ALGONAPRIL
FRANCIAFARMACEUTICI SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Naproxene.
ECCIPIENTI:
Compresse: lattosio 50 mg; amido di mais 60 mg; polietilenglicole 140 mg; magne-sio stearato 10 mg. Supposte: gliceridi semisintetici 1,2 g.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antiinfiammatori non steroidei.
INDICAZIONI:
Trattamento dei dolori di media e moderata intensita` con componente infiamma-toria specialmente se di origine osteomuscolare. Il naproxene e` indicato per il trattamento
dell`artrite reumatoide (compresa l`artrite reumatoide giovanile), delle artrosi degenerative, dellaspondilite anchilosante, della gotta, dei dolori muscolo-scheletrici acuti come strappi, distorisioni, traumi, dolore lombosacrale, cervicale, tenosiviti e fibrositi, dismenorrea. Manifestazioniinfiammatorie di origini post traumatiche e post operatorie.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Ulcerapeptica in fase attiva e infiammazioni gastrointestinali. Ipersensibilita` alle preparazioni di naproxene o di naproxene sodico. Il medicinale e` inoltre controindicato nei soggetti con ipersensibilita`all`acido acetilsalicilico o altri analgesici, antipiretici, antiinfiammatori non steroidei. Il naproxene non deve essere somministrato nei pazienti nei quali dette sostanze inducono reazioni aller-giche quali asma, orticaria, rinite poiche` sono state osservate severe reazioni anafilattico-simili.
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli effetti indesiderati osservati con il naproxene sono generalmente comuniagli altri analgesici, antipiretici, antiinfiammatori non steroidei. Gli effetti indesiderati piu` frequentemente riportati sono: stipsi, pirosi gastrica, dolore addominale, nausea, cefalea, vertigi-ne, sonnolenza, prurito, tinnito, edema e dispnea. Come per altri analgesici, antipiretici, antiinfiammatori non steroidei, anche con il naproxene sono stati segnalati effetti indesideratigravi quali sanguinamento (ematemesi, melena) o perforazione gastrointestinale, ulcerazioni gastrointestinali, nefrotossicita`, epatossicita` e reazioni di ipersensibilita` (quali eruzioni cutanee,angioedema o broncospasmo). Effetti sistemici comuni: Sensazione di sete. Effetti sistemici rari: Reazione anafilattica (i possibili sintomi di una reazione anafilattica sono: ipotensione gra-ve e improvvisa, accelerazione o rallentamento del battito cardiaco, stanchezza o debolezza insolite, ansia, agitazione, vertigine, perdita di coscienza, difficolta` della respirazione (daostruzione laringea o da broncospasmo) o della deglutizione, prurito generalizzato (specialmente alle piante dei piedi o alle palme delle mani) orticaria con o senza angioedema (aree cutaneegonfie e pruriginose localizzate piu` frequentemente alle estremita`, ai genitali esterni e al viso, soprattutto nella regione degli occhi e delle labbra) arrossamento della cute (specialmente in-torno alle orecchie) cianosi, sudorazione abbondante, nausea, vomito, dolori addominali crampiformi, diarrea). Febbre. Effetti gastrointestinali
:
I piu` frequenti sono: nausea, vomito,stitichezza, dolore addominale, pirosi, dispepsia, stomatite, diarrea, dolore epigastrico. Gli effetti piu` seri sono bleeding gastroenterico, ulcera peptica (talvolta con perforazione e emorra-gie) e colite. Gli effetti rari sono: alterazione dei test di funzionalita` epatica, colite, ittero, pancreatite, stomatite ulcerativa. Molto rari: epatite grave. I disturbi gastrici possono essere ri-dotti assumendo il farmaco a stomaco pieno. Effetti dermatologici: Rash cutanei, orticaria e angioedema, ecchimosi, sudorazione, porpora. Rari: alopecia, dermatite da fotosensibilita`,sindrome di Lyell (necrolisi epidermica tossica), eritema multiforme, sindrome di StevensJohnson, eritema nodoso. Possono manifestarsi anche reazioni allergiche alle preparazioni dinaproxene e naproxene sodico, necrosi cutanea e fotosensibilizzazione inclusi rari casi di pseudoporfiria o di epidermolisi bollosa. Effetti renali: Le reazioni renali non sono limitate alla nefriteglomerulare ma comprendono nefrite interstiziale, sindrome nefrosica, ematuria, necrosi papillare, ritenzione idrica, iperpotassiemia e insufficienza renale. Effetti sul sistema nervoso cen-trale: Mal di testa, sensazione di testa vuota, insonnia, convulsioni, difficolta` di concentrazione, confusione e stordimento, disturbi uditivi e visivi. Rari: depressione, difficolta` di concentrazio-ne, senso di malessere, mialgia, debolezza