ADESIPRESS
PHARMACIA& UPJOHN SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Adesipress-TTS1 - Adesipress-TT2 (3,5 - 7 cm2 di superficie): programmatiper il rilascio in vivo di 0,1 - 0,2 mg al giorno di clonidina per 7 giorni, contengono: clonidina
2,5 - 5 mg.
ECCIPIENTI:
Olio minerale leggero; poliisobutene 1.200.000; poliisobutene 35.000; silice precipi-tata. Film costituito da: polietilene a media densita`, alluminio poliestere ed etilene vinilacetato;
film di polipropilene; film di poliestere rivestito con fluorocarbonio diacrilato.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Agonisti dei recettori dell`imidazolina.
INDICAZIONI:
Trattamento di tutte le forme di ipertensione arteriosa. La forma transdermica ren-de Adesipress TTS particolarmente adatto per la terapia a lungo termine dell`ipertensione lieve
- moderata. Il sistema puo` essere impiegato da solo o in associazione con altri farmaci antiper-tensivi. Quando viene applicato per la prima volta in sostituzione di altra terapia e` consigliabile ridurre quest`ultima gradualmente, poiche` l`effetto antipertensivo del sistema transdermico puo`non essere completo prima di 2-3 giorni.
CONTROINDICAZIONI:
Non deve essere impiegato in pazienti con accertata ipersensibilita` alla clo-nidina o ad ogni altro componente del sistema terapeutico. Il prodotto non deve essere somministrato in pazienti con malattia del nodo del seno.
EFFETTI INDESIDERATI:
Nella fase iniziale del trattamento, in alcuni pazienti, sono state notate una leg-gera sedazione e secchezza delle fauci che, comunque, scompaiono nel proseguo del trattamento. Il trattamento con Adesipress TTS porta raramente a bradicardia, disturbi ortostaticieventualmente con sonnolenza e vertigini. In casi isolati, dopo l`uso orale di clonidina sono stati osservati stipsi, distubi del sonno, impotenza o disturbi circolatori periferici. Molto raramente,dopo dosi orali di clonidina, sono stati segnalati reazioni di ipersensibilita` (allergie), disturbi della percezione, stato confusionale transitorio, incubi, ginecomastia, dolore alla ghiandola paro-tide, stati depressivi, secchezza della mucosa nasale e riduzione del flusso lacrimale. Come nel caso di altri antipertensivi, in casi molto isolati l`improvvisa sospensione di clonidina, il principio attivo di Adesipress, a dosi elevate (0,9 mg al giorno) puo` provocare un rialzo della pressionearteriosa, occasionalmente accompagnato da nervosismo, agitazione, tachicardia, tremore,
cefalea o nausea. Pertanto, gli antipertensivi non andrebbero sospesi o eliminati improvvisa-mente senza sostituirli; questo vale anche per Adesipress TTS. Date le particolari circostanze legate all`uso TTS, e` improbabile che dopo la sospensione di Adesipress TTS si verifichi un pe-ricoloso aumento della pressione arteriosa. Con l`uso di clonidina per via orale sono state osservate occasionalmente modeste variazioni dei parametri di funzionalita` epatica, iperglicemia.Il trattamento con Adesipress TTS puo` provocare effetti collaterali locali sotto forma di irritazione cutanea, che comprendono: irritazione cutanea non allergica, dermatite allergica da contatto.In particolare nella fase iniziale del trattamento con Adesipress TTS, si e` osservata frequentemente una leggera irritazione cutanea locale (non allergica) con sintomi quali arrossamento cu-taneo e prurito che, di regola, scompaiono durante il trattamento prolungato con Adesipress TTS quando si sostituisce il cerotto. In alcuni pazienti, sotto il cerotto si possono verificare re-azioni cutanee allergiche da contatto, con intenso arrossamento cutaneo, infiltrazione e vescicolazione nonche` forte prurito. Con questa allergia da contatto, le reazioni ricompariranno aogni successiva applicazione, anche in sedi cutanee diverse. Generalmente, questa dermatite allergica da contatto ritardata e` stata osservata non prima di 3-6 settimane di trattamento con-tinuo. Finora, l`esperienza ha dimostrato che la dermatite allergica da contatto e` una reazione di tipo IV (ipersensibilita` di tipo ritardato, ipersensibilita` a mediazione cellulare). In casi normali,questa reazione cutanea e` sgradevole ma non pericolosa e scompare completamente dopo 1- 2 settimane dalla sospensione della terapia. In casi isolati, in particolare qualora si prosegua laterapia transdermica malgrado queste evidenti reazioni cutanee, le reazioni possono diffondersi ad altre zone della cute (generalizzazione). In pazienti affetti da dermatite allergica da contattoprovocata da Adesipress TTS, si raccomanda di sospendere la terapia transdermica e di proseguire il trattamento antipertensivo orale con un farmaco diverso. Se la terapia viene prosegui-ta con clonidina per via orale, possono ricomparire tutti i sintomi della dermatite allergica da contatto. In casi isolati, sono state osservate ipo- e iperpigmentazione cutanea nel punto di ap-plicazione di Adesipress TTS. Raramente, e` stato segnalato edema angioneurotico durante l`applicazione di sistemi transdermici di Adesipress
