ALLERKET
ALLERKET
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1)
DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE:
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ALLERKET
2)
COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA:
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ALLERKET 2 mg compresse a rilascio prolungato:
Una compressa contiene:
chetotifene fumarato acido 2,75 mg
pari a 2 mg di chetotifene
3)
FORMA FARMACEUTICA:
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Compresse a rilascio prolungato
4)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
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4.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Profilassi a lungo termine dell`asma bronchiale (forme miste
comprese), della bronchite allergica, delle turbe asmatiche legate
a raffreddore da fieno. Trattamento di dermatosi allergica e
dermatite atopica.
4.2)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
Adulti:
1 compressa (2 mg) una volta al giorno (preferibilmente la sera).
Se necessario 1 compressa due volte al giorno (mattino e sera).
Bambini (oltre i 3 anni):
1 compressa (2 mg) una volta al giorno (preferibilmente la sera).
4.3)
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` individuale verso i componenti del prodotto e
sostanze correlate dal punto di vista chimico.
Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento (v.
paragrafo 4.6).
4.4)
SPECIALI AVVERTENZE E PRECAUZIONI PER L`USO:
ALLERKET non agisce sulla crisi asmatica in atto.
All`inizio del trattamento a lungo termine con ALLERKET i farmaci
precedentemente usati non devono essere interrotti bruscamente.
Questa precauzione vale soprattutto per i corticosteroidi e
l`ACTH. E` infatti noto che la brusca sospensione di tali farmaci
in pazienti steroido-dipendenti, dato che il ripristino di una
normale funzionalita` dell`asse ipofisi-surrene puo` richiedere
fino ad un anno, puo` determinare la comparsa di insufficienza
surrenalica.
Nella prevenzione dell`asma bronchiale potrebbero essere
necessarie parecchie settimane di trattamento prima di raggiungere
l`effetto terapeutico completo. E` percio` raccomandato che per i
pazienti che non rispondono adeguatamente entro alcune settimane,
il trattamento con chetotifene sia mantenuto per un minimo di 2-3
mesi. Se si rendesse necessaria l`interruzione del trattamento,
questa dovra` essere effettuata progressivamente in un periodo di
2-4 settimane. I sintomi dell`asma possono ricomparire.
Durante i periodi stress o in caso di attacco asmatico, i pazienti
che hanno ridotto o sospeso l`assunzione di corticosteroidi,
dovranno esser istruiti a riprendere immediatamente la terapia ai
dosaggi massimi e quindi a mettersi in contatto con il proprio
medico curante per ulteriori istruzioni.
In caso d`infezione broncopolmonare intercorrente il trattamento
con ALLERKET deve essere integrato con terapia causale.
La sicurezza, d`uso dei chetotifene in gravidanza non e` stata
stabilita. Pertanto, ALLERKET deve essere usato in gravidanza solo
nei casi di effettiva necessita` e sotto controllo medico.
Il chetotifene e` escreto nel latte materno. Pertanto, ALLERKET
non deve essere usato dalle donne che allattano.
Nei primi giorni di trattamento, le reazioni dei pazienti possono
risultare diminuite per cui occorre prudenza nella guida di
veicoli o nella manovra di macchinari.
Si sconsiglia l`uso di bevande alcooliche durante il trattamento
con chetotifene.
4.5)
INTERAZIONI:
ALLERKET puo` potenziare gli effetti dei sedativi, degli ipnotici,
degli antistaminici e dell`alcool.
In pazienti che assumono ALLERKET in concomitanza con farmaci
antidiabetici orali si puo` verificare talora una trombocitopenia
reversibile. L`assunzione simultanea di questi farmaci dovrebbe
essere pertanto evitata, finche` il fenomeno non sia stato
chiarito in modo soddisfacente.
Il chetotifene aumenta l`effetto dei broncodilatatori. Pertanto,
occorre ridurre la frequenza d`uso dei questi ultimi, qualora
siano somministrati contemporaneamente a ALLERKET.
4.6)
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
Sebbene negli animali il chetotifene sia risultato privo di
effetti sulla gravidanza e sullo sviluppo peri- e postnatale ai
dosaggi risultati ben tollerati dalle madri, nell`uomo la sua
sicurezza d`uso in gravidanza non e` stata stabilita. Pertanto,
ALLERKET deve essere usato in gravidanza solo in casi di effettiva
necessita` e sotto controllo medico.
Il chetotifene e` escreto nel latte materno. Pertanto, ALLERKET
non deve essere utilizzato dalle donne che allattano.
4.7) EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE VEICOLI E SULL`USO DI
MACCHINE:
Nei primi giorni di trattamento, le reazioni dei pazienti possono
risultare diminuite per cui occorre prudenza nella guida di
veicoli o nella manovra di macchinari.
4.8)
EFFETTI INDESIDERATI:
All`inizio del trattamento si puo` osservare a volte una certa
sedazione e, in casi isolati, secchezza della bocca, una lieve
sonnolenza, leggere vertigini e turbe digestive, che per lo piu`
scompaiono spontaneamente dopo alcuni giorni di somministrazione.
In questi pazienti sensibili e` utile iniziare il trattamento con
una posologia progressiva: 1 mg di chetotifene la sera i primi
giorni; in seguito 1 mg (o piu`) di chetotifene mattino e sera.
Sono stati segnalati casi isolati di Sindrome di Steven-Johnson
(frequenza: 1 caso su 2 milioni di esposti al chetotifene).
4.9)
SOVRADOSAGGIO:
Sintomi: i sintomi principali di un sovradosaggio acuto
comprendono: sonnolenza, fino a grave sedazione; confusione e
disorientamento; tachicardia e ipotensione; ipereccitabilita` o
convulsioni, soprattutto nei bambini; coma reversibile.
