AMIKAN
SO.SE.PHARM SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Amicacina solfato 667,5 - 1335 mg pari a amicacina 500 - 1000 mg.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antibatterico aminoglicosidico.
INDICAZIONI:
Trattamento a breve termine di infezioni gravi da ceppi sensibili di germi Gram-ne-gativi, comprese le specie di Pseudomonas, E. coli, Proteus indolo+ e indolo-, di Providencia,
del gruppo Klebsiella-Serratia e di Acinetobacter. Questo antibiotico si dimostra efficace: nellaterapia delle batteriemie, delle setticemie e delle sepsi neonatali; nella terapia delle infezioni gravi delle vie respiratorie, delle ossa e delle articolazioni, del SNC (inclusa la meningite), delle in-fezioni intra-addominali (inclusa la peritonite), delle ustioni e delle infezioni post-operatorie (incluse quelle della chirurgia vascolare); nella terapia delle infezioni gravi, complicate e ricor-renti delle vie urinarie, causate da germi Gram-negativi. Per contro, come gli altri aminoglicosidi, l`amicacina non e` indicata negli episodi infettivi iniziali non complicati del tratto urinario,quando l`agente eziologico e` sensibile ad antibiotici potenzialmente meno tossici. Nella terapia delle infezioni da stafilococco, percio` si puo` adottare come terapia d`attacco in caso di infezionistafilococciche accertate o presunte, quando il paziente e` allergico ad altri antibiotici, o e` presente un`infezione mista da stafilococchi e Gram-negativi. Nella terapia delle sepsi neonatali,quando il test di sensibilita` indica che altri aminoglicosidi non si possono impiegare. In tali casi puo` essere indicata anche una terapia concomitante con un antibiotico di tipo penicillinico, acausa della possibilita` di sovrinfezione da Gram-positivi (streptococchi o pneumococchi). Amikan e` in grado di combattere le infezioni da Gram-negativi resistenti alla gentamicina ed allatobramicina, particolarmente da Proteus rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens e Pseudomonas aeruginosa.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` individuale accertata verso l`amicacina e gli altri aminoglico-sidi.
EFFETTI INDESIDERATI:
Come risulta dai paragrafi precedenti, i principali effetti indesiderati che pos-sono comparire in corso di terapia con amicacina sono: tossicita` a livello dell`VIII paio di nervi cranici (soprattutto ototossicita`) e nefrotossicita` (albuminuria, presenza di globuli rossi e bian-chi e di cilindri nel sedimento, azotemia elevata, oliguria). Raramente sono stati anche riscontrati rash cutanei, febbre iatrogena, cefalea, parestesie, tremori, nausea e vomito, eosinofilia,anemia, ipotensione.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
L`amicacina e` potenzialmente nefrotossica, ototossica e neurotossica.Si dovrebbe, percio`, evitare di associarla ad altri farmaci tossici a quel livello. Nei pazienti con insufficienza renale, qualora sia previsto un trattamento superiore a cinque giorni e` necessariopraticare un audiogramma prima di iniziare la terapia e nel corso del trattamento. Qualora si osservassero tinnito auricolare o diminuzione dell`udito o diminuzione della percezione ad alte fre-quenze, interrompere la somministrazione. Poiche` questo antibiotico si concentra in elevate quantita` nel sistema escretorio renale, i pazienti in trattamento dovrebbero essere ben idratati,al fine di ridurre al minimo l`irritazione chimica dei tubuli renali. Si dovrebbe inoltre controllare la funzionalita` renale, prima di iniziare la terapia, ed anche nel corso della medesima. Se appa-iono segni di irritazione renale (cilindri, globuli rossi e bianchi nel sedimento, albuminuria) si dovrebbe aumentare l`idratazione. Se compaiono altri segni di alterazione, quali riduzione dellaclearance della creatinina (CC), del peso specifico dell`urina, aumento dell`azoto ureico e della creatinina sierica, oliguria, si dovrebbe ridurre il dosaggio. Il trattamento dovrebbe venir sospe-so se si riscontra aumento dell`azotemia o riduzione progressiva dell`escrezione urinaria. Precisiamo che quando il paziente e` ben idratato e la funzionalita` renale normale, il rischio di reazioninefrotossiche con Amikan e` ridotto, se ci si mantiene entro le dosi consigliate. Poiche` l`amicacina ad alte dosi ha evidenziato negli animali da esperimento un`attivita` paralizzante muscolare,si deve tenere presente la possibilita` di blocco neuromuscolare e paralisi respiratoria quando l`Amikan e` somministrato contemporaneamente ad anestetici o a bloccanti neuromuscolari. Sesi verifica il blocco neuromuscolare, i sali di calcio sono in grado di neutralizzare il fenomeno. E` possibile allergia crociata con gli altri aminoglicosidi. E` possibile, come con gli altri antibiotici,che la terapia con amicacina induca la comparsa di superinfezione da germi resistenti; in tale evenienza occorre interrompere il trattamento ed adottare un`opportuna terapia. Nei casi in cuil`amicacina e` indicata in associazione con altri antibiotici si deve evitare di miscelare tali agenti sia nelle siringhe sia nei flaconi per infusione. La sicurezza di impiego dell`amicacina in corsodi gravidanza non e` stata ancora accertata, pertanto nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita` sotto il direttocontrollo del medico. Non si sa se l`amicacina venga escreta nel latte. Si dovrebbe, comunque, come regola generale, non permettere l`allattamento a donne sotto terapia con farmaci che po-trebbero passare nel latte.