TTS:
la relazione causale con la terapia eracomunque dubbia.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
GENERALI:
Il trattamento dell`ipertensione richiede regolare controllo me-dico. Dato che la sua azione si esplica lentamente nel giro di diversi giorni, Adesipress TTS non e` adatto per il trattamento di crisi ipertensive. A seconda della dose somministrata, AdesipressTTS puo` abbassare la frequenza cardiaca e del polso; una riduzione uguale od inferiore a 56 battiti/minuto (bradicardia) dovrebbe essere evitata. In pazienti affetti da malattia a carico delsistema di conduzione atrioventricolare del cuore, sono state osservate aritmie dopo dosi elevate di principio attivo. In caso di crisi ipertensive provocate da feocromocitoma, non ci si puo`attendere un effetto ipotensivo ma, ove il feocromocitoma non sia stato individuato, Adesipress TTS non provochera` una crisi. In pazienti che hanno sviluppato allergie da contatto con Adesi-press-TTS la sostituzione del sistema transdermico con clonidina per via orale (clonidina cloridrato) puo` essere associata a rash cutaneo generalizzato. Come ogni altra terapiaantipertensiva, Adesipress TTS dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con grave insufficienza coronarica, infarto miocardico recente, malattie cerebrovascolari, insufficienza renalecronica. La stabilizzazione e il trattamento dell`ipertensione con Adesipress TTS in pazienti affetti da insufficienza renale richiedono estrema attenzione, con piu` frequenti controlli della pres-sione arteriosa. La somministrazione in pazienti affetti da malattia di Raynaud ed altre affezioni di tipo ostruttivo del circolo periferico va condotta con estrema cautela; analoghe precauzioniandranno osservate in pazienti depressi o che abbiano sofferto di disturbi depressivi, essendo stati segnalati rari casi di insorgenza o accentuazione di tali disturbi. A causa delle diverse re-azioni individuali, la capacita` di guidare o di azionare macchine puo` risultare compromessa. Questo va tenuto presente in particolare nella fase iniziale del trattamento con Adesipress TTS,quando si cambia la terapia eventualmente associata ed in caso di assunzione di alcool. Durante la prima settimana del trattamento, l`azione antipertensiva dell`Adesipress TTS puo` ac-compagnarsi ad un effetto sedativo. La sedazione di regola si attenua durante la prosecuzione del trattamento.
INTERRUZIONE DEL TRATTAMENTO:
sebbene dopo la sospensione del trattamentosi osservi in genere un graduale ritorno della pressione arteriosa verso i valori precedentemente esistenti, poiche` non e` possibile escludere l`eventualita` di una crisi ipertensiva di rimbalzo, ben-che` non descritta in letteratura con il sistema TTS, i pazienti devono essere avvertiti di non interrompere la terapia se non dopo aver consultato il medico.
USO PERIOPERATORIO:
Adesipress-TTS non deve essere sospeso durante il periodo chirurgico. La pressione arteriosa deve essere accuratamente monitorata durante l`intervento e misure aggiuntive per il controllo della pressio-ne dovrebbero essere disponibili in caso di necessita`. Ogni nuova applicazione dell`AdesipressTTS deve avvenire su una zona della cute diversa da quella precedente. Adesipress-TTS deveessere rimosso prima di interventi di defibrillazione o cardioversione elettrica esterna.
USO IN PEDIATRIA:
In bambini al di sotto di 12 anni, la sicurezza e l`efficacia dell`Adesipress-TTS nonsono state valutate.
USO IN GRAVIDANZA:
Finora non vi sono dati sperimentali circa l`uso durante la gravidanza. Dopomolti anni di esperienza con il principio attivo di Adesipress TTS, non sono stati riscontrati effetti indesiderabili o dannosi in donne in stato di gravidanza. Tuttavia, si dovrebbero osservarele consuete precauzioni per l`uso di farmaci, in particolare durante il primo trimestre di gravidanza. Nelle donne in stato di gravidanza va somministrato nei casi di effettiva necessita` e sottoil diretto controllo del medico. La clonidina viene escreta nel latte materno, pertanto deve essere impiegato con cautela durante l`allattamento.
EFFETTI SULLA GUIDA E USO DI MACCHINARI:
Puo` influenzare la capacita` di reazione (attitudine alla guida,lavori su macchinari che richiedono particolare attenzione, ecc.). L`azione sedativa viene accentuata dalla contemporanea somministrazione di alcool, sedativi, ansiolitici e da tutti i farmaciad azione depressiva sul SNC.
