AIRCORT
AIRCORT
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1)
DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE:
------------------------------------------
AIRCORT
2) COMPOSIZIONE QUALI-
QUANTITATIVA:
-------------------------------
Un contenitore sotto pressione contiene: budesonide 40 mg.
3)
FORMA FARMACEUTICA:
------------------
Sospensione in contenitore pressurizzato.
4)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE:
-------------------------
PROPRIETA` FARMACODINAMICHE:
La budesonide, principio attivo di Aircort, e` un corticosteroide
di sintesi non alogenato per esclusivo uso topico inalatorio, con
potente attivita` antiinfiammatoria e privo, ai dosaggi
consigliati, di effetti sistemici e di azione inibente la
funzionalita` surrenalica. In particolare la budesonide esplica la
sua attivita` antinfiammatoria sulla mucosa bronchiale inibendo la
proliferazione e l`attivazione di cellule come linfociti,
macrofagi, eosinofili e la rispettiva produzione di mediatori: il
risultato di tale attivita` e` la riduzione della ipersecrezione,
della iperreattivita` nonche` l`inibizione dell`insorgenza del
broncospasmo nelle patologie bronchiali su base infiammatoria.
Nell`uomo e nell`animale la budesonide inibisce la risposta
immediata e ritardata agli allergeni impiegati nei test di
provocazione. Nei pazienti con iperreattivita` la somministrazione
di budesonide riduce la reattivita` delle vie aeree dopo
stimolazione con istamina o metacolina.
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE
Studi di cinetica hanno mostrato che dopo l`inalazione di 1 mg di
budesonide la massima concentrazione plasmatica e` inferiore a
circa 3,5 nmol/l e viene raggiunta dopo circa 20 minuti. L`emivita
plasmatico e` di 2,8 +/-1,1h, il volume di distribuzione 301,3 +/-
41.7 l. Il farmaco al primo passaggio epatico viene rapidamente
metabolizzato in elevata percentuale (intorno al 90 per cento) in
metaboliti con scarsa attivita` glucocorticoide; i principali
metaboliti sono la 6.idrossi-budesonide ed il 16-idrossi-
prednisolone, la cui attivita` glucocorticoide e` inferiore all`1
per cento rispetto a quella della budesonide. La clearance
plasmatica e` di 83,7 +/- 27,5 l/h.
DATI PRECLINICI DI SICUREZZA
La somministrazione in dose singola per via orale ha evidenziato
valori di DL50 maggiori di 800 mg/kg nel topo e di 400 mg/kg nel
ratto. Prove di tossicita` condotte sul cane per somministrazioni
ripetute fino a 12 mesi di 200 Kg/die per inalazione, non hanno
evidenziato effetti tossici.
5)
INFORMAZIONI CLINICHE:
---------------------
5.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Trattamento dell`asma bronchiale.
5.2)
CONTROINDICAZIONI:
Gravidanza accertata o presunta ed allattamento.
Ipersensibilita` individuale nota alla budesonide.
Tubercolosi polmonare ed altre infezioni batteriche, virali e
micotiche a carico delle vie aeree.
5.3)
EFFETTI INDESIDERATI:
Possono verificarsi irritazioni della gola, raucedine,
abbassamento della voce, secchezza delle fauci e sapore
sgradevole, nausea ed infezione da Candida nell`orofaringe. La
frequenza di questi effetti puo` aumentare con il dosaggio.
L`assunzione prolungata del prodotto puo determinare una
soppressione dell`asse ipofisario-surrenalico che puo` rendersi
evidente al momento della sospensione della terapia che, pertanto,
deve avvenire in modo graduale. E` importante comunicare al
proprio medico o farmacista la comparsa di qualsiasi effetto
indesiderato anche non descritto.
5.4)
SPECIALI AVVERTENZE E PRECAUZIONI PER L`USO:
Aircort costituisce un trattamento di base della malattia asmatica
per cui deve essere assunto regolarmente alle dosi prescritte e
finche` il medico lo riterra` opportuno. In caso di ulcera a
carico dell`apparato digerente si impone un`attenta sorveglianza
del paziente durante tutta la durata della terapia.
5.5)
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
Gli studi condotti negli animali hanno evidenziato effetti
teratogeni variabili in funzione della specie animale. In assenza
di informazioni scientifiche pubblicate sull`effetto della
budesonide nelle donne in gravidanza, si sconsiglia l`uso di
Aircort soprattutto nei primi tre mesi di gestazione. Non e` noto
se la budesonide passi nel latte materno quindi, a scopo
cautelativo e come in genere viene consigliato per utti i
corticosteroidi, e` preferibile non somministrare Aircort durante
il periodo di allattamento.
5.6)
INTERAZIONI:
Nei pazienti in terapia con corticosteroidi per via orale il
passaggio all`impiego del solo Aircort per via inalatoria deve
avvenire in modo graduale. Dopo stabilizzazione del paziente, si
associa Aircort e si riduce progressivamente la dose del
corticosteroide orale, controllando lo stato generale del paziente
ad intervalli regolari. Cio` e` necessario a causa del lento
ripristino della funzionalita` surrenalica compromessa
dall`impiego prolungato del corticosteroide orale (vedi "Posologia
e modo di somministrazione").
5.7)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
La posologia di Aircort va adattata al singolo paziente in
relazione alla gravita` dell`asma ed alla fase della terapia.