muscolare, meningite asettica, disordini cognitivi. Effetti ematologici: Raramento possono manifestarsi: agranulocitosi, eosinofilia, leucopenia,trombocitopenia, granulocitopenia, anemia aplastica e anemia emolitica. Effetti cardiovascolari: Comuni: palpitazioni. Rari: scompenso cardiaco congestizio, vasculite, tachicardia. Effettirespiratori: Rari: polmonite eosinofilia, broncospasmo, alveoliti, edema della laringe, asma. Effetti endocrini e metabolici: Rari: iperglicemia, ipoglicemia. Altri: Disturbi del visus, diminuzionedell`udito, edema medio periferico. Reazioni anafilattiche alle preparazioni di naproxene e naproxene sodico sono state riportate nei pazienti con o senza pregressa ipersensibilita` ai farmaciantiinfiammatori non steroidei.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Non deve essere usato contemporaneamente ad altro farmaco a basedi naproxene sodico in quanto entrambi circolano nel sangue in forma ionizzata, come anione naproxenato. Sono state osservate sporadiche modifiche in test di laboratorio (es. tests di fun-zionalita` epatica) in pazienti in terapia con naproxene tuttavia non e` stata osservata alcuna modifica dei tests di tossicita`. Sono stati riportati episodi di sanguinamento gastrointestinale inpazienti in trattamento con naproxene; pertanto, in pazienti con pregressa patologia gastrointestinale, deve essere somministrato sotto stretto controllo medico. Nel corso di terapia con an-tiinfiammatori e` possibile l`insorgere di gravi effetti collaterali a livello gastro-intestinale come emorragia e perforazione; il rischio di tale evenienza sembra incrementare linearmente con ladurata del trattamento ed e` probabilmente associato all`uso delle dosi piu` elevate di questi farmaci. Ad oggi, mentre per i pazienti meno a rischio gli studi non hanno evidenziato relazione tratrattamento e insorgenza di ulcera peptica e sanguinamento, per i pazienti piu` anziani e debilitati hanno evidenziato una minore tollerabilita`. L`attivita` antipiretica e antiinfiammatoria del napro-xene puo` ridurre la febbre e l`infiammazione riducendo quindi l`utilita` diagnostica di questi sintomi. Broncospasmo puo` insorgere in pazienti con asma bronchiale o malattie allergiche o chene abbiano sofferto. Il naproxene diminuisce l`aggregazione piastrinica e prolunga il tempo di sanguinamento. Tale effetto deve essere tenuto in considerazione quando vengono determinatii tempi di sanguinamento. Pazienti che soffrono di disordini della coagulazione o che sono in terapia con farmaci che interferiscono con l`emostasi, debbono essere attentamente osservatise si somministra loro naproxene. Cosi` anche il rischio di sanguinamento deve considerarsi incrementato in pazienti in terapia anticoagulanti (es. eparina o warfarina). (In questi casi deveessere valuato attentamente il rischio/beneficio). In un numero limitato di pazienti, in terapia con naproxene, e` stato osservato edema periferico pertanto, i pazienti cardiopatici devono essereconsiderati ad alto rischio nel caso di somministrazione del farmaco. U
SO IN PAZIENTI CON COMPROMESSA FUNZIONALITA` RENALE. Dal momento che il naproxene e` eliminato per la massima parteattraverso le urine (95%) deve essere usato con grande cautela in pazienti con compromessa
funzionalita` renale e in questi pazienti deve essere monitorata la creatinina serica e/o la clea-rance della creatinina. Non e` raccomandabile la somministrazione di naproxene in pazienti con una clearance di creatinina basale minore di 20 ml/minuto. Prima e durante il trattamento connaproxene la funzionalita` renale dovra` essere attentamente controllata nei casi di pazienti con flusso ematico renale compromesso, deplezione del volume extracellulare, cirrosi epatica; limi-tazione di sodio, insufficienza congestizia cardiaca e pregressa malattia renale. Tra questi pazienti debbono essere inclusi anche gli anziani nei quali e` prevedibile una limitata funzionalita`renale. In questi pazienti dovra` essere presa in considerazione la riduzione della dose giornaliera
al fine di evitare l`accumulo di metaboliti del naproxene. USO IN PAZIENTI CON COMPROMESSA ATTIVITA` EPATICA. In pazienti con insufficienza epatica cronica di origine alcoolica ma anche in casidi cirrosi risulta ridotta la concentrazione totale plasmatica di naproxene mentre quella di naproxene libero risulta incrementata; non e` conosciuta la causa di tale comportamento; e` per-tanto prudente, in questi pazienti, impiegare il farmaco alla minima dose efficace.
