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ALPRAZOLAMGNR

GNR SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Alprazolam.
ECCIPIENTI:
Amido di mais, cellulosa microcristallina, lattosio, diottil sodio solfosuccinato, ma-gnesio stearato, silice precipitata, sodio benzoato, lacca di alluminio Giallo Tramonto E110 (solo cpr 0,50 mg), lacca di alluminio Indigotina E132 (solo cpr 1 mg).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Ansiolitici, derivati benzodiazepinici.
INDICAZIONI:
Trattamento dei disturbi di ansia. E`, inoltre, indicato nel trattamento dell`ansia as-sociata a depressione e nel trattamento del disturbo da attacchi di panico con o senza evitamento fobico. L`alprazolam e` anche indicato per bloccare o attenuare gli attacchi di panico e lefobie nei pazienti affetti da agorafobia con attacchi di panico.
CONTROINDICAZIONI:
Miastenia gravis. Ipersensibilita` alle benzodiazepine. Grave insufficienza re-spiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna. L`alprazolam e, inoltre, controindicato in pazienti affetti da glaucoma acuto ad angolo chiuso. Il prodotto puo` essereusato nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto che ricevono una terapia appropriata. Non somministrare ai bambini, nel primo trimestre di gravidanza e durante l`allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
Sonnolenza, riduzione delle risposte emotive e della vigilanza, confusione, af-faticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, diplopia. Questi fenomeni si presentano principalmente all`inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successivesomministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse quali
:
disturbi gastrointestinali, alterazioni della libido e reazioni cutanee. Gli eventuali effetti indesideratidell`alprazolam vengono osservati generalmente all`inizio del trattamento e solitamente si risolvono con il proseguimento della terapia o riducendo le dosi. Nei pazienti in trattamento per ansiao ansia associata a depressione, gli effetti indesiderati piu` frequentemente riportati sono sonnolenza, vertigini/senso di testa vuota. Meno frequentemente sono stati segnalati annebbia-mento della vista, depressione, insonnia, nervosismo, tremore, variazioni ponderali, disturbi della memoria/amnesia, disturbi della coordinazione, sintomi gastrointestinali e iperattivita` delsistema nervoso autonomo. In rari casi e` stato segnalato aumento della pressione intraoculare. Associate all`impiego di ansiolitici benzodiazepinici, alprazolam compreso, sono state inoltresegnalate le seguenti reazioni avverse: distonia, irritabilita`, anoressia, difficolta` di linguaggio, ittero, alterazioni della libido, irregolarita` mestruali, incontinenza o ritenzione urinaria ed altera-zione della funzionalita` epatica. Nei pazienti in trattamento per disturbi da attacchi di panico, gli effetti collaterali piu` comuni sono sedazione/sonnolenza, affaticamento, atassia/incoordinazio-ne e difficolta` di linguaggio. Effetti indesiderati meno comuni sono
:
variazioni dell`umore, sintomi gastrointestinali, dermatite, disturbi della memoria, disfunzioni sessuali, alterazione dellasfera intellettiva e confusione. A
MNESIA:
Amnesia anterograda puo` verificarsi anche ai dosaggiterapeutici; il rischio aumenta ai dosaggi piu` alti. Gli effetti amnesici possono essere associati
con alterazioni del comportamento.
DEPRESSIONE:
Uno stato depressivo preesistente puo` esseresmascherato durante l`uso prolungato di benzodiazepine. R
EAZIONI PSICHIATRICHE E PARADOSSE:
Le benzodiazepine o i composti bezodiazepino-simili posso causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, deliri, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comporta-menti inappropriati. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi: sono piu` frequenti nei bambini e negli anziani.
DIPENDENZA:
L`uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) puo`condurre allo sviluppo di dipendenza; la sospensione della terapia puo` provocare fenomeni di rebound o di astinenza. E` stato segnalato abuso di benzodiazepine.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Per la reattivita` molto variabile agli psicofarmaci, pazienti anziani o de-bilitati e quelli con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) devono essere
trattati con bassi dosaggi. Le stesse misure prudenziali devono essere adottate per i pazienticon insufficienza cardio-respiratoria e bassa pressione arteriosa, i quali dovrebbero essere sottoposti a regolari controlli durante la terapia con lorazepam (cosi` come e` consigliato con le altrebenzodiazepine e gli altri agenti psicofarmacologici). Nei pazienti trattati a lungo con benzodiazepine, e particolarmente negli epilettici, e` consigliabile sospendere con gradualita` la terapiasomministrando dosi decrescenti del farmaco. E` accertato che, nel caso di benzodiazepine a breve durata di azione, possono comparire sintomi da astinenza nell`intervallo tra una dose el`altra, particolarmente per dosaggi elevati. Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione, e` importante avvisare il paziente che e` sconsigliabile il cambiamento improvvisocon una benzodiazepina a breve durata di azione, poiche` possono comparire sintomi da astinenza.
