ALLOPURINOLO
ALLOPURINOLO
1) DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE
------------------------------------------
ALLOPURINOLO
2) COMPOSIZIONE
------------
Compresse 100 mg 300 mg
Ogni compressa contiene:
Principio attivo
Allopurinolo............................ 100 mg 300 mg
Eccipienti:
Lattosio................................ 57 mg -
Amido................................... 40 mg -
Magnesio stearato....................... 1,5 mg 3,2 mg
Talco................................... 1,5 mg -
Polivinilpirrolidone.................... - 11,3 mg
Carbossimetilamido...................... - 10 mg
Cellulosa microgranulare................ - 25,5 mg
3) FORMA FARMACEUTICA
------------------
Compresse da 100 e 300 mg.
4) FARMACOLOGIA-TOSSICOLOGIA-FARMACOCINETICA
-----------------------------------------
Tossicologia. La tossicita` acuta di allopurinolo e` stata
studiata, per la via di somministrazione orale, nelle specie
animali ratto e coniglio: la DL50 e` risultata in ogni caso
superiore ai 200 mg/kg. Anche gli studi di tossicita` per
somministrazioni ripetute, operati nei ratti conseguentemente alla
somministrazione orale di 20-50 e 100 mg/kg di allopurinolo per un
periodo continuato di 3 mesi, hanno evidenziato l`ottima
tollerabilita` del farmaco. Allopurinolo, somministrato in
gravidanza a ratto e coniglio, non ha mai dimostrato di possedere
effetti teratogeni od embriotossici.
Farmacologia. L`allopurinolo e` un farmaco efficace sia
nell`iperuricemia primaria della gotta che in quella secondaria a
disordini ematologici o a terapie antineoplastiche.
Sia l`allopurinolo che il suo metabolita primario, l`alloxantina
(o oxipurinolo) sono dei potenti inibitori dell`enzima xantino-
ossidasi; l`inibizione di tale enzima rende conto dell`efficacia
terapeutica del farmaco. Nell`uomo, l`acido urico e` formato
principalmente dall`ossidazione. catalizzata dall`enzima xantino-
ossidasi, di xantina e ipoxantina. Allopurinolo ed il suo
metabolita oxipurinolo sono inibitori dell`enzima citato; cio`
comporta la riduzione della concentrazione ematica dia cido urico
e dell`escrezione urinaria dello stesso e l`aumento della
concentrazione ematica e dell`escrezione urinaria dei precursori
piu` solubili. Il farmaco riduce la biosintesi stessa delle
purine, per meccanimso di feedback negativo.
Farmacocinetica. Uricemil e` assorbito rapidamente dopo ingestione
orale e la concentrazione ematica massima e` raggiungibile dai 30`
ai 60`. L`allopurinolo scompare rapidamente dal plasma con una
emivita di 2-3 ore, principalmente attraverso la conversione in
oxipurinolo. L`emivita plasmatica dell`alloxantina varia dalle 18
alle 30 ore in pazienti con normale funzionalita` renale ed
aumenta in proporzione alla cattiva funzionalita` renale stessa.
Sia l`allopurinolo che l`oxopurinolo sono escreti principalmente
per via renale. Il composto non si lega alle proteine plasmatiche.
5) INFORMAZIONI CLINICHE
---------------------
5) 1. Indicazioni terapeutiche
------------------------
Iperuricemia in genere, specie nei casi resistenti e con
intolleranza agli uricosurici, gotta, calcolosi renale da acido
urico, nefropatie ad acido urico. Coadiuvante nella terapia delle
malattie mieloproliferative in trattamento con antiblastici.
Iperuricemia da terapia diuretica protratta, iperuricemia da
nefropatia cronica.
5) 2. Controindicazioni
-----------------
Viene sconsigliata la somministrazione di Uricemil nelle donne in
stato di gravidanza accertata o presunta, nei bambini, eccetto
quelli affetti da iperuricemia susseguente a stati tumorali, e nei
pazienti che abbiano presentato violente reazioni allergiche alla
somministrazione continuata.
5) 3. Effetti indesiderati
--------------------
Gli effetti indesiderati dovuti alla somministrazione di
allopurinolo sono rari e di lieve entita
`:
l`incidenza e` piu`
alta nei nefropatici e/o epatopatici.
Reazioni cutanee - Queste sono le reazioni piu` comuni e possono
verificarsi in qualsiasi momento del trattamento: prurito,
reazioni maculopapulari, qualche volta a tipo di porpora e
raramente esfoliative. Il trattamento deve essere immediatamente
sospeso. Dopo la guarigione di lesioni lievi, il farmaco puo`
essere somministrato nuovamente ad una dose ridotta (50 mg/die,
per es.) che puo` essere aumentata gradualmente. Se ricompare la
reazione cutanea, il trattamento deve essere difinitivamente
sospeso.
Reazioni di ipersensibilita` generalizzata - Raramente si
osservano con eruzioni esfoliative, febbre, linfoadenopatia,
artralgia e/o eosinofilia. Questi fenomeni si possono osservare in
qualsiasi momento della terapia e, se compaiono, il farmaco deve
essere immediatamente e definitivamente sospeso. I corticosteroidi
possono essere utilmente impiegati per superare queste reazioni.