AVVERTENZE SPECIALI:
Gli analgesici, antipiretici, antiinfiammatori non steroidei possono causare re-azioni di ipersensibilita`, potenzialmente gravi, comprese quelle di tipo anafilattico, anche in soggetti non precedentemente esposti a questo tipo di farmaci. Il rischio di reazioni di ipersensibilita`dopo assunzione di naproxene e` maggiore nei soggetti che abbiano presentato tali reazioni dopo l`uso di altri analgesici, antipiretici, antiinfiammatori non steroidei. GRAVIDANZA. Il naproxe-ne e` controindicato nell`ultimo trimestre di gravidanza a causa del rischio di tossicita` cardiopolmonare e renale per il feto. Non dovrebbe essere usato nel primo e nel secondo mese salvo chesia considerato essenziale dal medico curante. Ad oggi non vi e` alcuna evidenza di embriotossicita` negli animali e negli uomini. Negli animali si e` manifestato un ritardo nel parto (non e` notose questo effetto si manifesti anche nell`uomo). A
LLATTAMENTO. Il naproxene e` stato trovato nellatte materno, pertanto l`uso di naproxene deve essere evitato nelle pazienti che allattano.
INTERAZIONI:
A causa dell`elevato legame del naproxene con le proteine plasmatiche, pazientiche ricevono contemporaneamente farmaci altamente legati alle proteine quali idantoinici, anticoagulanti o sulfamidici devono essere attentamente monitorati al fine di escludere effetti dasovradosaggio di questi farmaci. Nessuna interazione e` stata osservata tra naproxene e anticoagulanti o sulfoniluree, tuttavia e` consigliata attenzione dal momento che sono state osservateinterazioni con altri antiinfiammatori non steroidei. Il naproxene ed altri antiinfiammatori non steroidei possono ridurre l`effetto antiipertensivo del propanololo e di altri beta-bloccanti cosi` comepossono inibire l`attivita` diuretica della furosemide. E` stato riportato anche la inibizione dell`eliminazione del litio con conseguente incremento della sua concentrazione plasmatica. Probene-cid, somministrato contemporaneamente, produce un innalzamento dei livelli plasmatici di naproxene e prolunga considerevolmente la sua emivita plasmatica. Prudenza e` consigliata nelcaso di somministrazioni concomitanti di metotrexato per il possibile innalzamento della sua tossicita` causata dalla riduzione della secrezione tubulare. Si suggerisce di sospendere tempo-raneamente la somministrazione di naproxene 48 ore prima di effettuare test di funzionalita` surrenalica poiche` esso puo` interferire artificialmente con alcuni tests per la determinazione dei 17-chetosteroidi. Allo stesso modo il naproxene puo` interferire con la ricerca dell`acido 5-idrossiindolacetico urinario.
POSOLOGIA:
ADULTI:
la dose usuale e` 500-1000 mg (1 - 2 compresse, supposte o bustine) algiorno, in una o due somministrazioni. B
AMBINI:
non si raccomanda la somministrazione aibambini sotto i 5 anni. Bambini da 5 a 12 anni: 20 mg/kg al giorno, in una o due somministrazioni. La dose di partenza usuale in pazienti di peso normale con artrite reumatoide o con doloriartrosici medi e moderati e` di 1000 mg (2 compresse, supposte o bustine) al giorno, in una o due somministrazioni. Dosi piu` alte possono essere riservate a pazienti con peso piu` elevato di50 kg, con funzionalita` epatica e renale normale o a basso rischio di ulcera peptica nei quali la severita` del dolore giustifichi alti dosaggi. In pazienti che tollerano bene il farmaco la dose puo`essere incrementata fino a 1500 mg (compresse, supposte o bustine) al giorno, in una o due somministrazioni, per un periodo di tempo limitato se si rende necessaria un`attivita` antiinfiam-matoria/analgesica piu` elevata. Negli anziani dovra` essere valutata l`opportunita` di usare i dosaggi piu` bassi.
SOVRADOSAGGIO:
Sintomi di sovradosaggio sono: sonnolenza, bruciori di stomaco, dispepsia, nau-sea, vomito. Nel caso di assunzione di quantita` elevate di naproxene si deve procedere allo
svuotamento dello stomaco ed adottare le normali misure di supporto. L`immediata sommini-strazione di adeguate quantita` di carbone tendono a ridurre significativamente l`assorbimento del farmaco.