DURATA DEL TRATTAMENTO:
La durata del trattamento deve essere la piu` breve possibile aseconda dell`indicazione, ma non deve superare le 4settimane per l`insonnia e le 8 - 12 settimane per i disturbi d`ansia, compreso il periodo di sospensione graduale. L`estensione dellaterapia oltre questi periodi non deve avvenire senza un`accurata rivalutazione della situazione clinica. Puo` essere utile informare il paziente quando il trattamento e` iniziato che esso sara` didurata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre e` importante che il paziente sia informato della possibilita` di fenomeni di rimbal-zo, al fine di minimizzare la reazione ansiosa che l`eventuale comparsa di tali sintomi potrebbe scatenare alla sospensione del medicinale.
INTERRUZIONE DEL TRATTAMENTO:
Come con ogni altrabenzodiazepina, il dosaggio di alprazolam deve essere ridotto gradualmente dal momento che l`interruzione brusca o troppo veloce puo` portare alla comparsa di sintomi da astinenza. I sin-tomi da astinenza possono includere lieve disforia e insonnia o presentarsi come sindromi maggiori con crampi muscolari e addominali, vomito, sudorazione, tremori. Occasionalmentepossono comparire episodi convulsivi da astinenza in seguito a rapida diminuzione o interruzione brusca della terapia con alprazolam. Questi sintomi, specialmente i piu`` gravi, sono gene-ralmente piu`` comuni in quei pazienti che sono stati trattati con dosi eccessive per prolungati periodi di tempo. Comunque, sintomi da astinenza sono stati segnalati anche a seguito di bru-sca interruzione della somministrazione di dosagqi terapeutici di benzodiazepine. Pertanto l`interruzione brusca deve essere evitata e deve essere prescritta una riduzione graduale deidosaggio. Durante la sospensione dei farmaco in pazienti affetti da disturbo da attacchi di panico, a volte, si possono osservare sintomi legati alla ricomparsa degli attacchi di panico chesimulano quelli tipici da astinenza. G
RUPPI SPECIFICI DI PAZIENTI:
Le Benzodiazepine devono esseresomministrate ai bambini solo dopo una valutazione attenta dell`effettiva necessita` del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu` breve possibile. I dosaggi indicati per gli an-ziani sono piu` bassi rispetto a quelli per gli adulti. Dosaggi ridotti sono indicati nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le Benzodia-zepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l`encefalopatia. Le benzodiazepine non sono indicate come trattamento primario dellamalattia psicotica. Le Benzodiazepine non devono essere usate come unico trattamento della depressione o dell`ansia associata alla depressione (aumentano il rischio di suicidio in questipazienti). L`alprazolam non dovrebbe essere usato in quei pazienti nei quali la depressione e` caratterizzata da rallentamento psicomotorio; in pazienti affetti da depressione endogena, bipola-re o con sintomi psicotici. L`associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti da interazione. Come con altri farmacipsicotropi, l`alprazolam in pazienti gravemente depressi o con tendenze suicide deve essere
somministrato con le dovute precauzioni e prescritto in confezione appropriata. Dal momentoche nel disturbo da attacchi di panico si osserva una concomitante patologia depressiva (primaria o secondaria) con aumento dei casi di suicidio nei pazienti non trattati, e` importante chela medesima precauzione sia presa quando l`alprazolam e` impiegato per il trattamento dei pazienti con disturbo da attacchi di panico analogamente all`uso di un qualsiasi farmaco psicotro-po nel trattamento di pazienti depressi o di quelli in cui si sospetta ideazione o tentativo di suicidio. Le Benzodiazepine devono essere usate con estrema cautela in pazienti con una storiadi abuso di stupefacenti o alcool. Pazienti che abitualmente abusino di alcool e/o sostanze stupefacenti, quando in trattamento con benzodiazepine devono essere tenuti sotto stretto control-lo medico, a causa della predisposizione di tali soggetti all`assuefazione e alla dipendenza. Per lo stesso motivo i pazienti devono essere avvertiti dei pericoli connessi con la contemporaneaassunzione di alcool o di altri farmaci aventi azione depressiva sul SNC.
