ALLEX
ALLEX
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1)
DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE:
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ALLEX 5 mg compresse rivestite con film
2)
COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA:
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Ogni compressa contiene 5 mg di desloratadina
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
3)
FORMA FARMACEUTICA:
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Compresse rivestite con film
4)
INFORMAZIONI CLINICHE:
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4.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
ALLEX e` indicato per ottenere sollievo dai sintomi
associati a:
- rinite allergica stagionale (SAR)
- orticaria cronica idiopatica (CIU)
4.2)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
Adulti e adolescenti (12 anni di eta` o superiore): una compressa
una volta al giorno vicino o lontano dai pasti.
4.3)
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` al principio attivo, ad uno qualsiasi degli
eccipienti, o alla loratadina.
4.4)
AVVERTENZE SPECIALI E OPPORTUNE PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Non sono state stabilite l`efficacia e la sicurezza di ALLEX
compresse nei bambini di eta` inferiore ai 12 anni.
In caso di insufficienza renale grave, ALLEX deve essere
usato con cautela (vedere 5.2).
4.5) INTERAZIONI CON ALTRI MEDICINALI ED ALTRE FORME
D`INTERAZIONE:
Nel corso degli studi clinici con desloratadina compresse nei
quali sono stati somministrati contemporaneamente eritromicina o
ketoconazolo non sono state osservate interazioni di rilevanza
clinica (vedere 5.1).
In uno studio di farmacologia clinica l`assunzione concomitante di
ALLEX con alcool non ha mostrato di potenziare gli effetti
dannosi dell`alcool sulle capacita` psicofisiche dei soggetti
(vedere 5.1).
4.6)
GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO:
Non sono stati osservati effetti teratogeni o mutageni della
desloratadina negli animali (vedere 5.3). Poiche` non sono
disponibili dati su donne in gestazione trattate con
desloratadina, non puo` essere stabilita la sicurezza dell`uso di
ALLEX durante la gravidanza. ALLEX non deve percio`
essere utilizzato in gravidanza se i benefici potenziali non
superano i rischi.
La desloratadina viene escreta nel latte materno, pertanto non e`
raccomandata l`assunzione di ALLEX in donne che allattano.
4.7) EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE VEICOLI E SULL`USO DI
MACCHINARI:
ALLEX non influisce o influisce in modo trascurabile sulla
capacita` di guidare veicoli o di usare macchinari.
4.8)
EFFETTI INDESIDERATI:
In studi clinici condotti in un certo numero di indicazioni,
comprese SAR e CIU, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, sono
stati segnalati effetti indesiderati con ALLEX in una
percentuale superiore al 3% rispetto al placebo.
Gli effetti indesiderati segnalati piu` frequentemente rispetto al
placebo sono stati:
affaticamento (1,2%)
secchezza delle fauci (0,8%)
cefalea (0,6%)
4.9)
SOVRADOSAGGIO:
In caso di sovradosaggio devono essere valutate misure idonee per
rimuovere il principio attivo non ancora assorbito. Si raccomanda
l`adozione di un trattamento sintomatico e di supporto.
Sulla base di uno studio clinico a dosi ripetute, nel quale sono
stati somministrati fino a 45 mg di desloratadina (nove volte la
dose terapeutica), non sono stati osservati effetti clinici di
rilievo.
La desloratadina non viene eliminata con l`emodialisi; non e` noto
se puo` essere eliminata con la dialisi peritoneale.
5)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE:
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5.1)
PROPRIETA` FARMACODINAMICHE:
Categoria farmacoterapeutica: antistaminico - H1 antagonista,
codice
ATC:
R06A X27
La desloratadina e` una antagonista non sedativo dell`istamina, a
lunga durata d`azione e con attivita` antagonista selettiva per i
recettori H1 periferici. Dopo somministrazione orale, la
desloratadina blocca selettivamente i recettori H1 periferici
dell`istamina non essendo in grado di diffondere nel sistema
nervoso centrale.
