
5.3) Effetti indesiderati
Con l`impiego di derivati xantinici possono
manifestarsi nausea, vomito, dolore epigastrico, cefalea,
irritabilita`, insonnia tachicardia, extrasistolia, tachipnea e
occasionalmente albuminuria e iperglicemie. In caso di
sovradosaggio, possono comparire crisi convulsive generalizzate
tonico-cloniche e aritmie ventricolari gravi. Tali
manifestazioni possono costituire i primi segni
d`intossicazione. La comparsa di effetti collaterali puo`
richiedere la sospensione del trattamento che potra` essere
ripreso, se necessario, a dosi piu` basse dopo la scomparsa di
tutti i segni e sintomi di tossicita`.
5.4) Speciali precauzioni d`uso
La teofillina non dovrebbe essere somministrata
contemporaneamente ad altri preparati xantinici e cautela
richiede l`associazione tra teofillina ed efedrina o altri
simpaticomimetici broncodilatatori. La somministrazione del
prodotto deve avvenire con prudenza negli anziani, nei
cardiopatici, negli ipertesi e in pazienti con grave
ipossiemia, ipertiroidismo, cuore polmonare cronico,
insufficienza cardiaca congestizia, ulcera peptica. E`
sconsigliato l`uso dell`Aminomal in pediatria.
5.5) Uso in caso di gravidanza e allattamento
Per quanto non siano stati rilevati effetti negativi
della teofillina sullo sviluppo fetale, l`impiego in gravidanza
va limitato solo ai casi nei quali l`asma costituisca un serio
pericolo per la madre. L`impiego e` controindicato nelle donne
che allattano.
5.6) Interazioni medicamentose ed altre
La contemporanea somministrazione di eritromicina,
TAO, lincomicina e clindamicina puo` indurre aumento dei
livelli ematici di teofillina in quanto tali sostanze ne
riducono la clearance plasmatica.
5.7) Posologia e modo di somministrazione
Per via endovenosa: questa via e` indicata nei casi
gravi di asma bronchiale e nell`asma cardiaco. In questi casi si
fa ricorso alla infusione lenta di una soluzione ottenuta
diluendo 480 mg di Aminomal (pari a 2 fiale da 240 mg in 10 ml)
in 500 ml di una soluzione per infusione che sia compatibile
(ad esempio soluzione clorurosodica, glucosata, levolosica). La
velocita` di infusione non dovra` superare i 25 mg/min. (3,6
ml/min. della soluzione cosi` approntata). A questa infusione si
potra` far seguire un`infusione di mantenimento ottenuta
diluendo 240 mg di Aminomal (pari a 1 fiala da 240 mg in 10 ml)
in 500 ml di una soluzione per infusione (vedi sopra). La
velocita` di questa infusione di mantenimento sara` di: 0,9
mg/kg/ora (pari a 1,9 ml/kg/ora) negli adulti sotto i 50 anni,
fumatori; 0,45 mg/kg/ora (pari a 0,9 ml/kg/ora) negli adulti
sotto i 50 anni non fumatori; 0,25 mg/kg/ora (pari a 0,5
ml/kg/ora) negli adulti con scompenso caridaco o compromissione
epatica.
Per via endomuscolare: una fiala da 2 ml (350 mg di Aminomal),
iniettata profondamente dopo aver accertato che l`ago non sia
accidentalmente penetrato in vena. Il prodotto esercita
azione irritante locale.
Per via orale: negli adulti in genere da 1 confetto 4 volte al
giorno o 2 confetti 3 volte al giorno. Tale dose non potra`
essere aumentata oltre i due confetti 4 volte al giorno senza
ricorrere al controllo dei livelli ematici di teofillinza
(valori terapeutici 10-15 microngrammi/ml; valori ai limiti
della tossicita` 20 microngrammi/ml).
Per via rettale: non piu` di 1 supposta 3 volte al giorno.
5.8) Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio con la forma orale indurre
vomito e, se necessario, effettuare lavenda gastrica.
Somministrare carbone attivo per prevenire un ulteriore
assorbimento della teofillina. In caso di effetti tossici gravi,
controllare la frequenza cardiaca (eventuale E.C.G.) e
respiratoria e la pressione arteriosa e correggere eventuali
scompensi elettrolitici. In caso di convulsioni somministrare
benzodiazepine.
