ACTUALENE
CARLOERBA OTC SpACONCESSIONARIO:
PHARMACIA & UPJOHN SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Cabergolina 0,5 mg.
ECCIPIENTI:
Lattosio, leucina.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Inibitore della prolattina.
INDICAZIONI:
INIBIZIONE/
SOPPRESSIONE DELLA LATTAZIONE FISIOLOGICA:
Actualene e` indicato per laprevenzione della lattazione fisiologica subito dopo il parto e per la soppressione della lattazione
in corso: dopo il parto, quando la madre sceglie di non allattare il bambino al seno o quandol`allattamento al seno e` controindicato per motivi medici collegati alla madre o al neonato. Dopo la nascita di un feto morto o di un aborto.
TRATTAMENTO DEI DISTURBI DOVUTI A IPERPROLATTINEMIA:
Actualene e` indicato per il trattamento delle disfunzioni associate a iperprolattinemia quali amenorrea, oligomenorrea, anovulazione e galattorrea. Actualene e` indicato in pazienti con adeno-ma ipofisario secernente prolattina (micro e macroprolattinoma), iperprolattinemia idiopatica o sindrome della sella vuota associata a iperprolattinemia, patologie fondamentali nelle manife-stazioni cliniche sopra citate.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` individuale accertata verso i componenti o sostanze stretta-mente correlate dal punto di vista chimico e agli alcaloidi dell`ergot.
EFFETTI INDESIDERATI:
In donne trattate per inibizione/soppressione della lattazione fisiologica i piu`frequenti effetti collaterali segnalati sono stati capogiri, vertigini, cefalea, nausea, sonnolenza e dolori addominali. Inoltre si sono osservati rari casi di palpitazioni, dolori epigastrici, epistassied emianopsia transitoria, vomito, sincope, astenia, vampate di calore. La maggior parte degli effetti collaterali e` stata di gravita` lieve-moderata e di natura transitoria. In pazienti trattate periperprolattinemia gli effetti collaterali osservati in ordine decrescente di frequenza sono stati: nausea, cefalea, capogiri/vertigini, dolori addominali, dispepsia/gastrite, astenia/affaticamento,costipazione, vomito, dolore al seno, vampate di calore, depressione e parestesia. Actualene esercita generalmente un effetto ipotensivo in pazienti trattate cronicamente: tuttavia ipotensio-ne sintomatica o svenimenti sono stati riportati raramente. I sintomi sono generalmente di entita` lieve-moderata e comparivano principalmente durante le prime due settimane di terapia e nellamaggior parte dei casi scomparivano spontaneamente continuando la terapia stessa. Effetti collaterali gravi che abbiano determinato l`interruzione della terapia si sono riscontrati solo nel3% dei casi e si sono anch`essi dimostrati reversibili con la sospensione della terapia. Essendo un derivato dell`ergot, Actualene puo` anche agire in alcune pazienti come vasocostrittore: sonostati riportati occasionalmente vasospasmi alle dita e crampi alle gambe. Gli effetti collaterali sono generalmente dose-correlati. In pazienti con anamnesi di intolleranza ai farmaci dopami-nergici, gli effetti collaterali possono essere attenuati incominciando la terapia con dosi ridotte (ad es. 0,25 mg una volta alla settimana) con successivi aumenti graduali fino a che non vengaraggiunta la dose terapeutica. In caso di effetti collaterali persistenti o gravi, la riduzione temporanea del dosaggio seguita da un aumento piu` graduale (ad es., incrementi di 0,25 mg allasettimana ogni due settimane) puo` annullarli. Alterazioni nelle prove standard di laboratorio durante la terapia a lungo termine con Actualene sono rare: e` stata osservata una diminuzione deivalori di emoglobina nelle donne amenorroiche durante i primi mesi dopo la ripresa del ciclo.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
La sicurezza e l`efficacia di Actualene non sono state ancora conferma-te nei pazienti con malattie renali ed epatiche. Poiche` i dati attualmente disponibili indicano che l`escrezione biliare rappresenta la via principale di eliminazione del farmaco, e se ne sconsiglial`uso in pazienti con grave insufficienza epatica. Actualene deve essere somministrato con cautela in soggetti con grave affezione cardiovascolare, sindrome di Raynaud, malattie epatiche,insufficienza renale, ulcera peptica o precedenti di disturbi psicotici o emorragie gastroenteriche. Per analogia con altri derivati dell`ergot, Actualene non dovrebbe essere somministrato adonne con preeclampsia o ipertensione post-partum. Durante la somministrazione del farmaco, puo` manifestarsi ipotensione sintomatica. Prestare attenzione alla somministrazione di Actua-lene in concomitanza con altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna.
USO IN PEDIATRIA:
La sicurezza e l`efficacia non sono state definite in soggetti al di sotto dei 16 annidi eta`.
PAZIENTI ANZIANI:
Come conseguenza delle indicazioni per le quali Actualene e` al momento consi-gliato,l`esperienza negli anziani e` molto limitata. I dati disponibili non indicano rischi particolari.