La desloratadina ha dimostrato proprieta` antiallergiche in studi
IN VITRO. Questi includono l`inibizione del rilascio di citochine
poinfiammatorie quali IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 dai
mastociti/basofili, come pure l`inibizione dell`espressione della
molecola di adesione P-selectina sulle cellule endoteliali. La
rilevanza clinica di queste osservazioni resta da confermare.
In uno studio clinico a dosi ripetute in cui venivano
somministrate giornalmente per 14 giorni dosi fino a 20 mg di
desloratadina, non sono stati rilevati effetti cardiovascolari di
rilevanza clinica e statistica. In uno studio di farmacologia
clinica in cui la desloratadina veniva somministrata a dosi di 45
mg al giorno (nove volte la dose terapeutica) per 10 giorni, non
e` stato osservato alcun prolungamento del tratto QTc.
Negli studi di interazione a dosi ripetute con ketoconazolo ed
eritromicina, non sono state evidenziate modifiche di rilevanza
clinica delle concentrazioni plasmatiche di desloratadina.
La desloratadina non e` in grado di penetrare efficacemente nel
sistema nervoso centrale. Alla dose raccomandata di 5 mg al
giorno, non si e` evidenziato alcun eccesso di sonnolenza rispetto
al placebo. Nel corso degli studi clinici, fino a dosi di 7,5 mg
somministrati una volta al giorno, ALLEX non ha mostrato di
influenzare negativamente le capacita` psicofisiche dei soggetti.
In studi di farmacologia clinica, la somministrazione concomitante
di alcool non ha evidenziato un aumento degli effetti negativi
dell`alcool sulle capacita` psicofisiche ne` un aumento della
sonnolenza. Non sono state osservate differenze significative nei
risultati del test psicomotorio tra il gruppo trattato con
desloratadina e quello trattato con placebo, sia se somministrati
da soli che con alcool.
In pazienti affetti da SAR, ALLEX si e` dimostrato efficace
nell`attenuare sintomi quali starnuti, secrezione e prurito
nasale, come pure prurito oculare, lacrimazione, arrossamento e
prurito del palato. ALLEX ha controllato efficacemente i
sintomi per 24 ore. L`efficacia non e` stata chiaramente
dimostrata in pazienti di eta` compresa fra 12 e 17 anni.
In due studi clinici controllati con placebo della durata di sei
settimane condotti su pazienti affetti da CIU, ALLEX si e`
dimostrato efficace nell`attenutare il prurito e nel ridurre la
dimensione ed il numero di pomfi dal termine del primo intervallo
di dosaggio. In ciascuno studio clinico gli effetti venivano
mantenuti nelle 24 ore di intervallo fra le dosi. Analogamente ad
altri studi condotti con antistaminici nelle CIU, la minoranza di
pazienti identificati come non-responsivi agli antistaminici, e`
stata esclusa. Un miglioramento del prurito superiore al 50% e`
stato osservato nel 55% dei pazienti trattati con desloratadina
rispetto al 19% dei pazienti trattati con placebo. Il trattamento
con ALLEX ha anche significativamente ridotto l`interferenza
con il sonno e l`attivita` quotidiana, come misurato dalla scala a
quattro punti usata per determinare queste variabili.
ALLEX si e` dimostrato efficace nell`alleviare i sintomi
della SAR come dimostrato dal punteggio totale ottenuto dal
questionario della qualita` della vita nelle rino-congiuntiviti.
Il piu` importante miglioramento si e` riscontrato nel dominio dei
problemi pratici e nelle attivita` giornaliere limitate dai
sintomi.
5.2)
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE:
Le concentrazioni plasmatiche di desloratadina possono essere
misurate entro 30 minuti dalla somministrazione. La desloratadina
e` bene assorbita con un picco di concentrazione plasmatica dopo
circa 3 ore dalla somministrazione; la fase terminale dell`emivita
e` di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina e`
coerente con la sua emivita (circa 27 ore) e con la unica
somministrazione giornaliera. La biodisponibilita` della
desloratadina e` proporzionale alla dose in un intervallo compreso
tra 5 mg a 20 mg.
