ACEPRILEX
FARMAUNO SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Captopril.
ECCIPIENTI:
Cellulosa microcristallina, amido, lattosio, acido stearico.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antipertensivi. Bloccanti dell`enzima di conversione.
INDICAZIONI:
Ipertensione: e` indicato nel trattamento dell`ipertensione arteriosa. Puo` essere usa-to da solo o in associazione con altri ipotensivi, specie i diuretici tiazidici. Insufficienza cardiaca
congestizia: e` indicato nei pazienti con scompenso cardiaco ed e` da usare in associazione adiuretici e digitale. Infarto del miocardio: e` indicato nel post-infarto in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra, anche in assenza di segni e sintomi di scompenso cardiaco. La terapia alungo termine con Aceprilex e` in grado di migliorare la sopravvivenza, ritardare l`insorgenza e la progressione dello scompenso cardiaco e ridurre il rischio di reinfarto e la necessita` di rivasco-larizzazione coronarica. Nefropatia diabetica: e` indicato nel trattamento dei pazienti affetti da nefropatia diabetica. In questi soggetti Aceprilex e` in grado di prevenire la progressione del dan-no renale, migliorando la prognosi e la sopravvivenza.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` nota al Captopril. Gravidanza e Allattamento. Stenosi aortica.
EFFETTI INDESIDERATI:
Reazioni cutanee. In circa il 4-7% dei pazienti, si verifica un rash, di solito pru-riginoso, in genere durante le prime quattro settimane di trattamento. E` di norma maculopapuloso, ma raramente orticarioide. Sono stati anche osservati prurito, arrossamento efotosensibilizzazione. In qualche paziente si e` manifestato angioedema. Reazioni gastrointestinali. Circa il 2-4% dei pazienti ha avuto una diminuzione o una perdita della percezione del gu-sto. Tale fenomeno e` reversibile e di solito limitato nel tempo (2-3 mesi). Alla perdita del gusto puo` associarsi perdita di peso. E` stata osservata stomatite con ulcerazioni pseudo-aftose. Inqualche paziente che riceveva il farmaco e` stato riscontrato aumento degli enzimi epatici, sebbene non sia stata trovata alcuna relazione causale. Possono verificarsi irritazione gastrica edolore addominale. Alterazioni epatiche. Nel corso di trattamento con ACE-Inibitori e` stata raramente descritta una sindrome itterica con grave evoluzione verso l`epatite fulminante. Pertan-to, i pazienti trattati con ACE-Inibitori che sviluppino ittero o marcato incremento degli enzimi epatici devono sospendere la terapia ed essere adeguatamente trattati. Reazioni renali Protei-nuria, transitoria elevazione della azotemia e della creatininemia. Aumento della potassiemia. Reazioni ematiche. Neutropenia/agranulocitosi. Reazioni cardiovascolari. Dopo l`inizio della te-rapia con Captopril in pazienti in corso di trattamento con diuretici o dopo l`aggiunta di un diuretico al regime terapeutico, puo` verificarsi ipotensione. In qualche paziente con volemiadiminuita e` stata osservata tachicardia. Altre reazioni. Sono stati riferiti parestesie delle mani, manifestazioni del tipo malattia da siero, tosse, broncospasmo e linfoadenopatie. Puo` causareuna falsa positivita` del test urinario per l`acetone.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Angioedema. In pazienti trattati con ACE-Inibitori, compreso il captopril,si e` manifestato angioedema. Se l`angioedema interessa la lingua, la glottide o la laringe, va intrapresa immediatamente una terapia d`emergenza per il rischio di soffocamento, anche fatale.L`arrossamento limitato al viso, alle mucose orali, alle labbra ed alle estremita` sono reversibili con la sospensione del farmaco. Reazioni anafilattoidi. In pazienti in terapia con ACE-Inibitorisono state osservate reazioni anafilattoidi durante emodialisi. Questi pazienti dovranno essere trattati con particolare attenzione. In