AVVERTENZE SPECIALI:
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando la sintomatologia e` grave,disabilitante o sottopone il soggetto a grave malessere. Non e` consigliabile l`uso del prodotto sotto i 15 anni di eta`.
TOLLERANZA:
Dopo un uso ripetuto per alcune settimane puo` manifestarsiuna perdita di efficacia delle benzodiazepine relativamente agli effetti ipnotici. D
IPENDENZA:
L`usodi benzodiazepine puo` condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci.
Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e` maggiore inpazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcool. Una volta che la dipendenza fisica si e` sviluppata, la sospensione brusca del trattamento sara` accompagnata dai sintomi da astinen-za. Questi possono consistere in cefalee, dolori muscolari, ansia di estrema gravita`, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilita`. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi:derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio alle estremita`, ipersensibilita` alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o crisi epilettiche. Insonniaed ansia di rimbalzo: sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata; puo` manifestarsi all`interruzione del trattamento.Puo` essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiche` il rischio di sintomi da astinenza o di rimbalzo e` maggioredopo la sospensione brusca del trattamento, i consiglia di diminuire gradualmente il dosaggio.
AMNESIA:
le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Cio` accade piu` spesso pa-recchie ore dopo l`ingestione del farmaco e, quindi per ridurre il rischio, il paziente dovrebbe accertarsi di disporre di un periodo ininterrotto di 7-8 ore da trascorrere nel sonno.
REAZIONI PSICHIATRICHE E PARADOSSE:
E` noto che l`uso di benzodiazepine puo` indurre reazioni come irrequie-tezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi,
alterazioni del comportamento. Se cio` dovesse avvenire, l`uso del medicinale deve essere so-speso. Tali reazioni sono piu` frequenti nei bambini e negli anziani. G
RAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
A causa di potenziali rischi di malformazioni congenite, gia` osservate con altre benzodiazepine,
non somministrare alprazolam nel primo trimestre di gravidanza. Se il prodotto viene prescrittoad una donna in eta` fertile, la paziente deve essere avvertita dell`opportunita` di contattare il suo medico per interrompere l`assunzione del prodotto nel caso intenda iniziare una gravidanza osospetti di essere incinta. Se, per gravi motivi medici, il prodotto e` somministrato durante l`ultimo periodi di gravidanza, o durante il travaglio a dosi elevate, possono verificarsi effetti sulneonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all`azione del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durantele fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi di astinenza nel periodo postnatale. Poiche` le benzodia-zepine sono escrete nel latte materno, esse non devono essere somministrate alle madri che allattano al seno.
EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI:
La sedazione, l`am-nesia, la ridotta capacita` di concentrazione e la ridotta funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacito` di guidare o utilizzare macchinari. Se la durata del sonno e` stata in-sufficiente, la probabilita` che la vigilanza sia alterata puo` essere aumentata. Dato l`effetto depressivo sul SNC dell`alprazolam, i pazienti in trattamento con il farmaco devono essere avvertitiche potrebbe essere per loro pericoloso dedicarsi ad attivita` che richiedano una completa attenzione mentale, quale lavorare a macchinari pericolosi o guidare autoveicoli, fino a che nonsia possibile escludere per ogni paziente l`insorgenza di sonnolenza o vertigini.
INTERAZIONI:
L`assunzione concomitante di alcool va evitata. L`effetto sedativo puo` essere au-mentato quando il medicinale e` assunto congiuntamente all`alcool. Cio` influenza negativamente la capacita` di guidare o di usare macchinari. Associazione con farmaci che deprimono il
SNC:
l`effetto depressivo centrale puo` aumentare nei casi di uso concomitante di antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, narcotici analgesici, antiepilettici, anesteti-ci e antistaminici sedativi. Nel caso di narcotici analgesici puo` verificarsi un aumento dell`effetto euforizzante del narcotico. Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente ilcitocromo P 450) possono aumentare l`attivita` delle benzodiazepine. In minor grado, questo si applica anche alle benzodiazepine metabolizzate soltanto per coniugazione. Le concentrazioniplasmatiche allo stedy state di imipramina e desipramina aumentano rispettivamente del 31% e del20% a seguito di somministrazione concomitante di alprazolam in dosi fino a 4 mg/die.Sono state descritte interazioni cinetiche tra le benzodiazepine ed altri farmaci. Per esempio la clearance dell`alprazolam e di alcune altre benzodiazepine puo` essere diminuita dalla sommini-strazione concomitante di cimetidina o antibioci macrolidi. Il significato clinico di questi effetti non e` stato definito.