In uno studio di farmacocinetica nel quale i dati demografici dei
pazienti erano confrontabili con quelli della popolazione generale
affetta da rinite allergica stagionale, il 4% dei soggetti ha
raggiunto una piu` alta concentrazione di desloratadina. Questa
percentuale puo` variare in funzione dell`origine etnica. La
concentrazione massima di desloratadina e` stata circa 3 volte
superiore dopo approssimativamente 7 ore con una fase terminale
dell`emivita di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza in questi
soggetti non e` stato diverso da quello della popolazione
generale.
La desloratadina si lega moderatamente alle proteine plasmatiche
(83% - 87%). Non c`e` evidenza clinicamente significativa d
accumulo dopo somministrazione di dosi giornaliere di
desloratadina (da 5 mg a 20 mg) per 14 giorni.
L`enzima responsabile per il metabolismo della desloratadina, non
e` ancora stato identificato pertanto alcune interazioni con altri
medicinali non possono essere completamente escluse. Gli studi
condotti dimostrano che la desloratadina non inibisce il CYP3A4 e
non e` un substrato o un inibitore della P-glicoproteina.
In uno studio a dose singola dove e` stata utilizzata una dose di
7,5 mg di desloratadina, non e` stato evidenziato alcun effetto
del cibo (colazione ad alto e medio contenuto lipidico) sulla
biodisponibilita` della desloratadina stessa. In un altro studio
e` stato dimostrato che il succo di pompelmo non ha effetto sulla
biodisponibilita` della desloratadina.
5.3)
DATI PRECLINICI DI SICUREZZA:
La desloratadina e` il principale metabolita attivo della
loratadina. Gli studi preclinici condotti con la desloratadina e
con la loratadina hanno dimostrato che non ci sono differenze
qualitative o quantitative nel profilo di tossicita` della
desloratadina e della loratadina a livelli di esposizione al
farmaco comparabili.
I dati preclinici ottenuti con desloratadina non hanno rivelato
alcun rischio particolare per l`uomo sulla base degli studi
convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicita` ripetuta,
genotossicita` e tossicita` riproduttiva. L`assenza di potenzia le
cancerogenicita` e` stata dimostrata in studi condotti con
loratadina.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
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6.1)
ELENCO DEGLI ECCIPIENTI:
Nucleo della compressa: calcio fosfato dibasico diidrato,
cellulosa microcristallina, amido di mais, talco.
Rivestimento della compressa: film (contenente lattosio
monoidrato, ipromellosa, titanio diossido, macrogol 400,
indigotina (E132)), rivestimento trasparente (contenente
ipromellosa, macrogol 400), cera carnauba, cera bianca.
6.2)
INCOMPATIBILITA`:
Non pertinente.
6.3)
PERIODO DI VALIDITA`:
2 anni.
6.4)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Conservare a temperatura non superiore ai 30 gradi C.
Conservare nella confezione originale.
6.5)
NATURA E CONTENUTO DELLA CONFEZIONE:
ALLEX e` fornito in dosi unitarie in blister costituito da
una pellicola laminare con un foglio di chiusura.
I materiali del blister consistono in un film di
policlorotrifluoroetilene (PCTFE)/Polivinil Cloruro (PVC)
(superficie a contatto con il prodotto) con una lamina di
alluminio rivestita con un rivestimento vinilico termosaldante
(superficie a contatto con il prodotto) che viene saldata a caldo.
Confezioni da 1,2,3,5,7,10,14,15,20,21,30,50,100 compresse.
E` possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
6.6)
ISTRUZIONI PER L`IMPIEGO E LA MANIPOLAZIONE:
Nessuna istruzione particolare.
7)
TITOLARE DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
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SP Europe
Rue de Stalle 73
B-1180 Bruxelles
Belgio
8) NUMERO(I) DELL`AUTORIZZAZIONE (DELLE AUTORIZZAZIONI)
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ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
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EU/1/00/159/001-013
9) DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/
RINNOVO DELL`AUTORIZZAZIONE:
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15 gennaio 2001
10)
DATA DI REVISIONE DEL TESTO:
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(GIOFIL FEBBRAIO 2002)