due pazienti in trattamento desensibilizzante al veleno diimenotteri (p. es.: insetti come api, vespe, ecc.), la contemporanea somministrazione di un altro ACE-Inibitore ha provocato gravi reazioni anafilattoidi. Pertanto, in tali pazienti il trattamentocon ACE-Inibitori deve essere attuato con cautela. Proteinuria. L`incidenza di una proteinuria superiore a 1 g/die e` risultata dello 0,7% in soggetti trattati con captopril. Circa il 90% di tali pa-zienti riportavano una diagnosi di pregressa nefropatia e/o un trattamento con dosaggi superiori ai 150 mg/die di captopril. Nella maggior parte dei casi, la proteinuria e` diminuita o scomparsaentro sei mesi, anche quando il trattamento con Aceprilex non e` stato interrotto. Nei pazienti con nefropatia o in quelli trattati con dosi di Aceprilex superiori a 150 mg/die e` necessaria unaperiodica valutazione della proteinuria. Neutropenia/Agranulocitosi. In alcuni pazienti in terapia con Aceprilex, con preesistenti danni renali, malattie del collageno o in trattamento con farmaciimmunosoppressori o citostatici, si e` manifestata neutropenia; pertanto e` opportuno, in questi pazienti, eseguire una leucometria con formula leucocitaria prima di iniziare il trattamento ognidue settimane durante i primi tre mesi di terapia e periodicamente in seguito. In pazienti con lieve disfunzione renale (creatinina sierica superiore a 1,6 mg/dl) senza malattie del collagenoed in terapia con dosi giornaliere relativamente alte di Aceprilex, l`incidenza di neutropenia si e` verificata approssimativamente in un caso ogni 500 pazienti trattati. Durante studi clinici, nel3,7% dei pazienti con malattie del collageno e funzione renale compromessa, si e` verificata neutropenia. La neutropenia si e` generalmente manifestata entro 3 mesi dall`inizio della terapia concaptopril. In genere, il numero dei neutrofili e` ritornato nella norma entro 2 settimane dall`interruzione della terapia con captopril e le infezioni gravi si sono verificate esclusivamente in pa-zienti dal quadro clinico complicato. Circa il 13% dei casi di neutropenia ha avuto esito fatale, ma tutti i decessi hanno riguardato pazienti con gravi malattie come insufficienza renale, ma-lattie del collageno, insufficienza cardiaca o in terapia con immunosoppressori. Si dovra` sempre tenere sotto stretto controllo la funzione renale nei pazienti ipertesi o con insufficienzacardiaca. Allorquando la diagnosi di neutropenia e` confermata (conta dei neutrofili <1000/ MM3) il medico dovra` interrompere la terapia con captopril seguendo attentamente il decorsoclinico del paziente. Ipotensione. I pazienti in terapia con diuretici, specie quelli in cui tale terapia sia stata iniziata di recente, come pure quelli soggetti a rigorosa restrizione dietetica di sodio osottoposti a dialisi, possono avere occasionalmente una riduzione repentina della pressione arteriosa entro le prime tre ore dall`assunzione della dose iniziale di captopril. Un effetto ipotensivoesagerato puo` anche verificarsi, ma con minore frequenza e minore intensita`, dopo la seconda o terza dose. Questa transitoria risposta ipotensiva non costituisce una controindicazione allasomministrazione di ulteriori dosi che possono essere date senza difficolta` una volta che, dopo l`espansione della volemia, la pressione arteriosa sia aumentata. I pazienti con insufficienza car-diaca congestizia grave a valori pressori normali o bassi possono anche presentare marcate cadute della pressione arteriosa. In questi casi la terapia deve essere iniziata in ospedale. I pa-zienti vanno attentamente seguiti per le prime due settimane di trattamento ed ogni volta che la dose iniziale di Aceprilex e/o di diuretico viene aumentata. Funzione renale compromessa. Intaluni soggetti nefropatici, e particolarmente in quelli con stenosi dell`arteria renale, si sono