AVVERTENZE SPECIALI:
E` consigliabile effettuare un antibiogramma prima di iniziare la terapia. L`ami-cacina puo`, comunque, essere adottata come terapia iniziale, quando in una infezione si sospetti l`eziologia da Gram-negativi e non siano ancora a disposizione i risultatidell`antibiogramma. Tuttavia la decisione di continuare la terapia con questo antibiotico dovrebbe basarsi sui risultati dei test di sensibilita`, sulla gravita` dell`infezione, sulla risposta del pazien-te e tenendo presente le avvertenze riportate piu` avanti. I pazienti trattati con antibiotici aminoglicosidici dovrebbero venir controllati strettamente, a causa della potenziale ototossicita`e nefrotossicita` di questi antibiotici. O
TOSSICITA` - Sia del ramo acustico che di quello vestibolare,si puo` manifestare nei pazienti trattati con dosi elevate e per periodi di tempo piu` prolungati rispetto a quelli consigliati. Il rischio di ototossicita` e` maggiore nei pazienti con danno renale. Ingenere la sordita` inizia verso le onde acustiche ad alta frequenza, per cui si puo` determinare solo mediante test audiometrici. Possono comparire anche vertigini, che sono indice di dannovestibolare. L`ototossicita` indotta dall`amicacina puo` anche essere irreversibile. Non e` nota la potenziale ototossicita` dell`amicacina nei bambini. Finche` non saranno a disposizione maggioridati, questo antibiotico si dovrebbe usare in pediatria solo quando i test di sensibilita` indicano che gli altri aminoglicosidi non si possono impiegare e quando il bambino puo` essere control-lato strettamente circa l`insorgenza della tossicita` a quel livello. N
EFROTOSSICITA` - Gli aminogli-cosidi sono potenzialmente nefrotossici. Percio` nei pazienti con nota o sospetta insufficienza
renale ed anche nei pazienti con funzionalita` inizialmente normale, ma nei quali questa si e` al-terata nel corso del trattamento, si dovrebbero controllare costantemente la funzionalita` renale e quella dell`VIII paio di nervi cranici. L`alterazione della funzione renale e` caratterizzata da ridu-zione della CC, dalla presenza di cellule o cilindri nel sedimento, da oliguria, proteinuria, riduzione del peso specifico dell`urina, da aumento della ritenzione di azoto (aumento dell`azotoureico o della creatinina). Il riscontro di alterazioni della funzionalita` renale, vestibolare o acustica impone la sospensione della terapia. Nei limiti del possibile, occorrerebbe controllare laconcentrazione sierica di amicacina, ed evitare di mantenere a lungo tassi superiori ai 35 gamma/ml. Anche le urine dovrebbero essere controllate, relativamente ai parametri prima citati. Ilprodotto contiene sodio metabisolfito: tale sostanza puo` provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
INTERAZIONI:
Si dovrebbe evitare la somministrazione, contemporaneamente o successivamen-te, di altri antibiotici per uso topico o generale che siano notoriamente neuro o nefrotossici, in
particolare: kanamicina, gentamicina, tobramicina, neomicina, streptomicina, cefaloridina, vio-micina, polimixina B, colistina, vancomicina. L`amicacina non dovrebbe essere somministrata insieme a diuretici potenti (es. acido etacrinico, furosemide, mannitolo). Infatti alcuni diureticisono di per se` ototossici, ed inoltre i diuretici, se somministrati per via e.v. aumentano la tossicita` degli aminoglicosidi, alterandone la concentrazione nel siero e nei tessuti.
POSOLOGIA:
Somministrazione intramuscolare.
ADULTI E BAMBINI:
15 mg/kg/die, suddivisi in 2-3somministrazioni (una ogni 8-12 ore). N
EONATI E PREMATURI:
dose iniziale d`attacco: 10 mg/kg;proseguire con 7,5 mg/kg ogni 12 ore. La durata del trattamento e` in genere di 7-10 giorni. Non
si deve superare la dose totale di 15 g. Alle dosi consigliate, le infezioni meno gravi causate dagermi sensibili all`amicacina rispondono alla terapia entro 24-48 ore. Nei pazienti affetti da disfunzione renale la dose giornaliera dovrebbe essere ridotta e/o aumentati gli intervalli tra unasomministrazione e l`altra onde evitare un accumulo del farmaco. Un metodo consigliato per stabilire le dosi da somministrare ai pazienti con una diminuita funzionalita` renale, sospetta oaccertata, e` quello di moltiplicare per 9 le concentrazioni sieriche di creatinina: il risultato ottenuto rappresenta l`intervallo, espresso in ore, tra una dose e l`altra.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di sovradosaggio o di reazioni tossiche, l`emodialisi e la dialisi peritonealeserviranno ad allontanare velocemente l`antibiotico dal sangue.