Trattamento. Il trattamento deve essere sintomatico. Se il farmaco
e` stato assunto da poco si deve favorire lo svuotamento dello
stomaco. Se necessario, effettuare un trattamento sintomatico e il
monitoraggio del sistema cardiocircolatorio. Se sono presenti
eccitazione o convulsioni, somministrare barbiturici a breve
durata d`azione o benzodiazepine.
5)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE:
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5.1)
PROPRIETA` FARMACODINAMICHE:
ALLERKET e` un farmaco antianafilattico, non steroideo, attivo per
via orale nella profilassi dell`asma. L`attivita` antianafilattica
di ALLERKET, definita nei modelli sperimentali in vitro e in vivo,
e` confermata nell`uomo in numerose ricerche cliniche, deriva
dalla capacita` del farmaco di inibire la liberazione dei
mediatori chimici mastocitari responsabili dell`attacco asmatico.
Inoltre ALLERKET possiede un prolungato effetto inibitorio delle
reazioni istaminiche. Le due attivita` antianafilattica ed
antistaminica sono indipendenti tra loro nel tempo.
Questo meccanismo d`azione spiega anche l`efficacia ALLERKET nella
prevenzione e nel trattamento delle rinite allergiche. D`altra
parte e` confermato che l`iperreattivita` bronchiale e` la
caratteristicha principale in ogni forma d`asma. Dopo trattamento
adeguatamente protratto, ALLERKETA riduce l`iperreattivita`
bronchiale.
L`attivita` terapeutica di ALLERKET si manifesta per lo piu` a
partire dalla seconda settimana di trattamento con riduzione
progressiva di frequenza, intensita` e durata delle crisi
asmatiche sino a raggiungere in parecchi casi la loro completa
scomparsa. Da cio` consegue la concreta possibilita` di ridurre
progressivamente, e perfino di sospendere, l`uso di cortisonici
e/o di broncodilatatori eventualmente somministrati in precedenza.
Date le caratteristiche di farmaco ad azione preventiva, ALLERKET
non e` attivo contro l`attacco asmatico in atto.
5.2)
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE:
Dopo somministrazione orale, l`assorbimento del chetotifene a
livello del tratto gastrointestinale e` praticamente completo; la
biodisponibilita` e` circa il 50% della dose somministrata, a
causa dell`effetto di primo passaggio epatico.
La concentrazione plasmatica massima (Cmax) dei chetotifene si
raggiunge nell`adulto dopo 2-4 ore se somministrato in capsule, in
un tempo minore se somministrato come sciroppo. Nel bambino il
picco di massima concentrazione si raggiunge in 1-2 ore.
Somministrato in compresse a rilascio prolungato il picco di
massima concentrazione si raggiunge dopo 3-6 ore.
Il legame con le proteine plasmatiche e` del 75%.
L`eliminazione plasmatica e` bifasica, con un`emivita di
distribuzione di 3 ore ed una di eliminazione di circa 22 ore.
Il chetotifene e` largamente metabolizzato, attraverso
coniugazione con l`acido glucuronico, nel metabolita inattivo
chetotifene-N-glucuronide e, attraverso demetilazione, nel
metabolita nor-chetotifene, farmacologicamente attivo. Altre vie
di trasformazione metabolica sono l`ossidazione e la riduzione.
Circa il 60-70% della dose di chetotifene e` eliminato nelle urine
entro 48 ore; la rimanente quota viene escreta con le feci.
Circa il 50% del farmaco e` eliminato sotto forma di chetotifene-
N-glucuronide ed il 10% sotto forma di nor-chetotifene. La quota
di farmaco eliminato immodificato e` dell`1%.
5.3)
DATI PRECLINICI DI SICUREZZA:
DL50 (mg/Kg)
e.v. os
topo 14,9 +/- 1,3 408 +/- 71
ratto 5,4 +/- 0,8 468 +/- 107
La somministrazione orale ripetuta della sostanza ha prodotto nel
ratto manifestazioni tossiche dopo circa 30 gg alla dose di 125
mg/kg/die, che rapportata all`uomo corrisponde a rica 8,75 g/die.
Le manifestazioni tossiche di questa dose si esplicano soprattutto
a livello epatico. Alle dosi sperimentate, largamente superiori a
quelle previste per l`uso clinico, la sostanza non ha prodotto
effetti tossici, ne` malformazioni sui feti di ratto e coniglio.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
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6.1)
ECCIPIENTI:
Compresse a rilascio prolungato: cellulosa acetoftalato,
idrossipropilmetilcellulosa, silice precipitata, magnesio
stearato, talco, polietilenglicole 6000, titanio biossido (E171),
ossido di ferro giallo (E172).
6.2)
INCOMPATIBILITA`:
Nessuna.
6.3)
PERIODO DI VALIDITA`:
A confezionamento integro: mesi 36.
6.4)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Nessuna.
6.5)
NATURA E CONTENUTO DELLA CONFEZIONE:
Compresse: blister da 15 compresse.
6.6)
ISTRUZIONI PER L`USO E LA MANIPOLAZIONE:
Non sono necessarie particolari istruzioni per l`uso.
7)
TITOLARE DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
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LABORATORIO PRODOTTI FARMACEUTICI
BONISCONTRO E GAZZONE S.R.L.
Via Tiburtina, 1004
00156 ROMA
8)
NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
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15 compresse a lento rilascio A.I.C. n. 033801034;
9)
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO:
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10) DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/
RINNOVO DELL`AUTORIZZAZIONE:
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28/01/2000.
11) TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/
90:
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12)
DATA DI REVISIONE DEL TESTO:
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01/2000
(GIOFIL MARZO 2005)