Nei casi di ipersensibilita` sono di solito concomitanti le
alterazioni renale od epatiche.
Reazioni a carico dell`aparato digerente - sono stati segnalati
dolori addominali, diarrea, nausea, vomito: queste reazioni
possono essere evirate prendendo il medicamento dopo i pasti. Sono
stati segnalati casi sporadici di epatomegalia ed ittero.
Reazioni a carico del sangue e sistema linfatico - E` stata notata
una transitoria riduzione del numero delle cellule ematiche
mature, solitamente in concomitanza ad alterazioni renale e/o
epatiche. Non e` stato confermato il rapporto causale con l`uso
del medicamento.
Reazioni a carico del sangue e sistema lifatico - Ematuria.
Qualora si rilevino casi di dispermia, interrompere il
trattamento, il che consentira` la reversibilita` del sintomo.
Altri: sonnolenza.
5) 4. Speciali precauzioni per l`uso
------------------------------
La somministrazione iniziale di allopurinolo puo` acutizzare
l`insorgenza degli attacchi gottosi. In questo caso puo` essere
necessaria la somministrazione preventiva di colchicina o sulindac
fino a che gli attacchi diminuiscano di intesnita` d frequenza. E`
consigliabile iniziare il trattamento con una dose bassa (100
mg/die) e aumentare via via il dosaggio (di 100 mg/die
settimanali) sino a raggiungere un`uricemia di 6 mg/100 ml,
rimanendo nei limiti della dose max consigliata (800 mg/die). E`
opportuno diminuire il dosaggio nei pazienti con insufficienza
renale in rapporto alla funzionalita`, che va periodicamente
controllata. Durante la terapia e` opportuno assicurare la diuresi
quotidiana in circa 2 litri di urina, neutra od alcalina mediante
assunzione di liquidi appropriati.
5) 5. Uso in gravidanza ed allattamento
---------------------------------
L`uso del farmaco e` sconsigliato in gravidanza e durante
l`allattamento.
5) 6. Interazioni
-----------
L`interazione tra allopurinolo e 6-mercaptopurina (ed il suo
derivato azatiopirina) puo` innalzare il tasso ematico delle
sostanze citate. La concomitante somministrazione di allopurinolo
richiede la riduzione da 1/3 ad 1/4 dei due farmaci
antineoplastici citati. Allopurinolo puo` anche interferire
nell`inattivazione epatica di altre sostanze, come gli
anticoagulanti orali (dicumarolo). La somministrazione
contemporanea di allopurinolo e teofillina puo` innalzare i tassi
ematici della teofillina stessa. E` sconsigliata pure la
somministrazione contemporanea di allopurinolo e ferro. Qualora si
ritenga opportuna la contemporanea somministrazione di Uricemil e
farmaci uricosurici, si tenga conto della aumentata escrezione
urinaria di allopurinolo ed allxantina, con lieve riduzione
dell`attivita` terapeutica.
5) 7. Posologia e modo di somministrazione
------------------------------------
Negli adulti.
Compresse da 100 mg: da 2 a 8 al di`, s.p.m. dopo i pasti.
Compresse da 300 mg: 1-2 al di`, s.p.m. dopo i pasti.
Ai pazienti affetti da neoplasie, sia per la profilassi che per il
trattamento di nefropatie uricemiche secondarie, la dose
giornaliera deve essere di 600 mg negli adulti, possibilmente per
due o tre giorni prima del trattamento radiologico o citotossico.
La somministrazione puo` essere mantenuta durante tutta la terapia
antiblastica.
5) 8. Sovradosaggio
-------------
Non sono segnalati particolari effetti dovuti al sovradosaggio.
5) 9. Avvertenze
----------
Il trattamento con Uricemil va interrotto alla comparsa di
reazioni allergiche. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
5) 10. Effetti sulla guida e sull`uso di macchine
------------------------------------------
Poiche` il trattamento con Uricemil puo` causare (anche se
raramente) sonnolenza, i pazienti devono essere avvertiti di tale
possibilita` al fine di consentire le necessarie precauzioni.
6) INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
--------------------------
6) 1. Incompatibilita`
---------------
Nessuna nota.
6) 2. Durata di stabilita`
-------------------
A confezionamento integro: 5 anni dalla data di preparazione.
6) 3. Speciali precauzioni per la conservazione
-----------------------------------------
Conservare le compresse in luogo asciutto.
6) 4. Contenitore, confezione e prezzo
--------------------------------
Compresse da 100 mg: scatola da 50 compresse L. 6.495
Compresse da 300 mg: scatola da 30 compresse L. 8.750.
6) 5. Numero registrazione e data commercializzazione
-----------------------------------------------
Compresse da 100 mg 022441012 febbraio 1972.
Compresse da 300 mg 022441024 aprile 1986.
6) 6. Tabella di appartenenza legge 685/75
------------------------------------
Non compete.
6) 7. Regime di dispensazione al pubblico
-----------------------------------
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.