ADULTI:
nei casi di asma severo all`inizio della terapia con
corticosteroidi per via inalatoria o in corso di riduzione o
sospensione della terapia corticosteroidea per via orale, la
posologia consigliata e` di 200 microgrammi (1 erogazione) 2-4
volte al di`. La dose di mantenimento e` individuale e dovrebbe
essere la dose minima che permetta l`assenza di sintomatologia:
usualmente e` sufficiente una erogazione (200 microgrammi) al
giorno.
BAMBINI:
in genere 200 microgrammi (una erogazione) al giorno. In
caso di necessita`, la posologia puo` essere aumentata fino a 400
microgrammi al giorno. Il limite di eta` e` determinato dalla
possibilita` di impiegare correttamente Aircort. In caso di
riacutizzazioni si raccomanda un incremento posologico di Aircort,
secondo prescrizione medica.
PAZIENTI NON TRATTARI CON CORTICOSTEROIDI. L`effetto terapeutico
di Aircort si manifesta di solito entro 10 giorni dall`inizio del
trattamento, tuttavia in quei pazienti in cui e` presente
abbondante secrezione bronchiale, tale da ostacolare la
penetrazione del principio attivo nella mucosa, si consiglia di
associare per un breve periodo (circa 2 settimane) un trattamento
corticosteroideo orale. Inizialmente si comincia con dosaggio
pieno e si riduce gradualmente fino ad effettuare il mantenimento
solo con Aircort. Le riacutizzazioni dell`asma a seguito di
infezioni batteriche dovranno essere trattate con antibiotici
incrementando la posologia di Aircort.
PAZIENTI TRATTATI CON CORTICOSTEROIDI. Particolare attenzione deve
essere posta nel trasferire un paziente dalla terapia
corticosteroidea orale a quella con Aircort, a causa del lento
ripristino delle funzioni ipotalamiche alterate da un trattamento
prolungato con corticosteroidi orali. L`introduzione di Aircort
nella terapia dovra` avvenire in una fase relativamente stabile
del paziente. Aircort dovra` essere associato per circa 10 giorni
alla terapia orale e quindi si dovra` iniziare la riduzione della
dose del corticosteroide orale fino alla dose minima che in
associazione con Aircort da` una risposta stabile; in molti casi
e` possibile sospendere del tutto la somministrazione per via
orale, mentre in altri casi si dovra` mantenere il trattamento con
una dose minima di corticosteroidi orali. Tuttavia, nel passare
dalla terapia orale ad Aircort, in qualche caso, potra`
verificarsi una diminuzione dell`effetto steroideo sistemico con
comparsa di sintomi quali rinite, eczema, cefalea, dolori
muscolari ed articolari e, raramente, nausea e vomito. In questi
casi sara` il medico a giudicare l`opportunita` o meno di
mantenere il paziente in terapia per via inalatoria. Il tempo
necessario per recuperare la produzione fisiologica di
corticosteroidi naturali puo` essere lungo ed in alcune
condizioni, quali stress fisico per infezioni gravi, traumi e
interventi chirurgici, puo` essere necessario associare ad Aircort
un trattamento di corticosteroidi per via orale; anche nei casi di
riacutizzazioni, specialmente se associate ad un aumento di
viscosita` e formazione di tappi di muco, puo` essere necessario
un trattamento complementare di breve durata con steroidi orali.
E` essenziale che il paziente esegua correttamente le istruzioni
per l`uso.
5.8)
SOVRADOSAGGIO:
Il sovradosaggio con Aircort e` estremamente improbabile e
generalmente non provoca problemi clinici di rilievo.
5.10)
EFFETTI SULLA GUIDA E SULL`USO DI MACCHINE:
Aircort non influisce sulla capacita` di guidare ne` sull`uso di
macchine.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
--------------------------
LISTA DEGLI ECCIPIENTI:
Sorbitan trioleato, triclorofluorometano, diclorodifluorometano,
diclorotetrafluoroetano.
6.1)
INCOMPATIBILITA`:
Nessuna nota.
6.2)
VALIDITA`:
2 anni, per il prodotto in confezionamento integro, correttamente
conservato.
6.3)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Aircort va conservato a temperatura inferiore a 30 gradi C.
TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI.
6.4) CONTENITORE,
CONFEZIONI E PREZZO:
Bomboletta in alluminio da 22 ml nominali assemblata con valvola
dosatrice da 50 mcl.
Il contenitore sotto pressione contiene non meno di 200 erogazioni
da 200 microgrammi ciascuna.
ISTRUZIONI PER L`USO:
1) Agitare bene la bomboletta prima dell`uso e togliere il
cappuccio di protezione.
2) Emettere lentamente l`aria contenuta nei polmoni. Portare il
flacone alla bocca serrando le labbra attorno al boccaglio
sostenendo la bomboletta tra le dita.
3) Iniziare ad inspirare lentamente ma profondamente attraverso il
boccaglio indi schiacciare tra le dita la bomboletta con gesto
fermo, continuando ad inspirare.
4) Allontanare il flacone dalla bocca cercando di trattenere il
respirto per alcuni secondi prima di emettere l`aria dai polmoni.
La buona esecuzione della manovra e` presupposto per l`efficacia
del farmaco.
Non espirare attraverso il boccaglio, riapplicare sempre il
cappuccio di protezione di Aircort.
6.5)
RAGIONE SOCIALE DEL TITOLARE AIC:
ITALCHIMICI S.p.A. - Via Pontina Km 29 - 00040 Pomezia (RM).
6.6)
NUMERO DI AUTORIZZAZIONE:
AIC n. 033736012.
DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE O RINNOVO:
Dicembre 1999.
DATA DI REVISIONE DEL TESTO:
Dicembre 1999.