avuti aumenti dei tassi sierici di azoto e di creatinina dopo la riduzione della pressione arteriosa conAceprilex, di solito quando il farmaco veniva somministrato unitamente ad un diuretico. Puo` essere quindi necessario in tali casi ridurre il dosaggio di Aceprilex e/o sospendere la sommini-strazione del diuretico. In alcuni di questi pazienti puo` non essere possibile normalizzare la pressione arteriosa e mantenere una perfusione renale adeguata. Potassiemia. Poiche` Acepri-lex diminuisce la produzione di aldosterone puo` verificarsi un aumento del potassio sierico in pazienti con insufficienza renale. L`impiego di diuretici che risparmiano il potassio o di quoteintegrative di potassio, ove cio` sia necessario, va pertanto fatto con cautela in quanto puo` comportare un aumento sensibile della potassiemia. Reazioni di ipersensibilita`. Rash e sintomi adessi associati (prurito, febbre e occasionalmente eosinofilia) sono una possibile evenienza. Il
rash e` in genere lieve e scompare nel giro di giorni dopo una riduzione del dosaggio e/o la som-ministrazione di un antistaminico per alcuni giorni. In alcuni casi, la remissione del rash avviene spontaneamente, senza modificazioni della posologia. In alcuni pazienti si e` manifestato angioedema del viso, delle mucose orali e delle estremita`, reversibile con la sospensione del farmaco. Informazioni ai pazienti. I pazienti devono essere avvertiti di segnalare immediatamente almedico l`eventuale comparsa di segni indicativi di neutropenia (come ad esempio: mal di gola
e febbre). Dopo trattamento con Aceprilex, alcuni pazienti con insufficienza cardiaca congestizia sono stati in grado di aumentare in maniera straordinaria la loro attivita` fisica. E` comunque prudente che tali pazienti siano avvertiti di aumentare lentamente e cautamente la loro attivita` fisica. Uso pediatrico. Poiche` nei neonati e nei bambini della prima infanzia la funzione renalenon e` equivalente a quella degli adulti, si devono usare dosi piu` basse di Aceprilex, mantenendo
il paziente sotto stretto controllo medico.
INTERAZIONI:
Agenti ad attivita` vasodilatatrice: nitroglicerina o altri nitrati (usati per il trattamentodell`angina) o altri medicinali ad attivita` vasodilatatrice dovranno, se possibile, essere interrotti
prima di iniziare la terapia con Aceprilex. Se tali medicinali saranno risomministrati durante terapia con Aceprilex, questi dovranno essere utilizzati con cautela, e ai dosaggi inferiori. Agenti con attivita` sul sistema nervoso simpatico. Il sistema nervoso simpatico puo` avere una impor-tanza particolare nel regolare la pressione nei pazienti in terapia con captopril da solo o in associazione con diuretici. Comunque, agenti con attivita` sul sistema nervoso simpatico (per es. agenti bloccanti gangliari o bloccanti del neurone adrenergico) dovranno essere usati con cautela. Inibitori della sintesi endogena delle prostaglandine: e` stato riportato che l`indometacina puo` ridurre gli effetti antipertensivi del captopril. Altri agenti antinfiammatori non steroidei (peres.: aspirina) possono avere questo stesso effetto. Litio: in pazienti in terapia con ACE-Inibitori
e litio sono stati riportati aumenti dei livelli sierici di litio e sintomi di tossicita` da litio. Questi farmaci dovranno essere somministrati in associazione con cautela e si raccomanda il monitoraggio frequente dei livelli sierici del litio. Se viene usato anche un diuretico, questo puo` aumentare il rischio di tossicita` da litio. Ipoglicemizzanti: la somministrazione contemporanea diACE-Inibitori e farmaci antidiabetici (ipoglicemizzanti orali o insulina) puo` causare un aumento
dell`effetto ipoglicemizzante di questi ultimi, con maggiore rischio di ipoglicemia, soprattutto durante le prime settimane di trattamento combinato ed in pazienti con funzionalita` renale compromessa.