INTERAZIONI:
L`effetto antipertensivo di Adesipress TTS puo` risultare potenziato da altri farmaciusati per abbassare la pressione arteriosa. Cio` e` stato dimostrato per Adesipress TTS, quando associato a diuretici, vasodilatatori, beta-bloccanti, calcio-antagonisti ed ACE-inibitori, ma nonalfa1- bloccanti. L`uso concomitante di betabloccanti e/o di glicosidi cardiaci puo` ulteriormente abbassare la frequenza cardiaca (bradicardia) o provocare disritmia (blocco AV), in casi isolati.Se il trattamento combinato con un betabloccante richiede una lunga interruzione o una sospensione totale della terapia antiipertensiva, si deve sempre sospendere gradualmente dappri-ma il betabloccante e poi Adesipress TTS, per evitare iperattivita` simpatica. Laddove vengano somministrati contemporaneamente antidepressivi triciclici, in alcuni casi e` stata descritta unariduzione dell`effetto antipertensivo di Adesipress TTS. Sebbene non vi siano dati provenienti da sperimentazioni cliniche, l`effetto di ansiolitici o ipnotici, cosi` come quello dell`alcool, puo` risul-tare teoricamente potenziato dal principio attivo di Adesipress TTS.
POSOLOGIA:
Il trattamento con Adesitress-TTS, da "aggiustare" secondo le necessita` terapeuti-che individuali, va iniziato con Adesipress-TTS-1. Il sistema deve essere applicato su una zona della cute integra, priva di peli, localizzata nella parte superiore del torace o nella parte anterioredel braccio, una volta ogni 7 giorni. Ogni nuova applicazione deve avvenire su una zona della cute diversa da qualla precedente. Prima dell`applicazione rimuovere la pellicola trasparente po-sta a protezione dello dello strato adesivo del sistema. Se il sistema trasdermico TTS tende a staccarsi durante i 7 giorni di applicazione il copricerotto adesivo deve essere applicato diret-tamente sul sistema stesso per assicurarne una buona adesione. Se dopo 1 o 2 settimane la riduzione dei valori pressori non e` sufficiente, si puo` aumentare il dosaggio aggiungendo un ul-teriore Adesipress TTS 1 oppure ricorrendo al sistema TTS 2. Un aumento di dosaggio al di sopra di 0,6 mg/die di clonidina non e` solitamente accompagnato da un aumento di efficacia.
ISTRUZIONI PER L`USO E LA MANIPOLAZIONE:
1) Applicare il sistema Adesipress-TTS ogni 7 giorni nellostesso giorno della settimana. 2) Scegliere un`area di applicazione priva di peli (per es. parte
esterna del braccio o parte superiore del torace). L`area prescelta non deve presentare tagli,abrasioni, irritazioni, callosita`, e cicatrici e deve essere perfettamente asciutta prima dell`applicazione del sistema transdermico Adesipress-TTS. E` opportuno non applicare il sistema Ade-sipress-TTS nelle pieghe della pelle o in siti dove potrebbe subire costrizione da parte dei vestiti, per evitare il distacco prematuro del sistema stesso. 3) Lavarsi le mani ed asciugarle accura-tamente prima di estrarre il sistema transdermico dall`involucro. 3) Lavare solo con acqua e sapone l`area prescelta ed asciugarla con cura. 5) Aprire la bustina con dicitura Adesipress-TTSed estrarre il sistema transdermico. 6) Togliere la plastica protettiva del sistema evitando di toccare con le mani la parte medicata. 7) Far aderire con una leggera pressione sui bordi il sistemaAdesipress-TTS sull`area della cute prescelta. Immediatamente dopo l`applicazione, lavarsi le mani. 8) Dopo 7 giorni rimuovere il vecchio sistema e applicarne un`altro in un`area della cutedifferente, ripetendo la procedura. M
ODALITA` D`USO DEL COPRICEROTTO. Attenzione: il copricerottoadesivo non contiene alcun farmaco e non deve essere utilizzato da solo. Il copricerotto adesivo
deve essere applicato direttamente sopra al sistema Adesipress-TTS soltanto nel caso si veri-fichi il distacco dalla cute del sistema stesso. Lavarsi le mani con acqua e sapone e asciugarle con cura. Pulire con un panno asciutto intorno all`area dove e` applicato il sistema transdermicoAdesipress-TTS e con una leggera pressione assicurarsi che i bordi del sistema AdesipressTTS siano a contatto con la cute. Aprire la bustina con la dicitura "Copricerotto adesivo" e ri-muovere la plastica protettiva. Applicare il copricerotto adesivo con una leggera pressione, specialmente sui bordi, direttamente sul sistema Adesipress-TTS avendo cura di posizionare ilcopricerotto adesivo in maniera tale che il sistema Adesipress-TTS ne occupi il centro.
SOVRADOSAGGIO:
Sintomi. Pallore, miosi, secchezza delle fauci, sedazione, sonnolenza, ipotensio-ne, sintomi di ipotensione ortostatica, bradicardia, possibile blocco AV, raramente aumento della pressione arteriosa dopo dosi elevate; in casi gravi depressione respiratoria con brevi fasidi apnea; raramente vomito. Terapia. Togliere il cerotto. In casi moderatamente gravi: rimanere distesi. In casi gravi sono necessari trattamenti sintomatici intensivi (es. "plasma expanders",stimolanti cardiovascolari, respirazione artificiale, pacemaker esterno). Per aumentare la frequenza cardiaca, si raccomandano atropina o sotanze simili.