ALLERZIL
BRUNOFARMACEUTICI SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Compresse: terfenadina 60 mg. Sciroppo: 100 ml contengono: terfenadina0,60 g.
ECCIPIENTI:
Compresse: amido di mais; lattosio; gelatina; sodio bicarbonato; magnesio stearato.Sciroppo: polisorbato 60; carbossimetilcellulosa sodica; silicato di alluminio e magnesio; alcool benzilico; glucosio idrogenato; aroma di banana; saccarina sodica; acqua depurata.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antagonista antistaminico H1.
INDICAZIONI:
Trattamento sintomatico delle riniti e rino-congiuntiviti allergiche e delle dermatitiallergiche.
CONTROINDICAZIONI:
Le preparazioni di terfenadina non devono essere usate in pazienti con iper-sensibilita` alla terfenadina o ad ogni altro eccipiente della formulazione. Alterazioni significative della funzionalita` epatica o trattamenti concomitanti con gli inibitori del citocromo P450 isoen-zima 3A4 (CYP3A4) possono condurre ad una diminuzione del metabolismo della terfenadina. L`accumulo di terfenadina non metabolizzata puo` causare un prolungamento del tratto QTnell`elettrocardiogramma, con rischi di aritmie cardiache che possono mettere a rischio la vita del paziente. Pertanto, la terfenadina e` controindicata nelle seguenti condizioni: alterazioni si-gnificative della funzionalita` epatica (es. in pazienti con ittero, epatite, cirrosi); trattamento concomitante con antimicotici/antibatterici imidazolici (inclusi gli antimicotici topici); trattamentoconcomitante con antibiotici macrolidi (inclusi gli antibiotici macrolidi topici); trattamento concomitante con mibefradil diidrocloridrato; trattamento concomitante con altri prodotti medicinalinoti per inibire significativamente il metabolismo epatico della terfenadina. Durante il trattamento con terfenadina non deve essere assunto succo di pompelmo. La terfenadina e` inoltre con-troindicata in pazienti con noto allungamento del tratto QT (QT corretto, QTc > 440 ms), ad esempio sindrome congenita dell`allungamento del tratto QT o in condizioni che possono por-tare ad un allungamento del tratto QT, come ad esempio pazienti con: bradicardia clinicamente significativa; aritmia sintomatica all`anamnesi; ogni altra malattia cardiaca clinicamente signifi-cativa; trattamento concomitante con antiaritmici della classe I e III; trattamento concomitante con altri prodotti medicinali noti per determinare un prolungamento dell`intervallo QT; squilibrielettrolitici, particolarmente ipocaliemia ed ipomagnesiemia, e condizioni mediche o trattamento concomitante con farmaci che possono provocare tali squilibri. Questi includono anoressia,vomito e diarrea.
EFFETTI INDESIDERATI:
Reazioni avverse cardiovascolari: le reazioni avverse piu` gravi, sebbene rare,che possono essere causate dalla terfenadina sono quelle correlate al prolungamento del tratto QT. Queste includono gravi tachiaritmie ventricolari potenzialmente fatali, quali grave tachicar-dia ventricolare, torsades de pointes, fibrillazioni ventricolari ed arresto cardiaco. Sintomi preliminari possono essere palpitazioni, mentre ipotensione, vertigini, sincope e convulsionipossono essere conseguenze. Altre reazioni avverse di vario tipo sono state riportate spontaneamente durante la commercializzazione del farmaco. Queste comprendono: confusione, in-sonnia, depressione, incubi notturni, sonnolenza, affaticamento, cefalea, vertigini; tremori, sudorazione, parestesie, disturbi visivi; anafilassi, angioedema, broncospasmo; prurito, eruzio-ni cutanee (inclusi rush, orticaria, eritema multiforme e fotosensibilizzazione), perdita ed assottigliamento dei capelli; secchezza della bocca, del naso e della gola, disturbi gastrointestinali;aumento delle transaminasi, colestasi, ittero, epatite; trombocitopenia; galattorrea, alterazioni mestruali (compresa la dismenorrea); pollachiuria; sintomi muscolo-scheletrici.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Concentrazioni elevate di terfenadina, dovute sia ad un sovradosaggiodi terfenadina o ad una alterazione significativa della funzionalita` epatica o somministrazione
contemporanea di potenti inibitori di CYP 3A4, possono causare allungamento del tratto QT conrischio di tachiaritmie ventricolari che possono mettere a rischio la vita del paziente (es. tachicardia ventricolare grave, torsades de pointes e fibrillazione ventricolare). Pazienti con altrecondizioni predisponenti ad un allungamento del tratto QT possono essere a rischio per tali reazioni cardiache quando assumono terfenadina. La somministrazione di terfenadina deve es-sere interrotta se si manifestano sintomi quali palpitazioni, vertigini, sincope o convulsioni, ed i pazienti devono essere controllati per un potenziale prolungamento del tratto QT e per aritmie.Nella maggior parte dei casi nei quali reazioni avverse gravi di tipo cardiaco sono state riportate come correlate alla terfenadina, sono state identificate sottostanti condizioni predisponenti allearitmie. Questo sottolinea l`importanza dell`attenta osservanza delle sopra riportate controindicazioni e norme di sicurezza.