POSOLOGIA:
Aceprilex puo` essere preso prima, durante o dopo i pasti. Il dosaggio deve essere determinato individualmente. ADULTI. Ipertensione arteriosa - Nei pazienti non in trattamento con altra terapia antipertensiva, iniziare con 50 mg giornalieri di Aceprilex in una o due sommi-nistrazioni. Dopo due-quattro settimane, qualora si desiderasse un piu` marcato effetto antipertensivo, la dose di Aceprilex puo` essere aumentata a 100 mg giornalieri, sempre in una o due somministrazioni. Successivamente, nei pazienti in cui non fosse stato raggiunto un soddisfacente controllo dei valori pressori, e` consigliabile aggiungere una modesta dose di diuretico tiazidico, ad es. 25 mg/die di idroclorotiazide. Nei pazienti ipertesi gia` in terapia diuretica , siconsiglia di aggiungere Aceprilex a dosaggi inferiori. Questo accorgimento posologico e` suggeribile anche per i pazienti fortemente sodio e/o volume depleti. Qualora dopo due settimane di tale terapia si desiderasse un ulteriore effetto antipertensivo, incrementare la posologia di Aceprilex seguendo lo schema precedentemente esposto. Nella terapia dell`ipertensione arteriosa essenziale lieve-moderata con Aceprilex, il controllo dei valori pressori e` ottenuto gene-ralmente con posologie giornaliere comprese fra 50 e 100 mg. Insufficienza cardiaca
congestizia. La dose iniziale di Aceprilex e` generalmente di 25 mg 2 o 3 volte al giorno. Al fine di minimizzare l`incidenza e la durata di effetti ipotensivi occasionali (possibili nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia gia` ipotesi) e` suggeribile in tali casi instaurare la terapia con dosi iniziali pari a 6,25 o 12,5 mg due o tre volte al giorno. In generale, la posologia efficace e`compresa entro 150 mg/die. Si usa in associazione con un diuretico e digitale a dosi normali.
La terapia deve essere iniziata in ospedale. Infarto del miocardio: la terapia con Aceprilex va iniziata in 3a giornata, con una dose di 6,25 mg ripetibile ad intervalli di 12 ore. La dose giornaliera di Aceprilex andra` gradualmente incrementata: 12,5 mg tre volte al di, nei successivi due giorni e poi 25 mg tre volte al di, fino alla dimissione del paziente. Successivamente la posolo-gia dovra` essere incrementata, se ben tollerata, sino a 150 mg/die, in dosi refratte e continuata
cronicamente. In caso di ipotensione sintomatica, puo` essere necessaria una riduzione della posologia giornaliera ed il trattamento puo` essere proseguito con dosi inferiori. Nefropatia diabetica: il dosaggio di Aceprilex raccomandato in pazienti con nefropatia diabetica e` di 75-100 mg/die in dosi refratte. Nel caso sia necessario ottenere ulteriori riduzioni della pressione arte-riosa, altri farmaci quali diuretici, beta-bloccanti, antipertensivi ad azione centrale e vasodilatatori possono essere associati all`Aceprilex. L`eliminazione di Aceprilex puo` risultare diminuita in soggetti con riduzione della funzione renale. Pertanto, tali pazienti possono rispondere al trattamento con dosaggi inferiori di farmaco o con somministrazioni meno frequenti. PAZIENTI ANZIANI. In tali pazienti e` consigliabile iniziare la terapia con bassi dosaggi. B AMBINI. In questi pazienti, affetti da ipertensione grave secondaria, la dose iniziale di Aceprilex e` di 0,3 mg/kg, sommini-strata sotto stretto controllo medico. Il trattamento nei lattanti e nei bambini potenzialmente
soggetti ad avere ipotensione, come quelli in terapia diuretica, puo` iniziare con 0,15 mg/kg. La dose di Aceprilex e` somministrata due volte al giorno o a seconda della risposta del singolo paziente.
PAZIENTI CON DISFUNZIONE RENALE:
in presenza di disfunzione renale, si verifica ritenzionedi Aceprilex. In questi pazienti e` pertanto necessario regolare il dosaggio. Dopo che si e` ottenuto
l`effetto terapeutico desiderato, si consigliano i seguenti intervalli nel dosaggio per evitare l`accumulo del farmaco: Clearance della creatinina Intervallo del dosaggio (ml/min/1,73 m2) (ore) > 75 8 75-35 12-24 34-20 24-48 19-8 48-72 7-5 72-108 (da 3 a 4,5 giorni) Aceprilex si elimina per dialisi. Durata del trattamento. Secondo prescrizione medica.
SOVRADOSAGGIO:
Nel caso di eccessivo dosaggio, il problema piu` importante e` costituito dall`ipotensione. Il trattamento di elezione per la normalizzazione della pressione arteriosa e` l`infusione endovenosa di soluzione fisiologica. Il Captopril si elimina per dialisi.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare il prodotto a temperatura non superiore a25-oC nella confezione originale.
MINSAN Confezioni Euro CL N035324019 50CPR 25MG 9,81 A 035324021 24CPR 50MG 8,83 A