POSOLOGIA:
li dosaggio ottimale dell`alprazolam va individualizzato a seconda della gravita` deisintomi e della risposta soggettiva del paziente. Le indicazioni posologiche riportate di seguito
coprono le esigenze della maggior parte dei pazienti. Qualora fosse necessario un dosaggio piu``elevato le dosi vanno aumentate gradualmente, secondo il parere del medico, per evitare rischi di effetti collaterali. In generale i pazienti mai trattati con psicofarmaci richiedono dosi minoririspetto a quei pazienti precedentemente trattati con ansiolitici o sedativi, antidepressivi, ipnotici o a pazienti alcolisti cronici. Si consiglia di usare sempre la dose piu` bassa per evitare il rischiodi sedazione residua o atassia. In caso di effetti collaterali che compaiono alla somministrazione iniziale si consiglia di diminuire il dosaggio. Il trattamento deve essere il piu` breve possibile.Bisogna seguire il paziente con regolarita` valutando attentamente la necessita` di continuare il trattamento, in modo particolare quando il paziente diventa asintomatico.
DISTURBI D`ANSIA E ANSIA ASSOCIATA A DEPRESSIONE:
La dose iniziale varia da 0,25 a 0,50 mg 3 volte al di`. Questo do-saggio potra` essere aumentato dal medico secondo le esigenze dei paziente fino ad un
massimo di 4 mg al giorno in somministrazioni suddivise; la durata complessiva del trattamen-to generalmente, non dovrebbe superare le 8 -12 settimane, compreso il periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo` essere necessaria l`estensione oltre l periodo massimo ditrattamento; in tal caso, cio` non deve avvenire senza una rivalutazione della condizione del paziente da parte dello specialista. Nei pazienti anziani, in pazienti con epatopatia grave o in pre-senza di malattie organiche debilitanti si consiglia di iniziare con 0,25 mg 2-3 volte al giorno e di aumentare in caso di necessita` solo se tollerato.
AGORAFOBIA E DISTURBO DA ATTACCHI DI PANICO:
Nei pazienti con agorafobia associata ad attacchi di panico o con disturbo da attacchi dipanico con o senza evitamento fobico, la dose iniziale e` di 0,5-1 mg, somministrata prima di
coricarsi, per uno o due giorni. La dose dovrebbe quindi essere adattata secondo la rispostadel singolo paziente. Gli incrementi del dosaggio non devono superare 1 mg ogni 3 o 4 giorni.
Gli incrementi di dosaggio possono essere effettuati dapprima a mezzogiorno, poi al mattino einfine nel pomeriggio/sera fino al raggiungimento di uno schema posologico 3 o 4 volte al giorno per una durata non superiore a 8 mesi. In uno studio multicentrico internazionale che hacoinvolto un elevato numero di pazienti, la dose media giornaliera e` stata di 5,7 mg/die; soltanto in alcuni rari casi e` stato necessario raggiungere 10 mg/die.
INTERRUZIONE DELLA TERAPIA:
Comebuona regola clinica, la somministrazione deve essere sospesa lentamente. Si suggerisce di ridurre il dosaggio giornaliero di non piu` di 0,5 mg ogni 3 giorni. Alcuni pazienti possono richie-dere una riduzione ancora piu` graduale.
SOVRADOSAGGIO:
I sintomi di sovradosaggio si manifestano come aumento della sua attivita` far-macologica, soprattutto atassia e sonnolenza. Una dose eccessiva di benzodiazepine non dovrebbe costituire rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altrideprimenti del SNC (incluso l`alcool). Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco deve essere considerata la possibilita` che siano state assunte contemporaneamente altre so-stanze. A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, si deve indurre vomito (entro un`ora) se il paziente e` cosciente o somministrare la lavanda gastrica con protezione del-le vie respiratorie se il paziente e` privo di conoscenza. Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, si deve somministrare carbone attivo per ridurre l`assorbimento.Si deve prestare particolare attenzione alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia intensiva. Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di de-pressione del SNC che varia dalla sonnolenza al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono sonnolenza, confusione mentale e letargia. Nei casi piu` gravi i sintomi possono includere atassia,ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il flumazenil puo` essere un utile antidoto. Esperimenti effettuati in animali indicano che dopo unadose massiva per via endovenosa di alprazolam (oltre 195 mg/kg; piu` di 975 volte la massima dose giornaliera nell`uomo) puo` manifestarsi collasso cardiocircolatorio. Gli animali furono trat-tati con ventilazione meccanica ed infusione endovenosa di noradrenalina. Altri esperimenti su animali hanno dimostrato che l`emodialisi e la diuresi forzata sono di scarsa utilita` nel tratta-mento del sovradosaggio.