AVVERTENZE SPECIALI:
GRAVIDANZA:
effetti teratogenici/non teratogenici: nessuna evidenza di terato-genicita` e` stata osservata negli studi sulla riproduzione animale. Non e` stata osservata tossicita`
fetale in assenza di tossicita` materna. Effetti sulla fertilita
`:
studi condotti con terfenadina nei rattinon hanno dimostrato alcun effetto sulla fertilita` maschile o femminile in assenza di tossicita` materna. La terfenadina non dovrebbe essere normalmente utilizzata in gravidanza, a meno chea giudizio del medico i potenziali benefici siano superiori ad ogni possibile rischio. A
LLATTAMENTO:
il metabolita acido carbossilico (fexofenadina) e` rilevabile nel latte materno dopo sommini-strazione di terfenadina. Quindi, i bambini non devono essere allattati al seno da pazienti in
trattamento con terfenadina, a meno che a giudizio del medico i potenziali benefici siano supe-riori ad ogni possibile rischio per il bambino. E
FFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI:
in test oggettivi non e` stata rilevata alcuna reazione avversa di terfenadina sul sistemanervoso centrale. Segnalazioni di sonnolenza sono estremamente rare. Questo significa che i
pazienti generalmente possono guidare o svolgere attivita` che richiedono concentrazione. I pa-zienti dovrebbero controllare la loro risposta individuale prima di guidare o di eseguire attivita` complicate.
INTERAZIONI:
Il trattamento concomitante con inibitori del CYP 3A4 epatico puo` condurre ad unadiminuzione del metabolismo di terfenadina. L`accumulo di terfenadina non metabolizzata puo`
causare un prolungamento del tratto QT nell`ECG con rischio di aritmie cardiache che possonomettere a rischio la vita del paziente. Sono previste interazioni farmacocinetiche tra la terfenadina e i seguenti prodotti medicinali che inibiscono il metabolismo epatico della terfenadina: an-timicotici/antimicrobici imidazolici, quali il miconazolo, chetoconazolo e l`itraconazolo (inclusi gli antimicotici topici); antibiotici macrolidi, quali l`eritromicina, la claritromicina, la josamicinae la troleandomicina (inclusi gli antibiotici macrolidi topici); mibefradil diidrocloridrato; zileutone; gli inibitori della ricaptazione della serotonina fluvoxamina, fluoxetina, nefazodone, paroxe-tina, citalopram; inibitori delle proteasi HIV indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir. Il succo di pompelmo non deve essere assunto durante il trattamento con terfenadina perche` questo puo`inibire il suo metabolismo. Possono manifestarsi interazioni farmacodinamiche fra terfenadina e altri farmaci potenzialmente aritmogenici, cioe
`:
altri antistaminici che prolungano l`intervalloQT; antiaritmici, specialmente quelli delle classi I e III; bepridil; trimetoprim; sparfloxacina; cisapride; antidepressivi triciclici, neurolettici, litio; probucol; pentamidina; alofantrina. Farmacinoti per determinare squilibri elettrolitici possono anche accentuare il prolungamento del tratto QT e quindi interagire con terfenadina. Questi includono: diuretici e lassativi; utilizzo soprafisio-logico di ormoni steroidi con potenziale mineralcorticoide (ad esempio fluorocortisone sistemico). Il trattamento concomitante con i farmaci riportati in questo paragrafo e` controindicato.
Questi elenchi possono non essere esaurienti e qualsiasi altro medicinale noto per avere un po-tenziale sia di inibizione del metabolismo della terfenadina (tramite l`inibizione del CYP 3A4) sia di prolungamento dell`intervallo QT non deve essere utilizzato in associazione a terfenadina. Pri-ma della somministrazione concomitante di terfenadina con un altro farmaco, in particolare con nuovi medicinali, si devono consultare le informazioni sul prodotto al fine di determinare la pos-sibilita` di una interazione (tramite inibizione del CYP 3A4 o prolungamento aggiuntivo del tratto QT) tra tale medicinale e la terfenadina.