5.9) Avvertenze
Gli effetti tossici della teofillina sono solitamente
legati ai livelli sierici superiori a 20 gamma/ml. Alle dosi
convenzionali si possono avere livelli ematici superiori alla
media a causa di fattori che possono ridurre la clearance
plasmatica della teofillina: tra questi l`eta`, lo scompenso
cardiaco congestizio, le affezioni ostruttive croniche del
polmone, le infezioni concomitanti. Il fumo di sigaretta riduce
l`emivita plasmatica della teofillina; pertanto nei fumatori
possono essere richieste dosi piu` elevate del farmaco.
L`assorbimento per via rettale e` irregolare; pertanto l`uso di
questa via non e` indicato in caso di emergenza. Durante la
stagione calda, prima si usare le supposte immergerle, col
proprio involucro, per qualche minuto in acqua fredda. La
somministrazione per via endovenosa deve essere eseguita con
paziente in clinostatismo e con controllata lentezza (15-20
minuti). La somministrazione per via endomuscolare va
effettuata iniettando il farmaco profondamente, dopo aver
accertato che l`ago non sia acidentalmente penetrato in vena
(il prodotto esercita azione irritante locale). Le fiale per via
endomuscolare da 2 ml possono talvolta presentare dei
cristalli di principio attivo. In questo caso e` opportuno
immergere le fiale in acqua calda in modo da ottenere la
solubilizzazione completa. Tenere lontano dalla portata dei
bambini.
5.10) Effetti sulla capacita` di guidare e sull`uso di
macchine
Il trattamento con teofillina non induce effetti
negativi per quanto concerne le capacita` di guidare e l`uso
delle macchine.
6) Informazioni farmaceutiche
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6.1) Incompatibilita`
L`aminofillina per os non presenta incompatibilita`
con altre sostanze eventualemnte associate in terapia.
6.2) Durata di stabilita`
Aminomal 10 ml: 60 mesi; Aminomal P.I.: 60 mesi;
Aminomal 2 ml: 60 mesi; Aminomal confetti: 60 mesi; Aminomal
supposte: 36 mesi.
6.3) Speciali precauzioni per la conservazione
Nessun particolare accorgimento per le forme fiale e
confetti. Le supposte vanno conservate lontano da fonti di
calore.
6.4) Natura del contenitore, confezioni e relativi prezzi
Aminomal 10 ml, fiale uso endovenoso L. 2.370; Aminomal
P.I., fiale vetro I tipo, scatola 1 fiala siringa uso endovenoso
L. 2.995, scatola 3 fiale siringa uso endovenoso L. 5.635;
Aminomal 2 ml, fiale vetro I tipo, scatola 6 fiale uso
endomuscolare L. 2.700; Aminomal confetti, blister costituito da
accoppiata PVC/alluminio, scatola 20 confetto L. 2.400; Aminomal
supposte, valve in polivinile cloruro, scatola 10 supposte L.
2.475.
6.5) Nome o ragione sociale e domicilio del fabbricante
Malesci S.p.A. - Istituto Farmacobiologico - Via N.
Porpora 22/24 - 50144 Firenze.
6.6) Numero di registrazione e data di prima
commercializzazione
Numeri di codice del Ministero della Sanita
`:
Aminomal
10 ml Cod. 011226026; Aminomal 1 fiala-siringa Cod. 011226077;
Aminomal 3 fiale-siringa Cod. 011226089; Aminomal 2 ml Cod.
011226014; Aminomal 10 supposte Cod. 011226038. Data di prima
commercializzazione: Aminomal confetti, supposte, fiale da 2 ml:
1946. Aminomal fiale 10 ml: 1973. Aminomal P.I.: saranno
commercializzate in un prossimo futuro.
6.7) Eventuale tabella di appartenenza secondo la legge
1975, n. 685
L`Aminomal nelle varieforme non e` inclusoin alcuna
tabella.
6.8) Regime di dispensazione al pubblico
Vendita su presentazione di ricetta medica
ripetibile.
*R1986*