USO IN GRAVIDANZA:
Actualene e` controindicato in gravidanza accertata o presunta. Prima dellasomministrazione di Actualene deve essere esclusa la possibilita` che vi sia una gravidanza in atto e dopo il trattamento si deve prevenirla per almeno un mese. In donne trattate per ipogo-nadismo iperprolattinemico potrebbe intervenire una gravidanza prima del ripristino del ciclo mestruale: si raccomanda di eseguire un test di gravidanza almeno ogni quattro settimane du-rante il periodo di amenorrea e successivamente ogni volta che il periodo mestruale ritardi piu` di tre giorni. L`uso di Actualene non sembra essere associato ad un aumento del numero degliaborti, di nascite premature, di gravidanze multiple o di anormalita` congenite. Tuttavia, poiche` l`esperienza clinica e` ancora limitata, si raccomanda come misura precauzionale che le donneche desiderano concepire interrompano l`assunzione di Actualene almeno un mese prima. Le donne che non desiderano la gravidanza dovrebbero adottare un metodo di contraccezionemeccanica durante il trattamento e dopo l`interruzione fino alla scomparsa dei cicli ovulatori. In caso di accertata gravidanza durante il trattamento, l`assunzione di Actualene dovrebbe es-sere sospesa e, come misura precauzionale, le pazienti dovrebbero essere controllate per individuare eventuali segni di aumento delle dimensioni ipofisarie poiche`, durante la gestazione,potrebbe verificarsi un`espansione di preesistenti tumori. Actualene non va somministrato a donne che allattano poiche` previene la lattazione e non si hanno informazioni sull`escrezione delfarmaco nel latte.
EFFETTI SULLA GUIDA E USO DI MACCHINARI:
Durante i primi giorni di trattamento, particolare attenzione vaposta alla guida di veicoli o alla manovra di macchinari.
INTERAZIONI:
L`uso del prodotto in concomitanza con altri farmaci durante le prime fasi del puer-perio, quali in particolare il maleato di metilergometrina, non e` stato associato ad interazioni rilevabili in grado di modificare l`efficacia e la sicurezza di Actualene. Sebbene non ci sia unaprova conclusiva di un`interazione tra Actualene e altri alcaloidi dell`ergot, si raccomanda di non usare per lunghi periodi di tempo il prodotto in concomitanza con questi farmaci. Poiche` Ac-tualene esercita il proprio effetto terapeutico attraverso la stimolazione diretta dei recettori della dopamina, non dovrebbe essere somministrato in concomitanza con farmaci che abbianoun`attivita` antagonista della dopamina (quali fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni, metoclopramide) dal momento che cio` potrebbe provocare una diminuzione dell`efficacia di Actualene. Te-nuto conto dell`effetto ipotensivo del farmaco, l`eventuale uso concomitante di farmaci antipertensivi va fatto con cautela.
POSOLOGIA:
Actualene deve essere somministrato per via orale e si raccomanda che la sua as-sunzione avvenga preferibilmente con il cibo. A
DULTI Inibizione/soppressione della lattazione fi-siologica: Per l`inibizione della lattazione Actualene deve essere somministrato il primo giorno
dopo il parto. La posologia raccomandata e` di 1 mg (due compresse da 0,5 mg) somministratoin dose singola. Per la soppressione della lattazione il dosaggio raccomandato e` di 0,25 mg
(mezza compressa da 0,5 mg) ogni 12 ore per due giorni (1 mg dose totale). Trattamento deidisturbi dovuti a iperprolattinemia
:
La dose raccomandata inizialmente e` di 0,5 mg/settimana somministrati in una o due volte (mezza compressa da 0,5 mg alla settimana ad esempio lunedi`e giovedi`). La dose settimanale va aumentata gradualmente, preferibilmente attraverso l`aggiunta di 0,5 mg a settimana a intervalli mensili fino a che non si raggiunga una risposta terapeuticaottimale. La dose terapeutica e` di solito 1 mg alla settimana, ma puo` variare da 0,25 mg a 2 mg a settimana. Nelle pazienti iperprolattinemiche sono state usate dosi di Actualene fino a 4,5 mga settimana. La dose settimanale puo` essere somministrata in un`unica soluzione o divisa in due o piu` volte a settimana in rapporto al grado di tollerabilita` della paziente. Quando sono in-dicate dosi superiori a 1 mg a settimana si consiglia la suddivisione della dose settimanale in somministrazioni multiple in quanto la tollerabilita` di tali dosi prese in un`unica soluzione setti-manalmente e` stata valutata solo in poche pazienti. Le pazienti dovrebbero essere tenute sotto controllo durante la fase di aggiustamento della posologia, per determinare il dosaggio piu` bas-so che produce la risposta terapeutica. Si consiglia il controllo dei livelli di prolattina sierica a intervalli mensili poiche`, una volta raggiunto il regime terapeutico efficace, si osserva solita-mente una normalizzazione della prolattina sierica nel giro di 2-4 settimane.
SOVRADOSAGGIO:
Non sono disponibili dati su casi di sovradosaggio nell`uomo; e` tuttavia probabileche Actualene possa provocare sintomi dovuti alla iperstimolazione dei recettori della dopamina, quali nausea, vomito, dolori gastrici, ipotensione e disordini del pensiero o della percezione.Se necessario si dovranno prendere provvedimenti generali di supporto per eliminare tutta la sostanza non assorbita e per sostenere la pressione arteriosa. Si consiglia inoltre la sommini-strazione di farmaci antagonisti della dopamina.