POSOLOGIA:
La dose raccomandata non deve essere superata. Deve essere consigliato ai pa-zienti, in caso d`insufficiente sollievo dai sintomi: di non superare la dose massima; di non assumere in aggiunta un altro antistaminico (anche se trattasi di un medicinale diautomedicazione) ma di consultare il loro medico. La terfenadina non deve essere assunta con succo di pompelmo.
COMPRESSE:
Adulti e ragazzi d`eta` superiore ai 12 anni: La dose raccoman-data per le compresse da 60 mg si applica a ragazzi sopra i 12 anni solo se di peso corporeo superiore ai 50 kg. Riniti e rino-congiuntiviti allergiche: la dose d`attacco e` di 60 mg al giorno(1 compressa), aumentando, se necessario, fino a 120 mg al giorno (2 compresse). La dose giornaliera totale puo` essere presa in somministrazione unica o divisa in due dosi. Dermatiti al-lergiche: 60 mg (1 compressa) 2 volte al giorno. In alternativa, possono essere assunti 120 mg (2 compresse) al mattino. Aggiustamento del dosaggio nell`insufficienza renale: una normaleriduzione della funzionalita` renale correlata all`eta` non richiede un aggiustamento del dosaggio di terfenadina. Tuttavia, la riduzione del 50% della dose e` consigliata nei pazienti con significa-tiva alterazione della funzionalita` renale, particolarmente in quelli con clearance della creatinina inferiore a 40 ml/min.
SOSPENSIONE:
Adulti e ragazzi d`eta` superiore ai 12 anni: La dose racco-mandata per la sospensione si applica a ragazzi sopra i 12 anni solo se di peso corporeo superiore ai 50 kg. Riniti e rino-congiuntiviti allergiche: la dose di attacco e` di 60 mg al giorno(10ml), aumentando, se necessario, fino a 120 mg al giorno (20ml). La dose giornaliera totale puo` essere presa in somministrazione unica o divisa in due dosi. Dermatiti allergiche: 60 mg(10ml) 2 volte al giorno. In alternativa, possono essere assunti 120 mg (20ml) al mattino. Bambini da 3 a 12 anni: Riniti e rino-congiuntiviti allergiche: iniziare con la dose piu` bassa (circa 1mg/kg/die), aumentando, se necessario, fino alla dose piu` alta (dose massima 1 mg/kg 2 volte al giorno). Dermatiti allergiche: dose raccomandata e dose massima 1 mg/kg 2 volte al giorno.Dosi per categorie di peso corporeo 12-20 kg: 15 mg (2,5 ml) al giorno aumentando, se necessario, fino a 15 mg 2 volte al giorno; 30 kg: 22,5 mg (3,75 ml) al giorno aumentando, senecessario, fino a 22,5 mg 2 volte al giorno; 40 kg: 30 mg (5 ml) al giorno aumentando, se necessario, fino a 30 mg 2 volte al giorno; 50 kg: 45 mg (7,5 ml) al giorno, se necessario, au-mentare fino a 45 mg 2 volte al giorno; sopra i 50 kg: 60 mg (10 ml) al giorno, se necessario, aumentare fino a 60 mg 2 volte al giorno. Aggiustamento del dosaggio nell`insufficienza renale:una normale riduzione della funzionalita` renale correlata all`eta` non richiede un aggiustamento del dosaggio di terfenadina. Tuttavia, la riduzione del 50% della dose e` consigliata nei pazienticon significativa alterazione della funzionalita` renale, particolarmente in quelli con clearance della creatinina inferiore a 40 ml/min.
SOVRADOSAGGIO:
Esperienze sull`uomo: In alcuni casi, a sovradosaggi di 360 mg o superiori e finoa 15 ore dalla somministrazione, si sono manifestati prolungamento dell`intervallo QT, arresto
cardiaco e aritmie serie e potenzialmente fatali, inclusa la tachicardia o la fibrillazione ventrico-lare o torsades de pointes. Sintomi: secchezza della bocca, nausea, vomito, stanchezza, vertigini, confusione, cefalea, tremori, in alcuni casi convulsioni. Tachicardia sinusale, ipotensione,palpitazioni, aritmie ventricolari (prevalentemente torsades de pointes). Le reazioni di tipo cardiaco possono verificarsi senza sintomi a livello del SNC. Trattamento: si raccomanda di effet-tuare un monitoraggio cardiaco per almeno 24 ore ed un controllo dell`intervallo QT, contemporaneamente alle misure abituali utilizzate per l`eliminazione del farmaco non assorbi-to. La stimolazione cardiaca temporanea e` il tipo di terapia suggerita in episodi ricorrenti di torsades de pointes. L`emodialisi o l`emoperfusione non rimuovono efficacemente dal sangue ilmetabolita della terfenadina (fexofenadina). Non ci sono informazioni sulla dializzabilita` della terfenadina.